ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

ФАРМАКСОН

(PHARMAXON)

Склад:

діюча
речовина: цитиколін;

1 мл
містить 250 мг
цитиколіну у формі
натрієвої
солі;

допоміжні
речовини: кислота
хлористоводнева
розведена
або натрію
гідроксид,
вода для
ін’єкцій.

Лікарська
форма.
Розчин для
ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні
властивості:
прозора
безбарвна
рідина.

Фармакотерапевтична
група. Психостимулятори,
засоби, що
застосовуються
при синдромі
дефіциту
уваги та
гіперактивності
(СДУГ),
ноотропні
засоби. Інші
психостимулюючі
та ноотропні
засоби. Код АТХ N06В Х06.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Цитиколін
стимулює
біосинтез структурних
фосфоліпідів
у мембрані
нейронів, що
сприяє
покращенню
функцій
мембран, у
тому числі
функціонуванню
іонообмінних
насосів і
нейрорецепторів,
модуляція
яких
необхідна
для
нормального
проведення
нервових
імпульсів.
Завдяки
стабілізуючій
дії на мембрану
цитиколін
виявляє
протинабрякові
властивості,
тому зменшує
набряк мозку.
Цитиколін
пригнічує
діяльність
деяких фосфоліпаз
(A1, А2, С та D),
перешкоджає
залишковому
виникненню
вільних
радикалів,
попереджає
пошкодження
мембранних
систем та
забезпечує збереження
захисних антиоксидантних
систем, таких
як глутатіон.

Цитиколін
зменшує
об’єм
пошкодженої
тканини,
попереджаючи
загибель
клітин, діючи
на механізми
апоптозу, і
поліпшує
холінергічну
передачу.
Цитиколін
також чинить
профілактичну
нейропротекторну
дію при
вогнищевих
інсультах
мозку.

Цитиколін
сприяє
швидкій
функціональній
реабілітації
пацієнтів
при гострих
порушеннях
мозкового
кровообігу,
зменшуючи ішемічне
пошкодження
тканин мозку,
що підтверджується
результатами
рентгенологічних
досліджень.

При
черепно-мозкових
травмах
цитиколін
скорочує
тривалість
відновлюючого
періоду і зменшує
інтенсивність
посттравматичного
синдрому.

Цитиколін
сприяє
підвищенню
рівня мозкової
діяльності,
знижує
рівень
амнезії, поліпшує
стан при
когнітивних,
сенситивних
і моторних
розладах, що
спостерігаються
при ішемії
мозку.

Фармакокінетика.

Цитиколін
добре
всмоктується
при внутрішньом’язовому
та
внутрішньовенному
введенні.
Після
введення
препарату
спостерігається
значне
підвищення
рівня
холінів у
плазмі крові.

Цитиколін метаболізується
у кишечнику
та печінці з
утворенням
холіну та
цитидину.
Після
введення
цитиколін
засвоюється
тканинами
мозку, при
цьому холіни
діють на
фосфоліпіди,
цитидин – на
цитидинові
нуклеоїди та
нуклеїнові
кислоти.
Цитиколін
швидко
досягає тканин
мозку і
активно
вбудовується
у мембрани
клітин, цитоплазму
і
мітохондрії,
активуючи
діяльність
фосфоліпідів.

Лише  незначна  кількість
введеної
дози  виводиться
із сечею і
калом (менше 3 %). Приблизно
12 % введеної
дози
виводиться
через
дихальні
шляхи. Виведення
препарату із
сечею та
через
дихальні
шляхи має дві
фази: перша
фаза – швидке
виведення (із
сечею – протягом
перших        36
годин, через
дихальні
шляхи –
протягом перших
15 годин), друга
фаза –
повільне
виведення.
Основна
частина дози
препарату
залучається
до процесів
метаболізму.

Клінічні
характеристики.

Показання.

-
Інсульт,
гостра фаза
порушень
мозкового кровообігу
та лікування
ускладнень і
наслідків
порушень
мозкового
кровообігу.

-
Черепно-мозкова
травма та її неврологічні
наслідки.

-
Когнітивні
порушення та
порушення
поведінки
внаслідок
хронічних
судинних і
дегенеративних
церебральних
розладів.

Протипоказання.

-
Підвищена
чутливість
до
компонентів
препарату.

-
Підвищений
тонус
парасимпатичної
нервової
системи.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та інші
види
взаємодій.

Фармаксон
посилює
ефект
леводопи. Не
слід призначати
препарат
одночасно з
лікарськими
засобами, що
містять
меклофеноксат.

Особливості
застосування.

У
випадку
внутрішньовенного
застосування
препарат
слід вводити
повільно
(протягом                 3-5
хвилин
залежно від
дози, що
вводиться).

