ІНСТРУКЦІЯ

для медичного
застосування
лікарського
засобу

ОФЛОКСИН® 200

(OFLOXIN® 200)

Склад:

діюча
речовина: офлоксацин;

1
таблетка,
вкрита оболонкою,
містить офлоксацину
200 мг;

допоміжні
речовини: лактози
моногідрат;
крохмаль
кукурудзяний;
повідон;
кросповідон;
полоксамер; магнію
стеарат;
тальк;
гіпромелоза
2910/5; макрогол 6000;
титану
діоксид (Е 171).

Лікарська
форма.
Таблетки,
вкриті оболонкою.

Основні
фізико-хімічні
властивості: білого
або майже
білого
кольору
круглі двоопуклі
таблетки,
вкриті
оболонкою, з
розподільчою
рискою з
одного боку
та відтиском
«200» з
іншого боку.

Фармакотерапевтична
група.
Антибактеріальні
засоби для
системного
застосування.

Група
хінолонів.
Код АТХ J01M A01.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм
дії. Офлоксацин
– це похідна
хінолінкарбонової
кислоти, синтетичний
фторхінолоновий
протимікробний
засіб
широкого
спектра дії. Ефективний
при прийомі
внутрішньо.

При
концентраціях,
ідентичних
мінімальній
інгібуючій
концентрації
(MIC), або при дещо
вищих концентраціях
він чинить
бактерицидну
дію (шляхом
пригнічення
ДНК-гірази –
ферменту,
необхідного
для реплікації,
транскрипції,
репарації
та
рекомбінації
бактеріальної
ДНК; пригнічення
цього
ферменту
призводить до
експансії та
дестабілізації
ДНК бактерії,
а отже – до
загибелі
клітини). Виявлено,
що деякі
хінолони, у
тому числі
офлоксацин, чинять
іншу, не
РНК-залежну
дію на
бактеріальні
клітини, що
підвищує
бактерицидний
ефект. Природа
цієї іншої
дії досі ще
не з’ясована.

Фармакокінетичні/фармакодинамічні
взаємозв’язки.
Фторхінолони
мають залежну
від
концентрації
бактерицидну
активність і виявляють
середній
постантибіотичний
ефект. Для
цього класу
антимікробних
препаратів
співвідношення
між площею
під кривою залежності
«концентрація–час»
(AUC) та мінімальною
інгібуючою
концентрацією
(MIC) або максимальною
концентрацією
(Cmax) і MIC
передбачає
клінічний
успіх.

Механізми
резистентності.
Резистентність
до
офлоксацину
набувається
завдяки
поетапному
процесу
виникнення
мутацій у
ділянках-мішенях
у
топоізомеразі
II обох типів,
ДНК-гіразі та
топоізомеразі
IV. Інші
механізми
резистентності,
такі як
бар’єри
проникності
(які часто
зустрічаються
у Pseudomonas aeruginosa)
та ефлюксні
механізми,
також можуть
впливати на
чутливість
до
офлоксацину.

Граничні
значення при визначенні
чутливості
до
антимікробних
засобів.
Граничні
значення
відділяють
чутливі штами
від штамів із
помірною
чутливістю, а
останні – від
резистентних
штамів.
Граничні
значення,
визначені EUCAST
(Європейським
комітетом з оцінки
чутливості
до
антимікробних
препаратів):

Граничні
значення MIC
(мг/л)

Мікроорганізми

Чутливі
≤

Резистентні
>

Enterobacteriaceae

0,5

Staphylococcus
spp.

1

1a

Streptococcus pneumoniaeb

0,125

Haemophilus influenzae

0,5

0,5

Moraxella catarrhalis

0,5

0,5

Neisseria gonorrhoeae

0,125

0,25

a.
Граничні
значення стосуються
терапії
високими
дозами.

b. Дикий
тип S. pneumoniae
вважається
нечутливим
до
офлоксацину,
тому цей вид у
цілому
класифікується
як помірно
чутливий.

Чутливість. Для
окремих
видів
бактерій
поширеність
резистентності
може
змінюватися
залежно від
географічного
регіону і з
плином часу,
тому бажано
отримати
місцеву
інформацію
щодо резистентності,
особливо при
лікуванні
тяжких
інфекцій. За
необхідності
слід отримати
консультацію
спеціаліста,
особливо якщо
місцева
поширеність
резистентності
така, що
користь від
застосування
цього
препарату,
принаймні
при деяких
типах
інфекцій, є
сумнівною.

Зазвичай
чутливі
види, у тому
числі
мікроорганізми
з помірною
чутливістю

Аеробні
грампозитивні
мікроорганізми

Bacillus anthracis

Bordetella pertussis

Корінебактерії

Стрептококи

Аеробні
грамнегативні
мікроорганізми

Campylobacter

Enterobacter

Haemophilus influenza

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Сальмонела

Шигела

Єрсинія

Інші
мікроорганізми

Хламідії

Chlamydophila pneumonia

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumonia

Ureaplasma urealyticum

Види,
для яких
набута
резистентність
може бути
проблемою

Аеробні
грампозитивні
мікроорганізми

Коагулазонегативні
стафілококи

Staphylococcus aureus
(чутливий до
метициліну)

Streptococcus pneumoniae

Аеробні
грамнегативні
мікроорганізми

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumonia

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Pseudomonas aeruginosa

Серратія

Мікроорганізми,
що мають
природну
резистентність
до
препарату

Аеробні
грампозитивні
мікроорганізми

Ентерококи

Listeria monocytogenes

Нокардії

Стафілококи,
резистентні
до
метициліну

Анаеробні
мікроорганізми

Бактероїди

Clostridium difficile

Терапевтичні
дози
офлоксацину
не мають фармакологічного
впливу на
соматичну
або вегетативну
нервову
систему.

Фармакокінетика.

