ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЦентролІн

(Сentrolin)

Склад:

діюча
речовина: холіну альфосцерат;

4 мл розчину містить
холіну альфосцерату 1000 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична
група. Засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Холіну
альфосцерат. Код АТХ N07A X02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Холіну альфосцерат є засобом, який належить до групи центральних
холіноміметиків з переважаючим
впливом на центральну нервову систему (ЦНС). Холіну альфосцерат як носій холіну
і попередній агент фосфатидилхоліну потенційно може запобігати і коригувати
біохімічні ушкодження, які мають особливе значення серед патогенних факторів
психоорганічного інволюційного синдрому, тобто може впливати на знижений
холінергічний тонус і змінений фосфоліпідний склад оболонок нервових клітин. До
складу препарату входить 40,5 % метаболічно захищеного холіну. Метаболічний
захист забезпечує вивільнення холіну в головному мозку.

Механізм дії базується на тому, що при потраплянні в організм холіну
альфосцерат розщеплюється під дією ферментів на холін і гліцерофосфат: холін
бере учать у біосинтезі ацетилхоліну – одного з основних медіаторів нервового
збудження; гліцерофосфат є попередником фосфоліпідів (фосфатидилхоліну)
нейронної мембрани.

Таким чином, холіну альфосцерат покращує передачу
нервових імпульсів у холінергічних нейронах; позитивно впливає на пластичність
нейрональних мембран і функцію рецепторів. Холіну альфосцерат покращує
церебральний кровотік, посилює метаболічні процеси в головному мозку, активує
структури ретикулярної формації головного мозку і відновлює свідомість при
травматичному ушкодженні головного мозку.

Фармакокінетика.

В середньому абсорбується майже 88 % введеної дози холіну альфосцерату.
Препарат накопичується переважно в мозку (45 % від концентрації препарату в
крові), легенях та печінці. Елімінація препарату відбувається головним чином
через легені у вигляді двоокису вуглецю (СО2). Лише 15 % препарату
виводиться з сечею та жовчю.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострий період тяжкої черепно-мозкової травми з
переважно стовбуровим рівнем ушкодження (порушення свідомості, коматозний стан,
вогнищева півкульна симптоматика, симптоми ушкодження стовбура мозку).

Дегенеративно-інволюційні мозкові психоорганічні синдроми або вторинні
наслідки цереброваскулярної недостатності, тобто первинні та вторинні порушення
розумової діяльності у людей літнього віку, які характеризуються порушенням
пам’яті, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, зниженням мотивації та
ініціативності, зниженням здатності до концентрації; зміни в емоційній сфері та
сфері поведінки: емоційна нестабільність, дратівливість, байдужість до
навколишнього середовища; псевдомеланхолія у людей літнього віку.

Протипоказання.

Відома гіперчутливість до препарату або до його компонентів. Психотичний
синдром, тяжке психомоторне збудження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими
лікарськими засобами не встановлена.

Особливості застосування.

Застосування
у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або
годування груддю.

Здатність впливати на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і
працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та
дози.

При гострих станах вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно
(повільно) по 1 г (4 мл) на добу протягом періоду від 15 до 20 днів. Після
стабілізації стану хворого слід переходити на пероральну лікарську форму холіну
альфосцерату.

Діти.

В зв’язку з відсутністю достатнього досвіду застосування препарату дітям
не використовувати у педіатричній практиці.

Передозування.

При передозуванні холіну альфосцерату, яке може проявлятися нудотою,
неспокоєм, збудженням, безсонням, слід зменшити дозу препарату. Терапія
симптоматична.

Побічні реакції.

Під час застосування препарату можливі реакції у місці введення. Впродовж
перших днів або тижнів лікування можуть виникати такі побічні реакції: тривога,
ажитація, безсоння. Ці симптоми є тимчасовими і не потребують припинення
лікування, але можливе тимчасове зниження дози. Можливе виникнення нудоти (яка
головним чином є наслідком вторинної допамінергічної активації), зниження
артеріального тиску, головний біль, дуже рідко можливі абдомінальний біль та
короткотривала сплутаність свідомості. У такому випадку необхідно зменшити дозу
препарату.