У разі
застосування
внутрішньовенно
краплинно
швидкість
вливання
повинна
становити          40-60
крапель на
хвилину.

У разі
стійкого
внутрішньочерепного
крововиливу
не слід
перевищувати
дозу 1000 мг на
добу та
швидкість
внутрішньовенного
вливання 30
крапель на
хвилину.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Немає
достатніх
даних щодо
застосування
Фармаксону
вагітним
жінкам. Дані
щодо екскреції
цитиколіну у
грудне
молоко та
його дія на
плід
невідомі.
Тому у період
вагітності або
годування
груддю
препарат
призначають
лише тоді,
коли
очікувана
користь для
матері
переважає
потенційний
ризик для плода.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

В
індивідуальних
випадках
деякі побічні
реакції з
боку
центральної
нервової
системи можуть
впливати на
здатність
керувати автотранспортом
або
працювати зі
складними механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Рекомендована
доза для
дорослих
становить
від 500 мг до 2000 мг
на добу
залежно від
тяжкості
симптомів.

Для
внутрішньовенного
або
внутрішньом’язового
введення. Внутрішньовенно
призначають
у формі повільної
ін’єкції
(протягом 3-5 хвилин
залежно від дози,
що вводиться) або
краплинного
внутрішньовенного
вливання (40-60
крапель за
хвилину).

Максимальна
добова доза –
2000 мг.

Термін
лікування
залежить від
перебігу
хвороби та визначається
лікарем.

Пацієнти
літнього
віку не
потребують
коригування
дози.

Розчин
для ін’єкцій призначений
тільки для одноразового
застосування.
Препарат
застосовувати
одразу після відкриття
ампули. Залишки
препарату
необхідно
знищити. Препарат
можна
змішувати з
усіма
ізотонічними
розчинами
для
внутрішньовенного
введення, а
також із
гіпертонічним
розчином
глюкози. При
необхідності
лікування
продовжувати
препаратом у
формі
розчину для
перорального
застосування.

Порядок роботи з
ампулою.

1.
Відокремити
одну ампулу
від блоку і
струснути її,
утримуючи за
горлечко
(Рис. 1).

2. Затиснути
ампулу рукою
(при цьому не
повинно
відбуватися
витікання
препарату) і
обертальними
рухами
відокремити
голівку (Рис. 2).

3.
Через отвір,
що утворився,
негайно
з’єднати
шприц з
ампулою (Рис.
3).

4.
Перевернути
ампулу і
повільно
втягнути в шприц
її вміст (Рис. 4).

5.
Надіти голку
на шприц.

Рис. 1                            Рис. 2
Рис. 3
Рис. 4

Діти.

Досвід
застосування
препарату дітям
обмежений.

Передозування.

Випадки
передозування
не описані.

Побічні
реакції.

Побічні
реакції
виникають дуже
рідко (<1/10000), включаючи
поодинокі
випадки.

З боку
центральної
і
периферичної
нервової
системи: сильний
головний
біль,
вертиго,  галюцинації.

З боку
серцево-судинної
системи:
артеріальна
гіпертензія,
артеріальна
гіпотензія,
тахікардія.

З боку
дихальної
системи:
задишка.

З боку
травного
тракту: нудота,
блювання,
діарея.

З боку
імунної
системи: алергічні
реакції, у
тому числі
висипання,
гіперемія,
екзантема,
кропив’янка,
пурпура,
свербіж,
ангіоневротичний
набряк,
анафілактичний
шок.

Загальні
реакції: озноб,
зміни у місці
введення.

Термін
придатності. 2 роки.

Після
розкриття
ампули
препарат не
зберігають.

Умови
зберігання. Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 ºС.
Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.

Несумісність.
Не застосовувати
розчинники,
не вказані у
розділі
«Спосіб
застосування
та дози».

Упаковка.
По 2
мл або по
4
мл в ампулах
№ 5.

Категорія
відпуску. За рецептом.

Виробники.

ХОЛОПАК
Ферпакунгстехнік
ГмбХ.

ТОВ
«ФАРМАСЕЛ».

Місцезнаходження
виробників
та адреси
місця
провадження
їх діяльності.

Банхофштрасе
20, 73453
Абтсгмюнд-Унтергрьонінген,
Німеччина;

Банхофштрасе
18, 74429
Зульцбах-Лауфен,
Німеччина.

Тел.:
+49 7975 5296

E-mail:
[email-masked]

Україна,
61112, м. Харків,

просп.
Тракторобудівників,
94.

