ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування
лікарського засобу

ЕРГОЦЕТАЛ

(ERGOCETAL)

Склад:

діюча
речовина: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 таблетка містить левоцетиризину
дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні
речовини:  целюлоза
мікрокристалічна; лактоза,
моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний;
магнію стеарат;

оболонка: суміш для
плівкового покриття Opadray II White: гіпромелоза
(гідроксипропілметилцелюлоза); лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171);
поліетиленгліколь (макрогол).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми з двоопуклою
поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного
застосування. Похідні               піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин –
це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи
конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна
дія зумовлена блокуванням                        Н1-гістамінових  рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових
рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у
цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку
алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує
вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та пригнічує
перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну,
протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні
параметри левоцетиризину мають лінійну залежність та  не залежать від  дози та часу і мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні
єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. В процесі
абсорбції або виведення не спостерігається хіральної інверсії.

Абсорбція. Препарат
після перорального застосування
швидко та інтенсивно всмоктується. Ступінь
всмоктування левоцетиризину не залежить від дози препарату та не
змінюється із
вживанням їжі, але максимальна концентрація (Сmax)
препарату зменшується та досягається пізніше. Біодоступність становить 100 %.

Відомо,
що дія препарату розвивається через 12 хвилин після
прийому одноразової дози у    50 %
хворих, а через 0,5–1 годину – у  95 %. У
дорослих Сmах досягається через 50 хвилин після одноразового прийому
внутрішньо терапевтичної дози препарату. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів
прийому препарату. Сmах становить 270 нг/мл після
одноразового застосування і 308 нг/мл – після
повторного застосування дози 5 мг 1 раз на добу.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини,
а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. Відомо,
що у
дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та
нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи.
Розподіл левоцетиризину обмежений, тому що об’єм розподілу становить 0,4 л/кг.
Зв’язування з білками плазми крові людини – 90 %.

Біотрансформація. В організмі
людини рівень метаболізму становить менше
ніж 14 % від дози левоцетиризину, тому відмінність
у
результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних
інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає
ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином.
Деалкілування відбувається насамперед з участю
цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь
численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на
активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у
концентраціях, що значно перевищують максимальні після
прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький
ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму,
взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція
препарату відбувається двома шляхами: за
рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період
напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т1/2)
становить 7,9 + 1,9 години. Т1/2 препарату
коротший  у дітей молодшого віку.
Середній очевидний  загальний  кліренс
у  дорослих – 0,63 мл/хв/кг. Левоцетиризин
та його метаболіти виводяться з організму в основному із сечею (виводиться у середньому                85,4 %
застосованої дози препарату). З фекаліями  виводиться лише 12,9 % застосованої дози
препарату.

Особливі
популяції

Порушення функції нирок

Очевидний
кліренс левоцетиризину корелює із кліренсом
креатиніну, тому пацієнтам із
помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з
урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії у пацієнтів з   термінальною стадією захворювання нирок
загальний кліренс зменшується приблизно на              80 % порівняно із
загальним кліренсом у осіб без таких порушень.
Кількість левоцетиризину, що виводиться під час
стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного
риніту (у тому числі
цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину,
гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої
допоміжної речовини лікарського засобу.

Тяжка
форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Рідкісні спадкові захворювання
непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння
глюкози і галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження
взаємодії левоцетиризину (у т.ч. з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження взаємодії цетиризину (сполука рацемату) показали,
що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином,
діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не
виявляє клінічно значущих несприятливих ефектів. При сумісному застосуванні з
теофіліном (400 мг на добу) спостерігалося невелике зниження (на 16 %) кліренсу
цетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового
введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу)
експозиція цетиризину збільшувалася приблизно на 40 %, тоді як розподіл
ритонавіру дещо змінювався (–11 %) при супутньому застосуванні цетиризину.

Немає даних щодо
посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але
слід уникати застосування седативних засобів під час
прийому лікарського засобу.

Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату,
але одночасне вживання їжі  знижує
швидкість його абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину
з алкоголем  або іншими  депресантами центральної нервової системи у
чутливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження уваги та здатності до виконання
роботи.

