ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського
засобу

КОЛДФЛЮ

(COLDFLU)

Склад:

діючі речовини:
paracetamol,
caffeine, phenylpropanolamine hydrochloride, chlorpheniramine maleate;

1  таблетка  містить:
парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілпропаноламіну гідрохлориду          25 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг;

допоміжні
речовини:
целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, титану діоксид (Е 171),
повідон, натрію метилгідроксибензоат (Е 217), натрію пропілгідроксибензоат (Е
219), магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, барвник Ponceau 4R lake (Е 124).

Лікарcька
форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні
властивості: таблетки
рожевого кольору, з вкрапленнями, плоскі, круглі, зі скошеними краями, з
розподільною рискою на одному боці та гладенькі з іншого боку.

Фармакотерапевтична
група. Аналгетики та антипіретики. Код АТХ
N02B.

Фармакологічні властивості.

Дія препарату залежить від дії окремих компонентів.

Фармакодинаміка.

Парацетамол має аналгетичну,
жарознижувальну та слабко виражену протизапальну дію за рахунок пригнічення
синтезу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС). Зменшує збудження
центру терморегуляції у гіпоталамусі.

Хлорфеніраміну малеат – блокатор гістамінових
рецепторів, який пригнічує біологічні ефекти гістаміну. Має протиалергічну дію,
сприяє зменшенню проявів місцевих ексудативних реакцій слизової оболонки носа
та придаткових пазух. Пригнічує симптоматику риніту, ринорею, різь в очах,
неприємні відчуття у носоглотці та гортані.

Фенілпропаноламіну
гідрохлорид – адреноміметик. Завдяки судинозвужувальній дії, а також внаслідок
безпосередньої стимуляції α-адренорецепторів кровоносних судин слизової
оболонки носа зменшує явища назальної гіперемії, набряку, покращує прохідність
дихальних шляхів.

Механізм дії кофеїну
зумовлений пригніченням ферменту фосфодіестерази, що призводить до
внутрішньоклітинного накопичення цАМФ. Останній посилює глікогеноліз, стимулює
метаболізм в органах та тканинах, у тому числі в ЦНС та м’язах. Кофеїн посилює
та регулює процеси збудження у корі головного мозку. Нейрохімічний механізм
стимулюючої дії кофеїну полягає у його здатності блокувати специфічні Р1
«пуринові» (або аденозинові) рецептори мозку, ендогенним лігандом яких є
аденозин, який зменшує процеси збудження у мозку. Кофеїн стимулює ЦНС, підвищує
розумову та фізичну активність, зменшує відчуття втоми, збільшує силу та
частоту серцевих скорочень.

Кофеїн збуджує дихальний та судиноруховий центри,
підвищує тонус судин головного мозку, розширює судини скелетних м’язів, серця,
нирок, зменшує агрегацію тромбоцитів.

Колдфлю забезпечує терапевтичний ефект протягом 12 годин
після прийому.

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко та майже повністю
адсорбується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Максимальна концентрація у
плазмі крові досягається через 30-60 хв. Зв’язується з білками плазми

крові на 25 %. Метаболізується у печінці та виводиться із
сечею у вигляді глюкуронідних, сульфатних та цистеїнових сполук. Незначна
частина парацетамолу деацетилюється з утворенням параамінофенолу, який сприяє
утворенню метгемоглобіну, що зумовлює токсичність препарату. Період
напіввиведення – близько 2 годин.

Кофеїн добре всмоктується із травної системи.
Розподіляється в організмі рівномірно. Легко проникає крізь гематоенцефалічний
бар’єр. Біотрансформація: деметилювання та окиснення. Виводиться із сечею у
вигляді метаболітів, близько 8 % – у незміненому стані. Період напіввиведення
становить 3,9-5,3 години, повністю виділяється через 24 години.