Після
перорального
прийому
офлоксацин майже
повністю абсорбується.
Після
перорального
прийому разової дози
200 мг
максимальна
концентрація
у плазмі крові
2,5–3 мкг/мл
досягається
через 1 годину.
Об’єм
розподілу становить
120 літрів.  При
багаторазовому
прийомі
препарату
його
концентрація
у сироватці крові
суттєво не
підвищується
(коефіцієнт
збільшення
становить
приблизно 1,5).
Концентрації
офлоксацину
в сечі та в
місці
інфекцій
сечовивідних
шляхів
перевищують
виміряну в
сироватці
крові у 5-100
разів.

Період
напіввиведення
офлоксацину
у плазмі
становить 6-7
годин і є лінійним.
Офлоксацин
виводиться
переважно
нирками у
незміненому
стані. При
нирковій
недостатності
дозування необхідно
зменшити.

Жодних
клінічно
значущих
взаємодій
офлоксацину
та їжі не
спостерігалося,
а також не
було
виявлено
взаємодії
офлоксацину
з теофіліном.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Офлоксацин
застосовують
дорослим для
лікування таких
бактеріальних
інфекцій:

- гострий пієлонефрит
і ускладнені інфекції
сечовивідних
шляхів;

- бактеріальний
простатит,
епідидимоорхіт;

- запальні
захворювання
органів
малого таза в
комбінації з
іншими
антибактеріальними
лікарськими
засобами.

При
нижчезазначених
інфекціях
офлоксацин
слід
застосовувати
лише у тому
випадку, коли
вважається
недоцільним
застосування
антибактеріальних
засобів, які
зазвичай
рекомендуються
для
початкового
лікування
цих інфекцій
(див. розділ
«Особливості
застосування»):

- неускладнений
цистит;

- уретрит;

- ускладнені інфекції
шкіри та
м’яких
тканин;

- загострення
хронічного обструктивного
захворювання
легень, включаючи
бронхіт;

- позалікарняна
пневмонія.

Слід
враховувати
офіційні
рекомендації
щодо
належного
застосування
антибактеріальних
засобів.

Протипоказання.

- Відома підвищена
чутливість
до
офлоксацину
та до інших
компонентів
препарату
або до інших препаратів
групи
хінолонів;

- тендиніт в
анамнезі, що
був
пов’язаний
із
застосуванням
фторхінолонів;

- епілепсія в
анамнезі;

- ураження
центральної
нервової
системи (ЦНС)
зі зниженим
порогом
судомної
активності;

- діти та
підлітки у
фазі росту,
жінки під час
вагітності
та грудного
вигодовування
дитини
(досвід
експериментального
застосування
препарату у
тварин
свідчить про
те, що
неможливо
повністю
виключити
його
негативний
вплив на
хрящі
суглобів зростаючого
організму);

- прихований
або явний дефіцит
глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
(може обумовлювати
схильність
до
гемолітичних
реакцій при лікуванні
хінолоновими
антибіотиками).

Взаємодія
з іншими
лікарськими засобами
та інші види
взаємодій.

Лікарські
засоби з
відомою
здатністю
подовжувати
інтервал QT

Як і
інші
фторхінолони,
офлоксацин
слід з обережністю
застосовувати
пацієнтам,
які приймають
препарати з
відомою
здатністю подовжувати
інтервал QT
(наприклад,
протиаритмічні
препарати
класів IA і III,
трициклічні
антидепресанти,
макроліди,
антипсихотики)
(див. пункт
«Подовження
інтервалу QT»
у розділі
«Особливості
застосування»).

Антациди,
сукральфат,
катіони
металів

При
одночасному
застосуванні
з офлоксацином
антациди, що
містять
алюміній/магній,
сукральфат,
препарати
цинку або
заліза,
можуть зменшувати
його
всмоктування,
тому
офлоксацин
потрібно
приймати за 2
години до
прийому цих
препаратів.

При
одночасному
застосуванні
препарату Офлоксин®
200 та
антикоагулянтів
повідомлялося
про
збільшення
часу кровотечі.

Теофілін,
фенбуфен або
аналогічні
нестероїдні
протизапальні
препарати
(НПЗП)

При
застосуванні
хінолонів
одночасно з
іншими лікарськими
засобами, які
знижують
поріг
судомної
готовності, наприклад
з теофіліном,
НПЗП або з
іншими
засобами
може
спостерігатися
виражене зниження
порога
судомної
готовності
головного
мозку. Однак у
клінічному
дослідженні
не було
виявлено
жодної
фармакокінетичної
взаємодії
офлоксацину
з теофіліном.

Якщо
виникнуть
напади судом,
офлоксацин
потрібно
відмінити.

Глібенкламід

При
одночасному
застосуванні
офлоксацин
може
спричиняти
невелике
підвищення
сироваткових
концентрацій
глібенкламіду;
слід
здійснювати
ретельний
моніторинг стану
пацієнтів,
які
отримують цю
комбінацію.

Пробенецид,
циметидин,
фуросемід та
метотрексат

Пробенецид
зменшує
загальний
кліренс офлоксацину
на 24 % та
збільшує
його AUC на 16 %.
Ймовірним
механізмом
цієї дії є
конкуренція
або
інгібування
активного
транспорту
препарату
при
екскреції
нирковими
канальцями.
Необхідно з обережністю
застосовувати
офлоксацин одночасно
з іншими
лікарськими
засобами, які
впливають на
канальцеву
секрецію нирок,
такими як
пробенецид,
циметидин,
фуросемід і
метотрексат.

Антагоністи
вітаміну К

У пацієнтів,
які
отримували
офлоксацин у
комбінації з антагоністом
вітаміну K
(наприклад,
варфарином), зафіксовано
випадки
підвищення
показників
коагуляційних
проб
(протромбінового
часу/міжнародного
нормалізованого
відношення)
і/або кровотеч,
які могли
бути тяжкими.
Потрібно
здійснювати
ретельний
моніторинг показників
коагуляційних
проб

(див. розділ
«Особливості
застосування») у
пацієнтів,
які
приймають
антагоністи
вітаміну К,
через
можливе зниження
активності похідних
кумарину.