Особливості застосування.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із
хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам
літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження  клубочкової фільтрації). Під
час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю (див. розділ
«Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Призначаючи
лікарський засіб пацієнтам із факторами, що
провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного
мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно брати до уваги, що
левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.

Левоцетиризин
слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його
застосування може призвести до посилення нападу.

Антигістамінні
препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому прийом лікарського засобу необхідно припинити
за 3 дні до її проведення (період виведення).

Можлива
поява свербежу  після  припинення застосування левоцетиризину,
навіть якщо цей симптом не спостерігався до початку
лікування. Симптом може зникнути самостійно. У деяких випадках симптом може
бути інтенсивним і може виникнути потреба у повторному лікуванні. Симптом повинен
зникнути після початку повторного лікування.

Препарат у
вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська
форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії
пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікарський формі,
придатній для
застосування у педіатрії.

Застосування у
період вагітності або годування груддю.

Левоцетиризин
протипоказаний для застосування у період вагітності.

Цетиризин
проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату
годування груддю слід припинити.

Фертильність. Немає клінічних даних (включаючи  дослідження на
тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.

Слід утримуватися
від керування
автотранспортом іншими потенційно небезпечними механізмами на
період лікування  препаратом.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський
засіб призначати дорослим та дітям віком від 6 років.

Рекомендовані дози:

Дорослі та діти віком від 12 років: добова доза
становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Педіатрична
популяція

Діти
віком від 6 до 12 років: рекомендована
добова доза – 5 мг (1 таблетка).

Для
дітей віком до 6 років неможливо коригувати дози препарату в даній лікарській формі (таблетка,
вкрита плівковою оболонкою).
Рекомендовано призначати левоцетиризин в іншій лікарській
формі,  придатній для застосування в педіатрії.

Пацієнти літнього віку

Хворим
літнього віку з нормальною функцією нирок корекція
дози препарату не потрібна.

Коригування
дози рекомендовано пацієнтам літнього віку із
порушеннями
функції
нирок від помірного до тяжкого ступеня (див. підрозділ  «Ниркова недостатність»).

Ниркова
недостатність

Хворим
із порушеннями функції нирок
розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням ступеня порушення функції
нирок (кліренсу креатиніну) відповідно до таблиці нижче.

Для
цього потрібно визначити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв
за вмістом  креатиніну в сироватці крові
(мг/дл), використовуючи таку формулу:

КЛкр
=

[140 – вік
(роки)] × маса тіла (кг)

(× 0,85 для
жінок)

72 ×
креатинін сироватки крові (мг/дл)

Корекція дози препарату для хворих із порушеннями функції нирок

Функція
нирок

Кліренс
креатиніну, мл/хв

Доза та
кількість прийомів

Нормальна функція нирок

≥ 80

5 мг 1 раз на добу

Порушення легкого ступеня

50–79

5 мг 1 раз на добу

Порушення
помірного ступеня

30–49

5 мг 1 раз на 2 доби

Порушення тяжкого ступеня

< 30

5 мг 1 раз на 3 доби

Термінальна стадія захворювання
нирок.

Пацієнти, які перебувають на
діалізі

< 10

Протипоказано

Дітям
із порушеннями функції нирок дозу лікарського засобу слід коригувати
індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.

Специфічних
даних щодо застосування  препарату дітям із
порушеннями
функції
нирок немає.

Печінкова недостатність

Хворим
із
печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із
печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до
наведеної вище таблиці.

Спосіб
застосування

Приймати
таблетку внутрішньо, незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати
цілою, запиваючи невеликою кількістю води.
Рекомендовано застосовувати добову дозу за
один прийом.

Тривалість
застосування

Пацієнтів
із періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання
становить менше
ніж 4 доби на тиждень або менше ніж 4 тижні на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та
анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть,
та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів
захворювання становить більше ніж 4 доби на
тиждень або більше
ніж 4 тижні на рік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути
запропонована постійна терапія. Відомо, що існує
клінічний досвід застосування левоцетиризину
протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування.  При хронічних захворюваннях (хронічний
алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1
року (дані доступні з клінічних досліджень при
застосуванні рацемату).

Діти.