Фенілпропаноламіну
гідрохлорид швидко та
повністю адсорбується із ШКТ. Максимальна концентрація у плазмі крові
досягається через 1-2 години. Не піддається пресистемному метаболізму, тому
біодоступність становить близько 100 %. Період напіврозпаду 3-5 годин. Близько
90-100 % виводиться у незміненому стані з сечею протягом 24 годин після
прийому.

Хлорфеніраміну малеат добре адсорбується із
ШКТ, дія його розпочинається через 30 хвилин після прийому та триває протягом
3-6 годин. Піддається метаболізму при «першому проходженні» через печінку та,
можливо, внутрішньопечінковій рециркуляції. Прийом хлорфеніраміну з їжею значно
зменшує його біодоступність. Незначна кількість препарату виділяється у
незміненому стані з сечею. Більша частина виводиться з організму у вигляді
продуктів метаболізму.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування застудних
захворювань та грипу, ринітів будь-якої етіології, у тому числі алергічного,
при головному болю, гарячкових станах, пов’язаних із запальними захворюваннями
верхніх дихальних шляхів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату,
інших похідних ксантинів, опіоїдів, антигістамінних, симпатоміметичних амінів.
Тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи аритмії, виражений атеросклероз,
тяжку артеріальну гіпертензію, нестабільну стенокардію, гострий період інфаркту
міокарда, декомпенсовану серцеву недостатність, порушення серцевої
провідності,  схильність до спазму судин;
гіперплазія передміхурової залози з утрудненим сечовипусканням, обструкція
шийки сечового міхура. Стенозуюча виразка шлунка та дванадцятипалої кишки,
пілородуоденальна обструкція. Захворювання крові (у т.ч. виражена анемія,
лейкопенія), гіпертиреоз, цукровий діабет, бронхіальна астма, закритокутова
глаукома, підвищена збудливість, порушення сну, феохромоцитома, епілепсія. Літній
вік. Одночасне застосування з трициклічними антидепресантами, ß-блокаторами.
Пацієнти з ризиком виникнення дихальної недостатності.

Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вроджена
гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-
6-фосфатдегідрогенази, вагітність і період годування груддю, алкоголізм,
гострий панкреатит.

Не застосовувати разом із інгібіторами моноамінооксидази
(МАО) та протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.

Взаємодія
з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Домперідон підвищує швидкість
всмоктування парацетамолу. При одночасному застосуванні з парацетамолом
можуть спостерігатися наступні види взаємодій: може уповільнюватися виведення
антибіотиків з організму; тетрациклін збільшує ризик розвитку анемії та
метгемоглобінемії, спричиненої парацетамолом; антациди та їжа зменшують
абсорбцію парацетамолу. При одночасному довготривалому застосуванні посилюється
антикоагулянтний ефект кумаринів (наприклад варфарину). Барбітурати зменшують
жарознижувальну активність парацетамолу. Протисудомні препарати (фенітоїн,
барбітурати, карбамазепін), що стимулюють мікросомальні ферменти печінки та
ізоніазид, можуть посилювати гепатотоксичність парацетамолу. При одночасному
застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний
вплив препаратів на печінку. При одночасному застосуванні барбітуратів,
трициклічних антидепресантів, а також вживанні алкоголю можливо збільшення
періоду напіввиведення парацетамолу. Тривалий прийом протисудомних препаратів
може зменшувати активність парацетамолу. Одночасне застосування високих доз
парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.
Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Застосування
фенілефрину гідрохлориду з індометацином та бромкрептином може
спричинити тяжку артеріальну гіпертензію; з симпатоміметичними амінами,
дигоксином і серцевими глікозидами – підвищує ризик аритмій та інфаркту
міокарду. Може знижувати ефективність ß-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів
(резерпіну, метилдопи) з підвищенням ризику артеріальної гіпертензії та
побічних серцево-судинних реакцій. Алкалоїди раувольфії зменшують терапевтичний
ефект фенілефрину гідрохлориду.

α-адреноблокатори (фентоламін),
фенотіазини, фуросемід та інші діуретики перешкоджають вазоконстрикції. При
одночасному застосуванні фенілефрину гідрохлориду з атропіном може
спостерігатися тахікардія.