Можливі реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж, кропив’янку,
ангіоневротичний набряк, почервоніння шкіри.

Термін придатності.

2
роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при
температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не слід застосовувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.

Упаковка.

По 4 мл  розчину в ампулі. По 5 ампул
у касеті. По 1 або 2 касети у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство
«Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження
діяльності.

Україна, 03134,
м. Київ, вул. Миру, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕНТРОЛИН

(Centrolin)

Состав:

действующее вещество: холина альфосцерат;

4 мл раствора содержит
холина альфосцерата 1000 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная
жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему.
Парасимпатомиметики. Холина альфосцерат. Код
АТХ N07A X02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Холина альфосцерат является
средством, которое относится к группе центральных холиномиметиков с преобладающим влиянием на центральную
нервную систему (ЦНС). Холина альфосцерат как носитель холина и предыдущий
агент фосфатидилхолина потенциально может
предотвращать и корректировать биохимические повреждения, которые имеют особое
значение среди патогенных факторов психоорганического инволюционного синдрома,
то есть может влиять на пониженный
холинергический тонус и измененный фосфолипидный состав оболочек нервных
клеток. В состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина.
Метаболическую защиту обеспечивает высвобождение холина в головном мозге.

Механизм действия основан на том,
что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием
ферментов на холин и глицерофосфат: холин принимает участие в биосинтезе
ацетилхолина – одного из основных медиаторов нервного возбуждения;
глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина)
нейронной мембраны.

Таким образом, холина альфосцерат
улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно
влияет на пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов. Холина альфосцерат улучшает
церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге,
активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает
сознание при травматическом повреждении головного мозга.

Фармакокинетика.

В среднем абсорбируется почти 88 % введенной дозы холина альфосцерат. Препарат накапливается
преимущественно в мозге (45 % от
концентрации препарата в крови), легких и печени. Элиминация препарата
происходит главным образом через легкие в виде двуокиси углерода (СО2).
Лишь 15 % выводится с мочой и желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым
уровнем повреждения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная
симптоматика, симптомы повреждения ствола мозга).

Дегенеративно-инволюционные мозговые психоорганические синдромы или
вторичные последствия цереброваскулярной недостаточности, то есть первичные и
вторичные нарушения умственной деятельности у пожилых людей, которые
характеризуются нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией,
снижением мотивации и инициативности, снижением способности к концентрации;
изменения в эмоциональной сфере и сфере поведения: эмоциональная нестабильность,
раздражительность, равнодушие к окружающей среде; псевдомеланхолия у людей
пожилого возраста.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к препарату или к его компонентам. Психосоматический
синдром, тяжелое психомоторное возбуждение.

Взаимодействие с другими
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимое
взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период
беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом
или другими механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными
средствами и работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

При острых состояниях вводят
внутримышечно или внутривенно (медленно) по 1 г (4 мл) в сутки в течение периода от 15 до 20 дней. После стабилизации
состояния больного следует  переходить на
пероральную лекарственную форму
холина альфосцерата.

Дети.

В связи с отсутствием
достаточного опыта применения препарата детям не использовать в педиатрической
практике.

Передозировка.

При передозировке холина альфосцерата, которое может
проявляться тошнотой, беспокойством, возбуждением, бессонницей, следует
уменьшить дозу препарата. Терапия
симптоматическая.

Побочные реакции.

Во время применения препарата
возможны реакции в месте введения. В течение первых дней или недель лечения
могут возникать следующие побочные реакции: тревога, ажитация, бессонница. Эти
симптомы являются временными и не требуют прекращения лечения, но возможно
временное снижение дозы. Возможно возникновение тошноты (которая главным
образом является следствием вторичной допаминергической активации), снижение артериального
давления, головная боль, очень редко возможны абдоминальная боль и
кратковременная спутанность сознания. В таком случае необходимо уменьшить дозу
препарата.

Возможны реакции
гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек,
покраснение кожи.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре
не выше 25 °С. Хранить в
недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует применять в одной
емкости с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 4 мл раствора в
ампуле. По 5 ампул в кассете. По 1 или 2 кассеты в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество
«Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес
места осуществления деятельности.
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.