Тел.:
+38 (095) 282-66-10

E-mail: [email-masked]

ИНСТРУКЦИЯ

по
медицинскому
применению
лекарственного
средства

ФАРМАКСОН

(PHARMAXON)

Состав:

действующее
вещество: цитиколин;

1 мл
содержит 250 мг
цитиколина в
форме натриевой
соли;

вспомогательные
вещества: кислота
хлористоводородная
разбавленная
или натрия
гидроксид,
вода для
инъекций.

Лекарственная
форма.
Раствор для
инъекций.

Основные физико-химические
свойства: прозрачная
бесцветная
жидкость.

Фармакотерапевтическая
группа. Психостимуляторы,
средства,
применяемые при
синдроме
дефицита
внимания и
гиперактивности
(СДВГ),
ноотропные
средства.
Другие психостимулирующие
и ноотропные
средства. Код
АТХ N06В Х06.

Фармакологические
свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин
стимулирует
биосинтез
структурных
фосфолипидов
в мембране
нейронов, что
способствует
улучшению
функций
мембран, в
том числе
функционированию
ионообменных
насосов и
нейрорецепторов,
модуляция
которых
необходима
для нормального
проведения
нервных
импульсов.
Благодаря
стабилизирующему
действию на мембрану
цитиколин проявляет
противоотечные
свойства,
поэтому уменьшает
отек мозга.
Цитиколин
подавляет
деятельность
некоторых
фосфолипаз
(А1, А2, С и D),
препятствует
остаточному
возникновению
свободных
радикалов,
предупреждает
повреждение
мембранных
систем и
обеспечивает
сохранение
защитных антиоксидантных
систем, таких
как
глутатион.

Цитиколин
уменьшает
объем
поврежденной
ткани,
предупреждая
гибель
клеток,
действуя на
механизмы
апоптоза, и
улучшает
холинергическую
передачу.
Цитиколин
также
оказывает
профилактическое
нейропротекторное
действие при
очаговых
инсультах
мозга.

Цитиколин
способствует
быстрой
функциональной
реабилитации
пациентов при
острых
нарушениях
мозгового
кровообращения,
уменьшая
ишемическое
повреждение тканей
мозга, что
подтверждается
результатами
рентгенологических
исследований.

При
черепно-мозговых
травмах
цитиколин сокращает
продолжительность
восстановительного
периода и уменьшает
интенсивность
посттравматического
синдрома.

Цитиколин
способствует
повышению
уровня
мозговой
деятельности,
снижает
уровень амнезии,
улучшает
состояние
при когнитивных,
сенситивных
и моторных
расстройствах,
наблюдаемых
при ишемии
мозга.

Фармакокинетика.

Цитиколин
хорошо
всасывается
при внутримышечном
и
внутривенном
введении.
После введения
препарата
наблюдается
значительное
повышение
уровня
холинов в
плазме крови.

Цитиколин
метаболизируется
в кишечнике и
печени с
образованием
холина и
цитидина. После
введения
цитиколин
усваивается
тканями
мозга, при
этом холины
действуют на
фосфолипиды,
цитидин – на
цитидиновые
нуклеоиды и
нуклеиновые
кислоты.
Цитиколин
быстро
достигает
тканей мозга
и активно
встраивается
в мембраны
клеток,
цитоплазму и
митохондрии,
активируя
деятельность
фосфолипидов.

Лишь
незначительное
количество
введенной
дозы
выводится с
мочой и калом
(менее 3 %). Примерно
12 % введенной
дозы
выводится
через дыхательные
пути.
Выведение
препарата с
мочой и через
дыхательные
пути имеет
две фазы: первая
фаза –
быстрое
выведение (с
мочой – в течение
первых 36
часов, через
дыхательные
пути – в
течение
первых 15
часов),
вторая фаза –
медленное
выведение.
Основная
часть дозы препарата
привлекается
к процессам
метаболизма.

Клинические
характеристики.

Показания.

‒  Инсульт,
острая фаза
нарушений
мозгового
кровообращения
и лечение
осложнений и
последствий
нарушений
мозгового кровообращения.

‒  Черепно-мозговая
травма и ее
неврологические
последствия.

‒  Когнитивные
нарушения и
нарушения
поведения
вследствие
хронических
сосудистых и
дегенеративных
церебральных
расстройств.

Противопоказания.

‒
Повышенная
чувствительность
к компонентам
препарата.

‒
Повышенный
тонус
парасимпатической
нервной
системы.

Взаимодействие
с другими
лекарственными
средствами и
другие виды
взаимодействий.

Фармаксон
усиливает
эффект
леводопы. Не
следует
назначать
препарат
одновременно
с
лекарственными
средствами,
содержащими
меклофеноксат.

Особенности
применения.