Лікарський засіб у вигляді
таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма
не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній
категорії  пацієнтів рекомендується
призначати левоцетиризин у лікарський формі, придатній для застосування у
педіатрії.

Передозування.

Симптоми.
Симптоми
передозування у дорослих можуть включати сонливість.  У дітей спочатку можуть виникнути збудження і
підвищена дратівливість із
наступною сонливістю.

Лікування. Специфічного
антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи
симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія.
Можна розглянути             необхідність
промивання шлунка через короткий час після застосування препарату.

Гемодіаліз для
виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

Побічні реакції.

З боку
імунної системи: гіперчутливість, у тому числі
анафілаксія.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений
апетит.

З боку нервової системи: сонливість,
головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія,
запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження,
галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки, жахливі сновидіння.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, окулогірація.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія,
затримка сечі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та
середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея,
блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин:
ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання,
кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини
та кісток:
міалгія, артралгія.

Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси
тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Опис
окремих побічних реакцій

Є повідомлення про свербіж
після припинення застосування левоцетиризину.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По
10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

По
10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.
АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073,
Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт:
www.vitamin.com.ua

ИНСТРУКЦИЯ

по
медицинскому применению лекарственного средства

ЭРГОЦЕТАЛ

(ERGOCETAL)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризина
дигидрохлорид;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза,
моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadray II White: гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза, моногидрат;  титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол).

Лекарственная
форма.
Таблетки, покрытые пленочной
оболочкой.

Основные
физико-химические свойства: таблетки овальной формы с двояковыпуклой
поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая
группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код ATХ
R06A Е09.

Фармакологические
свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе
конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено
блокированием Н1-гистаминных рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми
рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на
гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию
эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов
воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций,
оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие,
почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют
линейную зависимость, не зависят от дозы и времени, демонстрируют низкую
вариабельность в разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единственного
энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или
выведения не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Препарат
после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень
всасывания левоцетиризина не зависит от дозы препарата и не изменяется с
приемом пищи, но максимальная концентрация (Сmax)
препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже.
Биодоступность составляет 100 %.

Известно, что действие препарата развивается через 12 минут после приема одноразовой дозы
у 50 %
больных, а через 0,5–1 час – у 95 %. У взрослых Сmах достигается через 50 минут после одноразового приема внутрь
терапевтической дозы препарата. Равновесная концентрация  в
крови  достигается  после 2
дней  приема препарата. Сmах составляет                    270 нг/мл после одноразового
применения и 308 нг/мл – после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях
человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через
гематоэнцефалический барьер. Известно, что в исследованиях на животных наибольшая
концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая –
в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено,
так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы
крови человека – 90 %.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет меньше
14 % от дозы левоцетиризина,
поэтому разница в результате генетического полиморфизма или сопутствующего
приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и
О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование
происходит в первую очередь при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе
ароматической оксидации принимают участие многочисленные и/или неопределенные
изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных
изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно
превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую
степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма,
взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой
фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из
плазмы крови у взрослых (Т1/2)
составляет 7,9+1,9 часа. Т1/2 препарата
короче у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых –
0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболиты выводятся из организма в
основном с мочой (выводится в среднем 85,4 % применяемой дозы препарата). С
фекалиями выводится только 12,9 % применяемой дозы препарата.

Особые популяции

Нарушение функции
почек

Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с
клиренсом креатинина, поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями
функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с
учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией
заболевания почек общий клиренс уменьшается приблизительно на 80 % по сравнению
с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, которое
выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе
ежегодного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину,
цетиризину, гидроксизину, к каким-либо другим производным пиперазина или к
любому другому вспомогательному веществу лекарственного средства.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности
(клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости
галактозы, лактазная недостаточность или нарушения усвоения глюкозы и
галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и
другие виды взаимодействий.

Исследование
взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводились.
Исследования взаимодействия  цетиризина (соединение рацемата)
показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином,
циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или
псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных эффектов. При
совместном применении с теофиллином                  (400 мг в сутки) наблюдалось
небольшое снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не
изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза
в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась
приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось
(–11 %) при сопутствующем
применении
цетиризина.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных
средств при применении в терапевтических дозах. Но
следует избегать применения седативных средств во время приема лекарственного
средства.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата,
но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или
левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной
системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение
внимания и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять препарат
пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима
дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью
(возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата
следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая лекарственное
средство пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы
спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во
внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин
следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения
судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу,
поэтому прием лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дня до ее
проведения (период выведения).