Особливості
застосування.

Для
метицилінрезистентного
S. aureus (MRSA)
існує дуже
висока
ймовірність
існування
супутньої
резистентності
до
фторхінолонів,
у тому числі
до
офлоксацину.
У зв’язку з
цим офлоксацин
не
рекомендований
для лікування
відомих або
підозрюваних
інфекцій, спричинених
MRSA, за винятком
випадків,
коли
лабораторні
результати
підтвердили
чутливість мікроорганізму
до
офлоксацину (антибактеріальні
засоби,
зазвичай
рекомендовані
для
лікування
інфекцій,
викликаних MRSA,
не можуть
бути
застосовані).

Слід
уникати
застосування
препарату
офлоксацину
пацієнтам, у
яких в
минулому
були
серйозні
небажані
реакції на
лікарські
засоби, що
містять
хінолони або
фторхінолони
(див. розділ «Побічні
реакції»).
Терапію
препаратом
офлоксацину
у цих
пацієнтів
слід
розпочинати
лише за
відсутності
альтернативних
варіантів
лікування та
після ретельної
оцінки
співвідношення
«користь-ризик»
(див. розділ «Побічні
реакції»).

Інфекції,
спричинені
кишковою
паличкою (Escherichia coli)

Резистентність
E. coli –
найчастішого
збудника
інфекцій
сечовивідних
шляхів – до
фторхінолонів
варіює у
різних
країнах Європейського
Союзу.
Лікарям, які
призначають
терапію,
рекомендується
враховувати місцеву
поширеність
резистентності
E. coli до
фторхінолонів.
Офлоксацин
не є
препаратом
першого
вибору для
лікування
пневмонії,
спричиненої
пневмококами
або
мікоплазмами,
або гострого
тонзиліту,
спричиненого
β-гемолітичними
стрептококами.

Інфекції,
спричинені
гонококами
(Neisseria gonorrhoeae)

У зв’язку
зі
збільшенням
резистентності
N. gonorrhoeae
офлоксацин
не слід
застосовувати
як
емпіричний
підхід до
антибактеріальної
терапії при
підозрі на
гонококову
інфекцію (гонококовий
уретрит,
запальні
захворювання
органів
малого тазу
та
епідидимоорхіт),
окрім
випадків,
коли
збудника
було
ідентифіковано
і
підтверджено
його
чутливість
до офлоксацину.
Якщо після 3
днів
лікування не було
досягнуто
клінічного
покращення
стану, терапію
необхідно
переглянути.

Запальні
захворювання
органів
малого таза

Для
лікування
запальних
захворювань
органів
малого таза
офлоксацин
слід застосовувати
тільки у
поєднанні з
препаратами,
активними щодо
анаеробних
мікроорганізмів.

Реакції
гіперчутливості
та алергічні
реакції

Повідомлялося
про
виникнення
алергічних
реакцій і
реакцій
гіперчутливості
після
прийому
початкової
дози
фторхінолонів.
Анафілактичні
та
анафілактоїдні
реакції
можуть
прогресувати
до шоку,
небезпечного
для життя,
навіть після
прийому початкової
дози. У таких
випадках
слід негайно
відмінити
офлоксацин і
почати
належне лікування
(наприклад,
лікування
шоку).

Тяжкі
бульозні
реакції

Зафіксовано
випадки
тяжких
бульозних
шкірних
реакцій,
таких як
синдром
Стівенса-Джонсона
та токсичний
епідермальний
некроліз, на тлі
застосування
офлоксацину
(див. розділ
«Побічні
реакції»). У
випадку
виникнення
реакцій з
боку шкіри
та/або
слизових
оболонок пацієнтам
слід
порекомендувати
негайно зв’язатися
зі своїм
лікарем, перш
ніж
продовжувати
лікування.

Захворювання,
спричинені
Clostridium difficile

Діарея
під час або
після
лікування
офлоксацином
(у тому числі
протягом
кількох
тижнів після припинення
лікування),
особливо
тяжка,
тривала і/або
з кровотечею,
може бути
симптомом
псевдомембранозного
коліту
(захворювання,
асоційованого
з Clostridium difficile). Захворювання,
асоційоване
з Clostridium difficile,
за своєю
тяжкістю
може
варіювати
від легкого
до
небезпечного
для життя. Найбільш
тяжкою
формою
такого
захворювання
є псевдомембранозний
коліт

(див.
розділ
«Побічні
реакції»). У
зв’язку з цим
важливо
розглядати
такий
діагноз у пацієнтів,
у яких на тлі
лікування
офлоксацином
або після
нього розвивається
серйозна
діарея. Якщо
виникне
підозра на
псевдомембранозний
коліт, офлоксацин
потрібно
негайно
відмінити.
Слід одразу ж
почати
належну
специфічну
антибіотикотерапію
(наприклад,
ванкоміцином
для
перорального
прийому, тейкопланіном
для
перорального
прийому або
метронідазолом).
У цій
клінічній
ситуації
протипоказані
препарати, що
пригнічують
перистальтику
кишечнику.