В
случае
внутривенного
применения
препарат
следует
вводить
медленно (в
течение 3-5 минут
в
зависимости
от вводимой
дозы).

В
случае применения
внутривенно
капельно
скорость
вливания
должна
составлять 40-60
капель в
минуту.

В
случае
устойчивого
внутричерепного
кровоизлияния
не следует
превышать
дозу 1000 мг в
сутки и
скорость
внутривенного
вливания 30
капель в
минуту.

Применение
в период
беременности
или кормления
грудью.

Нет
достаточных
данных
относительно
применения
Фармаксона
беременным
женщинам. Данные
относительно
экскреции
цитиколина в
грудное
молоко и его
действие на
плод неизвестны.
Поэтому в
период
беременности
или кормления
грудью
препарат
назначают
только тогда,
когда
ожидаемая
польза для
матери превышает
потенциальный
риск для
плода.

Способность
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотранспортом
или другими
механизмами.

В
индивидуальных
случаях
некоторые
побочные реакции
со стороны
центральной
нервной
системы могут
влиять на
способность
управлять автотранспортом
или работать
со сложными механизмами.

Способ
применения и
дозы.

Рекомендованная
доза для
взрослых
составляет от
500 мг до 2000 мг в
сутки в
зависимости
от тяжести
симптомов.

Для
внутривенного
или
внутримышечного
введения.
Внутривенно
назначают в
форме медленной
инъекции (в
течение 3-5
минут в зависимости
от вводимой
дозы) или
капельного
внутривенного
вливания (40-60
капель в
минуту).

Максимальная
суточная
доза – 2000 мг.

Срок
лечения
зависит от
течения
болезни и определяется
врачом.

Пациенты
пожилого
возраста не
нуждаются в
коррекции
дозы.

Раствор
для инъекций
предназначен
только для
одноразового
применения.
Препарат
применять
сразу после
вскрытия
ампулы.
Остатки
препарата
необходимо
уничтожить.
Препарат
можно
смешивать со
всеми
изотоническими
растворами
для внутривенного
введения, а
также с
гипертоническим
раствором
глюкозы. При
необходимости
лечение
продолжают
препаратом в
форме
раствора для
перорального
применения.

Порядок
работы с
ампулой.

1.
Отделить
одну ампулу
от блока и
встряхнуть
ее, удерживая
за горлышко
(Рис. 1).

2.
Зажать
ампулу рукой
(при этом не
должно происходить
вытекание
препарата) и
вращающими
движениями
отделить
головку (Рис. 2).

3.
Через
образовавшееся
отверстие
немедленно
соединить
шприц с
ампулой (Рис. 3).

4.
Перевернуть
ампулу и
медленно
втянуть в шприц
ее
содержимое
(Рис. 4).

5.
Надеть иглу
на шприц.

Рис. 1                               Рис.
2
Рис. 3
Рис. 4

Дети.

Опыт
применения
препарата детям
ограничен.

Передозировка.

Случаи
передозировки
не описаны.

Побочные
реакции.

Побочные
реакции
возникают очень
редко (<1/10000), включая
единичные случаи.

Со
стороны центральной и
периферической
нервной системы: сильная головная боль, вертиго,  галлюцинации.

Со
стороны сердечно-сосудистой
системы:
артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со
стороны дыхательной
системы: одышка.

Со
стороны
пищеварительного
тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со
стороны
иммунной
системы:
аллергические реакции, в том числе высыпания, гиперемия, экзантема,
крапивница,
пурпура, зуд, ангионевротический
отек, анафилактический
шок.

Общие
реакции: озноб, изменения
в месте
введения.

Срок
годности. 2 года.

После
открытия
ампулы
препарат не
хранят.

Условия
хранения. Хранить в
оригинальной
упаковке при
температуре
не выше 25 ºС.
Хранить в
недоступном для
детей месте.

Несовместимость.
Не применять
растворители,
не указанные
в разделе
«Способ
применения и
дозы».

Упаковка. По 2 мл или по 4
мл в ампулах
№ 5.

Категория
отпуска. По
рецепту.

Производители.

ХОЛОПАК
Ферпакунгстехник
ГмбХ.

ООО
«ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение
производителей
и адреса
места
осуществления
их деятельности.

Банхофштрассе 20, 73453
Абтсгмюнд-Унтергрёнинген,
Германия;

Банхофштрассе 18, 74429
Зульцбах-Лауфен,
Германия.

Тел.:
+49 7975 5296

E-mail:
[email-masked]

Украина,
61112, г. Харьков,

просп.
Тракторостроителей,
94.

Тел.: +38 (095) 282-66-10

E-mail: [email-masked]