Возможно появление зуда после отмены левоцетиризина, даже если этот симптом не
наблюдался до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В
некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть потребность
в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Препарат в виде таблеток не применять
детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить
необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов
рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения
в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления
грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период
беременности.

Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при
необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность. Нет клинических
данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина
на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при
управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими  потенциально опасными механизмами на период лечения
препаратом.

Способ
применения и дозы.

Лекарственное средство назначать взрослым и детям с 6
лет.

Рекомендованные дозы:

Взрослые и дети с 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Педиатрическая популяция

Дети с 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза – 5 мг (1
таблетка).

Для детей до 6 лет невозможна коррекция дозы препарата в данной
лекарственной форме (таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Рекомендуется назначать левоцетиризин в другой лекарственной
форме, пригодной для применения в педиатрии.

Пациенты
пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек
коррекция дозы препарата не нужна.

Корректирование дозы рекомендуется пациентам пожилого
возраста с нарушением функций почек от умеренной до тяжелой степени (см.подраздел «Почечная
недостаточность»).

Почечная
недостаточность

Больным с нарушениями функции почек расчет дозы
необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса
креатинина) в соответствии с таблицей ниже.

Для
этого необходимо определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в
мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую
формулу:

КЛкр =

[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)

(×
0,85 для женщин)

72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек

Функция
почек

Клиренс креатинина, мл/мин

Доза и количество приемов

Нормальная функция почек

≥ 80

5 мг 1 раз в сутки

Нарушения легкой степени

50–79

5 мг 1 раз в сутки

Нарушения умеренной степени

30–49

5 мг 1 раз в 2 суток

Нарушения тяжелой степени

< 30

5 мг 1 раз в 3 суток

Терминальная стадия заболевания почек.

Пациенты, находящиеся на диализе

< 10

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу лекарственного
средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса
пациента и его массы тела.

Специфических
данных относительно применения препарата детям с нарушениями функции почек нет.

Печеночная
недостаточность

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима
дозировки не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью
корректировать дозировку в соответствии с приведенной выше таблицей.

Способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от употребления
пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется
применять суточную дозу за один прием.

Длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность
проявления симптомов заболевания составляет меньше чем 4 суток в неделю или
меньше чем 4 недели в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания
и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно
восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого
аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет
больше чем 4 суток в неделю или больше чем 4 недели в год) в период контакта с
аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Известно, что существует
клинический
опыт применения левоцетиризина в
течение минимум 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая
крапивница) длительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических
исследований при применении рацемата).

Дети.

Лекарственное средство в виде таблеток не применяют детям
до 6 лет, так как эта лекарственная форма не дает возможности проводить
необходимую коррекцию дозировки. Данной категории пациентов рекомендуется
назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в
педиатрии.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы
передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут
возникнуть возбуждение и повышенное раздражение с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического
антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки
рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть
необходимость промывания желудка через короткий промежуток времени после
применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не
эффективный.

Побочные реакции.

Со стороны
иммунной системы:
гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушение
питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со
стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость,
слабость, астения, судороги, парестезия,
головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со
стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации,
депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со
стороны сердца: усиленное сердцебиение,
тахикардия.

Со
стороны органов
зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со
стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со
стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со
стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка
мочи.

Со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
одышка.

Со
стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор,
сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со
стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический
отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со
стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия,
артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты
исследований:
увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Описание
отдельных побочных реакций

Имеются
сообщения о зуде после отмены левоцетиризина.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По
10 таблеток в
блистере; по 1 блистеру в пачке.

По
10 таблеток в
блистере; по 3 блистера в
пачке.

Категория
отпуска. Без рецепта.

Производитель. АО «КИЕВСКИЙ
ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение
производителя
и адрес места осуществления его
деятельности.

04073,
Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт:
www.vitamin.com.ua