Пацієнти
зі
схильністю
до судом

Хінолони
можуть
знижувати
поріг
судомної
активності
та
провокувати
виникнення судом.
Офлоксацин
протипоказаний
для застосування
пацієнтам,
які мають в
анамнезі
епілепсію

(див.
розділ
«Протипоказання»).
Як і інші
хінолони,
офлоксацин
слід
застосовувати
з
надзвичайною
обережністю
пацієнтам,
схильним до
виникнення
судом (пацієнтам
з існуючими
ураженнями ЦНС
та пацієнтам,
які
одночасно
отримують
лікування
фенбуфеном
та подібними НПЗП
або препаратами,
які знижують
судомний
поріг головного
мозку,
наприклад
теофіліном). Якщо
виникають
напади судом,
офлоксацин потрібно
відмінити
(див. пункт
про зниження порога
судомної
готовності
головного мозку
у розділі
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Подовження
інтервалу QT

У дуже
рідкісних
випадках зафіксовано
подовження
інтервалу QT у
пацієнтів,
які приймали
фторхінолони.
Фторхінолони,
у тому числі
офлоксацин,
слід з
обережністю
застосовувати
пацієнтам із
відомими
факторами
ризику
подовження
інтервалу QT,
до яких зокрема
належать:

·
невідкориговане
порушення
електролітного
балансу (наприклад,
гіпокаліємія,
гіпомагніємія);

·
вроджений
синдром
подовженого
інтервалу QT;

·
захворювання
серця
(наприклад,
серцева
недостатність,
інфаркт
міокарда,
брадикардія);

·
супутнє
застосування
лікарських
засобів із
відомою
здатністю
подовжувати
інтервал QT (наприклад,
протиаритмічних
препаратів
класів IA та III, трициклічних
антидепресантів,
макролідів,
антипсихотиків).

Пацієнти
літнього
віку та жінки
можуть бути
більш
чутливими до
лікарських
засобів, що
подовжують
інтервал QTc. У
зв’язку з цим
необхідно з
обережністю
застосовувати
фторхінолони,
в тому числі
офлоксацин
пацієнтам
цих підгруп
(див. розділи «Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та інші
види
взаємодій»,
«Спосіб
застосування
та дози»,
«Передозування»
та «Побічні
реакції»).

Профілактика
фотосенсибілізації

Зафіксовано
випадки
фотосенсибілізації
на тлі
застосування
офлоксацину
(див. розділ «Побічні
реакції»). Пацієнти,
які
приймають
офлоксацин,
повинні
уникати
впливу
інтенсивного
сонячного
світла та
ультрафіолетового
випромінювання
(ртутно-кварцові
лампи, солярії)
без
особливої
потреби під
час
лікування та
протягом 48
годин після
припинення
прийому
препарату.

Тендиніт
та розрив
сухожилля

Тендиніт
спостерігається
рідко, проте
він може
призводити
до розриву
сухожиль,
особливо
ахіллового
сухожилля. Тендиніт
і розрив
сухожилля
(особливо ахілесового
сухожилля,
але не
обмежуючись
ним), іноді
двосторонні,
можуть
виникати вже
протягом 48 годин
після
початку
терапії
хінолонами
та фторхінолонами,
і, як
повідомлялося,
ризик цих
явищ зберігається
навіть до
декількох
місяців
після
припинення
терапії.
Ризик
тендиніту та
розриву
сухожилля
підвищується
у пацієнтів
похилого
віку,
пацієнтів з
порушенням
функції
нирок,
пацієнтів з
трансплантацією
солідних
органів і
пацієнтів,
які
одночасно отримують
кортикостероїди.
У зв'язку з
цим слід
уникати
одночасного
застосування
кортикостероїдів.

При
перших
ознаках
тендиніту
(таких як болісний
набряк,
запалення)
терапію
офлоксацином
слід
припинити та
розглянути
альтернативні
методи
лікування. Уражену(-і)
кінцівку(-і)
слід
належним
чином пролікувати
(наприклад,
іммобілізувати).
Якщо
з’являються
ознаки
тендинопатії,
не слід
застосовувати
кортикостероїди.

Пацієнтам
літнього
віку слід
коригувати
добову дозу
препарату
залежно від
кліренсу
креатиніну
(див. розділ
«Спосіб
застосування
та дози»). Враховуючи
вищезазначене,
слід
ретельно
наглядати за
такими
пацієнтами,
якщо їм
призначається
офлоксацин.

Пацієнти
із
психотичними
розладами в
анамнезі

Повідомлялося
про
виникнення
психотичних
реакцій у
пацієнтів,
які приймали
фторхінолони.
У деяких
випадках ці
реакції
прогресували
до
суїцидальних
думок або
самодеструктивної
поведінки, у
тому числі до
спроб
самогубства,
іноді навіть
після
одноразового
прийому
препарату (див.
розділ «Побічні
реакції»).
Якщо у
пацієнта
розвиваються
ці реакції, слід
відмінити
офлоксацин і
вжити
належних
лікувальних
заходів.
Потрібно з
обережністю
застосовувати
офлоксацин
пацієнтам, в
анамнезі
яких є
психотичні
розлади, або
пацієнтам із
психічними захворюваннями.

Пацієнти із
порушеннями
функції
нирок

Оскільки
офлоксацин
екскретується
переважно
нирками,
пацієнтам із
порушеннями
функції
нирок
необхідно
коригувати
дозу офлоксацину
(див. розділ
«Спосіб
застосування
та дози»).

Пацієнти із
порушеннями
функції
печінки

Слід
з
обережністю
застосовувати
офлоксацин
пацієнтам із
порушеннями
функції
печінки
через можливе
ушкодження
печінки
внаслідок
прийому
препарату.
Повідомлялося
про випадки
фульмінантного
гепатиту,
який
потенційно
призводив до
випадків
печінкової
недостатності
(у тому
числі
летальних),
на тлі
лікування
фторхінолонами.
Пацієнтам
слід
рекомендувати
припинити
лікування і
звернутися
до свого
лікаря, якщо
виникнуть
такі
симптоми та
ознаки
захворювання
печінки, як відсутність
апетиту,
жовтяниця,
потемніння
сечі, свербіж
або болісність
живота при
пальпації
(див. розділ «Побічні
реакції»).

Пацієнти,
які
приймають
антагоністи
вітаміну К

Через
можливе
підвищення
показників
коагуляційних
проб
(протромбінового
часу/міжнародного
нормалізованого
відношення) і/або
кровотечу у
пацієнтів,
які
отримують фторхінолони,
у тому числі
офлоксацин, у
комбінації з
антагоністами
вітаміну К
(наприклад,
варфарином),
у випадку
одночасного
застосування
цих двох груп
лікарських
засобів слід
здійснювати
моніторинг
результатів
коагуляційних
проб (див.
розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій»).

Міастенія
гравіс

Фторхінолони,
в тому числі
офлоксацин,
мають ефект
нервово-м’язової
блокади та
можуть загострювати
м’язову
слабкість у
пацієнтів з
міастенією
гравіс. У
післяреєстраційному
періоді
серйозні побічні
реакції, в
тому числі
летальні випадки
та
необхідність
застосування
респіраторної
підтримки, були
асоційовані
із
застосуванням
фторхінолонів
пацієнтам з
міастенією
гравіс. Не рекомендується
застосовувати
офлоксацин
пацієнтам, в
анамнезі
яких є
міастенія
гравіс.

Суперінфекція

Прийом
антибіотиків,
особливо
протягом тривалого
часу, може призводити
до
посиленого
росту
резистентної
мікрофлори,
тому під час
лікування потрібно
періодично
перевіряти
стан пацієнта.
Якщо на тлі
терапії виникне
вторинна
інфекція,
слід вжити
належних
заходів.

Периферична
нейропатія

Повідомлялося
про випадки
сенсорної
або
сенсомоторної
полінейропатії,
що
призводять
до
парестезії,
гіпестезії,
дизестезії
або
слабкості у
пацієнтів,
які отримували
хінолони та
фторхінолони.
Пацієнти, які
отримують
терапію
офлоксацином,
повинні бути
попереджені
про те, що
потрібно
повідомляти
лікаря перед
продовженням
терапії, якщо
виникають
такі
симптоми
нейропатії, як
біль,
печіння,
поколювання,
оніміння чи слабкість,
для того щоб
запобігти
розвитку потенційно
необоротних
станів (див.
розділ «Побічні
реакції»).

Дисглікемія

При
застосуванні
офлоксацину,
як і всіх
інших
хінолонів, повідомлялося
про випадки змін
рівня
глюкози в
крові, серед
яких були як
випадки
гіперглікемії,
так і випадки
гіпоглікемії,
зазвичай у
хворих на
цукровий
діабет, які
отримували
супутнє
лікування
пероральним
цукрознижувальним
препаратом
(наприклад,
глібенкламідом)
або
інсуліном. Зафіксовано
випадки
виникнення
гіпоглікемічної
коми. У
пацієнтів із
цукровим
діабетом
рекомендовано
здійснювати
ретельний моніторинг
рівня
глюкози в
крові (див.
розділ
«Побічні
реакції»).

Пацієнти
з
недостатністю
глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти
з латентною
або
підтвердженою
недостатністю
глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
можуть бути
схильними до
гемолітичних
реакцій при
лікуванні
хінолонами.
Таким чином, за
необхідності
застосування
офлоксацину
цим пацієнтам
слід
здійснювати
нагляд щодо
можливого виникнення
гемолізу.

Порушення
зору

Якщо
виникають
які-небудь
порушення
зору або
побічні
явища з боку
очей,
необхідно негайно
проконсультуватися
з
офтальмологом
(див. розділи
«Здатність впливати
на швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами»
і «Побічні
реакції»).

Вплив на
результати
лабораторних
досліджень

Під
час
застосування
офлоксацину
у пацієнтів
можуть
спостерігатися
хибно-позитивні
результати
тестів на
визначення опіатів
у сечі. Може
виникнути
необхідність
підтвердити
позитивні
результати
аналізу на
опіати,
отримані при
скринінговому
тесті, більш
специфічним
методом.

Пацієнти
з рідкісними
спадковими
порушеннями

Пацієнтам
з такими
рідкісними
спадковими
порушеннями,
як
непереносимість
галактози,
лактазна недостатність
саамів або
мальабсорбція
глюкози-галактози,
не слід
приймати цей
лікарський
засіб.

Тривалі,
інвалідизуючі
та
потенційно
необоротні
серйозні
небажані
реакції

Повідомлялося
про дуже
рідкісні
випадки тривалих
(які
продовжуються
декілька
місяців або
років),
інвалідизуючих
і потенційно
необоротних
серйозних
небажаних
реакцій при застосуванні
лікарського
засобу
офлоксацину,
що впливають
на різні
системи
організму,
іноді одразу
на декілька
систем організму
(розлади з
боку
опорно-рухового
апарату,
розлади з
боку
нервової
системи,
розлади з
боку психіки
та розлади
відчуттів), у
пацієнтів, які
отримували
хінолони і
фторхінолони,
незалежно
від віку та
наявних
факторів
ризику. При
перших
ознаках або
симптомах
будь-якої
серйозної
небажаної
реакції слід
негайно
припинити
застосування
офлоксацину,
а пацієнтам
порекомендувати
звернутися за
консультацією
до лікаря,
який
призначив такий
препарат.

Дані
епідеміологічних
досліджень

Епідеміологічні
дослідження
свідчать про
підвищений
ризик
аневризми та
диссекції
аорти після прийому
фторхінолонів,
особливо у
пацієнтів
похилого
віку.

З
огляду на це
фторхінолони
слід
застосовувати
тільки після
ретельного
оцінювання
співвідношення
«користь/ризик»
та після
розгляду
інших
підходів до лікування
у пацієнтів з
наявністю
аневризми
аорти у
сімейному
анамнезі або
у пацієнтів з
встановленим
діагнозом
аневризми та/або
диссекції
аорти або з
іншими
факторами
ризику або
станами, що
сприяють
виникненню
аневризми та
диссекції
аорти
(наприклад,
синдром
Марфана,
судинний
синдром
Елерса-Данлоса,
артеріїт
Такаясу,
гігантоклітинний
артеріїт,
хвороба
Бехчета,
артеріальна
гіпертензія,
відомий
атеросклероз).

У разі виникнення
раптового болю
в животі, грудній
клітці або спині
необхідно порадити
пацієнтам негайно
звернутися до
лікаря у відділення
невідкладної
допомоги.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність.

Обмежені
дані про
застосування
препарату у
людини
свідчать про
те, що
терапія
фторхінолонами
під час І
триместру
вагітності не
асоційована з
підвищенням
ризику
виникнення
значних вад
розвитку або
інших
побічних
ефектів на
клінічні
наслідки
вагітності.
Дослідження
на тваринах
показали
пошкодження
суглобового
хряща у
незрілих
тварин, проте
тератогенні
ефекти були
відсутні. Препарат
протипоказаний
у період
вагітності (див.
розділ
«Протипоказання»).

Період
годування
груддю.

Офлоксацин
у незначних
кількостях
екскретується
у грудне
молоко. Через
потенційну
можливість
розвитку
артропатії
та інших
серйозних
токсичних
ефектів у
немовлят, що
вигодовуються
молоком
матері, у період
лікування протипоказано
годування
груддю (див.
розділ
«Протипоказання»).

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Деякі
небажані
реакції,
наприклад,
запаморочення,
порушення
координації, сонливість,
порушення
зору, можуть
погіршувати
здатність
пацієнта до
концентрації
уваги та
зменшувати
швидкість
реакції і
таким чином
становити
ризик у
ситуаціях,
коли ця здатність
є особливо
важливою
(керування
автомобілем
або робота з
механізмами).
Пацієнти
повинні
знати свою
реакцію на препарат
до того, як
керувати
автомобілем
або іншими
механізмами.
Ці ефекти
можуть посилюватися
при вживанні
алкоголю.

Спосіб
застосування
та дози.

Загальні
рекомендації
щодо
дозування: доза
офлоксацину
залежить від
типу і
ступеня тяжкості
інфекційного
захворювання.
Діапазон доз
для дорослих
– від 200 до 800 мг
на добу. Дози
до 400 мг
можна
приймати за
один раз,
бажано вранці,
а більші дози
слід
приймати у
двох рівномірно
розподілених
дозах. Загалом
окремі дози
потрібно
приймати через
однакові
проміжки
часу.
Таблетки
слід ковтати,
запиваючи
рідиною.
Таблетки
можна
приймати як
натщесерце,
так і
одночасно з
прийомом їжі.
Необхідно
уникати
одночасного
застосування
з антацидами
(див. розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Загострення
хронічного
обструктивного
захворювання
легень,
включаючи
бронхіт, позалікарняна
пневмонія: 400
мг 1 раз на
добу (у разі
потреби дозу
збільшують
до 400 мг 2 рази на
добу).

Ускладнені інфекції
шкіри і
м’яких
тканин: 400 мг 2
рази на добу.

Показання

Схема
добового
дозування

(відповідно
до тяжкості)

Тривалість
лікування

(відповідно
до тяжкості)

Ускладнені
інфекції
сечовивідних
шляхів

200
мг 2 рази на
добу (може
бути
збільшено
до 400 мг 2 рази
на добу)

7-21 день

Гострий
пієлонефрит

200
мг 2 рази на
добу (може
бути
збільшено
до 400 мг 2 рази
на добу)

7-10
днів (може
бути
подовжено
до 14 днів)

Гострий
простатит

Хронічний
простатит

200
мг 2 рази на
добу (може
бути
збільшено
до 400 мг 2 рази
на добу)

2-4
тижні*

4-8
тижнів*

Епідидимоорхіт

200
мг 2 рази на
добу (може
бути
збільшено
до 400 мг 2 рази
на добу)

14
днів

Запальні
захворювання
органів
малого таза

400
мг 2 рази на
добу

14
днів

Неускладнений
цистит

200
мг 2 рази на
добу або

400
мг 1 раз на
добу

3
дні

1
день

Ускладнений
цистит

200
мг 2 рази на
добу

7-14
днів

Негонококовий
уретрит

300
мг 2 рази на
добу

7
днів

Гонококовий
уретрит

(див.
розділ «Особливості
застосування»)

400
мг
одноразово

1
день

* при
простатиті
може бути
розглянута необхідність
подовження
тривалості
лікування
після
ретельного
повторного
обстеження
хворого.

Офлоксацин
також може
застосовуватися
для
завершення
курсу
терапії у
пацієнтів, у яких
на тлі
початкового
лікування
внутрішньовенним
офлоксацином
спостерігається
покращення.

Порушення
функції
нирок.

Пацієнтам
із
порушеннями
функції
нирок рекомендовані
такі дози для
перорального
або
внутрішньовенного
прийому
препарату:

Якщо
кліренс
креатиніну
становить 20-50
мл/хв (сироватковий
рівень
креатиніну –
1,5-5 мг/дл), то дозу
слід
зменшити
вдвічі (100-200 мг
на добу).

Якщо
кліренс
креатиніну
становить
менш ніж 20
мл/хв
(сироватковий
рівень
креатиніну –
понад 5 мг/дл),
препарат
потрібно
призначати у
дозі 100 мг
кожні 24
години
(відповідно
до показань
або
інтервалу
дозування).

Пацієнтам,
яким
проводять
гемодіаліз
або перитонеальний
діаліз, слід
приймати по 100 або
200 мг препарату
кожні 48 годин. Необхідно
моніторувати
концентрацію
офлоксацину
в сироватці
крові у
пацієнтів із
тяжкою
недостатністю
функції
нирок та у
пацієнтів,
які
знаходяться
на діалізі.

У тих
випадках,
коли кліренс
креатиніну
неможливо
виміряти,
його можна
розрахувати
за рівнем
креатиніну в
сироватці
крові за
допомогою
наведеної
нижче
формули
Кокрофта для
дорослих:

або

Порушення
функції
печінки (наприклад,
цироз із
асцитом).

Не
рекомендується
перевищувати
добову дозу
офлоксацину
400 мг через
можливе
зменшення
екскреції
препарату.

Пацієнти
літнього
віку.

Вік сам по
собі не
вимагає
коригування
дози
офлоксацину.
Однак у
пацієнтів літнього
віку
необхідно звертати
особливу
увагу на
функцію
нирок, і
дозування
слід
коригувати
відповідно
до цього (див.
пункт
«Подовження
інтервалу QT»
у розділі
«Особливості
застосування»).

Тривалість
лікування.

Тривалість
лікування
залежить від
тяжкості
інфекції та
відповіді на
терапію.
Зазвичай
курс
лікування
триває 5-10 днів,
окрім
випадків
неускладненої
гонореї, коли
рекомендовано
одноразовий
прийом
препарату в
дозі 400 мг.

Тривалість
лікування не
повинна
перевищувати
2 місяці.

Діти.
Препарат
протипоказаний
дітям та підліткам.

Передозування.

Найважливішими
очікуваними
ознаками гострого
передозування
є симптоми з
боку ЦНС,
зокрема
сплутаність
свідомості,
запаморочення,
порушення
свідомості,
напади судом,
подовження
інтервалу QT, а
також
реакції з
боку
шлунково-кишкового
тракту, такі
як нудота та
ерозивні
ушкодження слизових
оболонок.

У
рамках
досвіду
застосування
препарату у
післяреєстраційному
періоді у
таких випадках
спостерігалися
реакції з
боку ЦНС, у
тому числі
сплутаність
свідомості,
судоми,
галюцинації
і тремор.

У разі
передозування
рекомендовано
вжити належних
заходів для
виведення
неабсорбованого
офлоксацину,
наприклад
промити шлунок,
ввести
адсорбенти і
сульфат
натрію у разі
можливості
протягом
перших 30
хвилин після
передозування.
Для захисту слизової
оболонки шлунка
рекомендовано
застосовувати
антациди.
Фракції
офлоксацину
можуть бути
виведені з
організму за
допомогою
гемодіалізу.
Перитонеальний
діаліз та
хронічний
амбулаторний
перитонеальний
діаліз не
ефективні
для
виведення
офлоксацину
з організму. Специфічного
антидоту до
препарату не
існує.

Виведення
офлоксацину
можна
посилити за допомогою
форсованого
діурезу.

У
випадку
передозування
необхідно
застосовувати
симптоматичне
лікування. Потрібно
здійснювати
моніторинг
показників
ЕКГ через
можливе
подовження
інтервалу QT.

Побічні
реакції.

Система-орган-клас

Часто

(від
≥1/100 до <1/10)

Нечасто

(від ≥1/1000 до <1/100)

Рідко

(від ≥1/10 000 до <1/1000)

Дуже
рідко

(< 1/10 000)

Частота
невідома

(не може бути
оцінена за
доступними
даними)*

Інфекційні
та
паразитарні
захворювання

Мікоз;
резистентність
патогенних
організмів

З
боку крові
та
лімфатичної
системи

Анемія;
гемолітична
анемія;
лейкопенія;
еозинофілія;
тромбоцитопенія

Агранулоцитоз;

порушення

функції

кісткового

мозку

З
боку
імунної
системи

Анафілактичні
реакції*;
анафілактоїдні
реакції*; ангіоневротичний
набряк*

Анафілактичний
шок*;
анафілактоїдний
шок*

Метаболічні
та
аліментарні
розлади

Відсутність
апетиту

Гіпоглікемія
у хворих на
діабет, які
приймають
цукрознижувальні
препарати
(див. розділ «Особливості

застосування»);

гіперглікемія;
гіпоглікемічна
кома

З
боку
психіки**

Психомоторне
збудження;
розлади сну;
безсоння

Психотичні
розлади
(наприклад,
галюцинації);
тривожність;
сплутаність
свідомості; жахливі
сновидіння;
депресія

Психотичні
розлади і
депресія із
самодеструктивною
поведінкою,
включаючи
суїцидальні
думки або
спроби
самогубства
(див. розділ
«Особливості

застосування»);

нервозність

З
боку
нервової
системи**

Запаморочення;

головний
біль

Сонливість;
парестезія;
дисгевзія; паросмія

Периферична
сенсорна
нейропатія*;
периферична
сенсомоторна
нейропатія*;
судоми*; екстрапірамідні
симптоми
або інші
порушення
м’язової
координації

Тремор;
дискінезія;
агевзія;
синкопе

З
боку
органів
зору**

Подразнення
слизової
оболонки
очей

Розлади
зору

Увеїт

З
боку
органів
слуху та
рівноваги**

Вертиго

Шум у вухах;
втрата
слуху

Порушення
слуху

З
боку серця

Тахікардія

Шлуночкові
аритмії;
поліморфна
шлуночкова
тахікардія  типу пірует
(виникнення
цих реакцій
зафіксовано
переважно у
пацієнтів із
факторами
ризику
подовження
інтервалу QT);
подовження
інтервалу QT
на ЕКГ (див.
розділи
«Особливості
застосування»
та «Передозування»)

З
боку судин

Артеріальна
гіпотензія

З
боку
респіраторної
системи,
грудної клітки
та
середостіння

Кашель; назофарингіт

Задишка;
бронхоспазм

Алергічний
пневмоніт;
тяжка
задишка

З
боку
шлунково-кишкового
тракту

Біль у
животі;
діарея;
нудота;
блювання

Ентероколіт,
іноді
геморагічний

Псевдомембранозний
коліт*;
холестатична
жовтяниця

Диспепсія;
метеоризм;
запор; панкреатит

Гепатобіліарні
розлади

Підвищення
рівнів
печінкових
ферментів (АЛТ,
АСТ, ЛДГ, ГГТ
і/або лужної
фосфатази);
підвищення
рівня
білірубіну
в крові

Гепатит,
який іноді
може бути
тяжким*; на тлі
застосування
офлоксацину
повідомлялося
про тяжке
ураження
печінки, в
тому числі
випадки
гострої печінкової
недостатності,
іноді летальні,
переважно у
пацієнтів із
тяжкими
фоновими
печінковими
розладами
(див. розділ
«Особливості
застосування»)

З
боку шкіри і
підшкірної
клітковини

Свербіж;
висипання

Кропив’янка;
припливи;
посилене
потовиділення;
пустульозне
висипання

Мультиформна
еритема;
токсичний
епідермальний
некроліз;
реакції
фоточутливості*;
медикаментозний
дерматит;
судинна
пурпура;
васкуліт,
який у
виняткових
випадках
може призвести
до некрозу
шкіри

Синдром
Стівенса-Джонсона;
гострий
генералізований
екзантематозний
пустульоз;
медикаментозне
висипання;
стоматит; ексфоліативний
дерматит

З
боку
опорно-рухового
апарату і
сполучної
тканини**

Тендиніт

Артралгія;
міалгія;
розриви
сухожиль
(зокрема, ахіллового
сухожилля),
які можуть
бути двобічними
і виникати
протягом 48
годин після
початку
лікування

Рабдоміоліз
і/або
міопатія;
м’язова
слабкість;
надриви
м’язів;
розриви
м’язів;
розриви
зв’язок;
артрит

З
боку нирок
та
сечовивідного
тракту

Підвищення сироваткового
рівня
креатиніну

Гостра
ниркова
недостатність

Гострий
інтерстиційний
нефрит

Вроджені
та
сімейні/генетичні
розлади

Напади
порфірії у
хворих на
порфірію

Загальні
розлади та
реакції у
місці введення**

Загальна
слабкість,
пірексія, біль
(у тому числі
біль у спині,
грудній
клітці та
кінцівках)

*
досвід
застосування
у
постмаркетинговий
період.

** Повідомлялося
про дуже
рідкісні
випадки тривалих
(які
продовжуються
до кількох місяців
або років),
інвалідизуючих
та потенційно
необоротних
серйозних
реакцій на
лікарський
засіб, що уражують
різні
системно-органні
класи та органи
відчуттів, а
іноді
декілька
класів/органів
одночасно
(включаючи
такі реакції,
як тендиніт,
розрив
сухожилля,
артралгія, біль
у кінцівках,
порушення
ходи;
нейропатії, які
супроводжуються
парестезією;
депресія, підвищена
втомлюваність,
порушення
пам’яті,
порушення
сну і
порушення
слуху, зору, смаку
та нюху) у
зв’язку із
застосуванням
хінолонів і
фторхінолонів,
у деяких
випадках
незалежно
від наявних
факторів
ризику (див. розділ «Особливості
застосування»).

Застосування
фторхінолонів
асоціюється
з тривалими
(до декількох
місяців або
років),
серйозними,
інвалідизуючими
та потенційно
необоротними
реакціями на
лікарський
засіб, які
впливають на
різні, іноді
чисельні,
системи, класи
органів та
відчуття.

Серйозні
побічні
ефекти
включають
тендиніт,
розрив
сухожиль,
артралгію,
біль у кінцівках,
порушення
ходи,
невропатії,
що супроводжуються
парестезією,
депресією,
втомою,
порушеннями
пам'яті,
розладами
сну, погіршенням
слуху, зору,
смаку та
нюху.

Ураження
сухожилля
(особливо
ахіллового сухожилля,
але може
стосуватися
і інших сухожиль)
може
виникнути
протягом 48
годин після
початку
лікування
фторхінолоном,
але ураження
може
розвинутися
і через
кілька місяців
після
припинення
лікування.

Пацієнти
похилого
віку,
пацієнти з
дисфункцією
нирок,
пацієнти, які
перенесли
трансплантацію
внутрішніх
органів, а
також пацієнти,
які
отримують
кортикостероїди,
мають
підвищений
ризик
ураження
сухожиль. Слід
уникати
одночасного
лікування
фторхінолоном
і
кортикостероїдом.

Лікування
фторхінолоном
слід
припинити при
першій
ознаці болю
або
запалення
сухожиль, і
пацієнтам
слід
порадити
припинити лікування
фторхінолоном
і
проконсультуватися
з лікарем у
разі появи
симптомів нейропатії,
таких як
біль,
печіння, поколювання,
оніміння або
слабкість, з
метою
запобігання
розвитку
потенційно
необоротного
стану.

Фторхінолони,
як правило,
не слід
застосовувати
для
лікування
пацієнтів, у
яких були серйозні
небажані
реакції,
пов’язані з
використанням
хінолонових
або фторхінолонових
лікарських
засобів.

Повідомлення
про
підозрювані
побічні реакції

Повідомлення
про
підозрювані
побічні реакції
після
реєстрації
лікарського
засобу є
важливою
процедурою.
Це дозволяє
продовжувати
моніторинг
співвідношення
«користь/ризик»
для відповідного
лікарського
засобу.
Медичних працівників
просять
повідомляти
про будь-які
підозрювані
побічні
реакції
через національну
систему
повідомлень.

Термін
придатності. 3
роки.

Умови
зберігання. Зберігати
в
оригінальній
упаковці, у недоступному
для дітей
місці при
температурі
не вище 25 °С.

Упаковка. № 10 (10х1): по 10 таблеток у
блістері; по 1 блістеру
у картонній
коробці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник. ТОВ
«Зентіва».

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.

У
кабеловни 130, 102 37
Прага 10, Долні
Мєхолупи,
Чеська
Республіка.

Заявник.

ТОВ
«Санофі-Авентіс
Україна».

Місцезнаходження
заявника.

Україна,
01033, м. Київ, вул.
Жилянська, 48-50А.