Хлорфеніраміну
малеат посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків,
засобів, що пригнічують центральну нервову систему (транквілізатори, барбітурати),
протипаркінсонічних препаратів. Не застосовувати одночасно з алкоголем.
Хлорфеніраміну малеат при одночасному застосуванні з алкоголем потенціюють дію
один одного. Одночасне застосування зі снодійними засобами, барбітуратами,
заспокійливими засобами, нейролептиками, транквілізаторами, анестетиками,
наркотичними аналгетиками посилює дію хлорфеніраміну малеату. Мапротилін
(чотирициклічний антидепресант) та інші препарати антихолінергічної дії: може
посилитись антихолінергічна дія цих препаратів або таких антигістамінних
засобів, як хлорфенірамін. Хлорфенірамін одночасно з інгібіторами МАО,
фуразолідоном може призвести до гіпертонічного кризу, нервового збудження,
гіперпірексії.

Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність)
аналгетиків-антипіретиків, потенціює дію похідних ксантину, ɑ- та ß-адреноміметиків,
психостимулювальних засобів. Кофеїн збільшує імовірність ураження печінки
гепатотоксичними препаратами. Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид
посилюють дію кофеїну. Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків,
анксіолітиків, снодійних і седативних, є антагоністом засобів для наркозу та
інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним
антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном
поліпшується всмоктування ерготаміну у травному тракті, з тиреотропними
засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в
крові.

Ототоксичні
та фотосенсибілізуючі препарати при одночасному застосуванні можуть підсилювати
побічні ефекти.Трициклічні антидепресанти підсилюють симпатоміметичну дію.
Препарат знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який у свою чергу підвищує
альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину. Препарат посилює дію непрямих
антикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід підвищує, а холестирамін
знижує швидкість всмоктування. Антидепресанти, протипаркінсонічні і
антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку
затримки сечі, сухості в роті, запорів.
Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

Особливості застосування.

Слід уникати одночасного
застосування з іншими препаратами, призначеними для симптоматичного лікування
застуди та грипу, судинозвужувальними препаратами для лікування риніту, а також
лікарськими засобами, що містять парацетамол. Препарат протипоказаний хворим із
тяжкою нирковою або печінковою недостатністю, тяжкою формою артеріальної
гіпертензії, хронічною серцевою недостатністю, захворюваннями крові,
гіпертиреозом, цукровим діабетом, закритокутовою глаукомою, аденомою
передміхурової залози з порушенням сечовипускання. Даний лікарський засіб не
рекомендується застосовувати одночасно з седативними, снодійними засобами,
алкоголем. Ризик передозування підвищується при алкогольних захворюваннях
печінки. При застосуванні препарату слід уникати надмірного вживання кави,
міцного чаю, інших тонізуючих напоїв та лікарських засобів, що містять
кофеїн. Це може спричинити проблеми зі сном, тремор, напруження, дратівливість,
відчуття серцебиття.

3 обережністю застосовувати при
компенсованій серцевій недостатності,
пацієнтам, у яких існує ризик виникнення
судомних нападів, пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, персистуючим або хронічним кашлем, який виникає внаслідок
куріння чи емфіземи легень, коли кашель
супроводжується надлишковою секрецією харкотиння, пацієнтам із вродженим
подовженим інтервалом QT або у випадках тривалого прийому препаратів, що можуть продовжувати QT інтервал.

Застосування препарату може зумовити
позитивний аналітичний результат допінг-контролю.

Перед застосуванням препарату
необхідно порадитись з лікарем, якщо ви застосовуєте варфарин чи подібні
препарати, які мають антикоагулянтний ефект та пацієнтам з порушеннями функції
нирок і печінки.

При тривалому застосуванні необхідно проводити контроль
периферичної крові та функціонального стану печінки.

Не вживати алкоголь.

Необхідно порадитися з
лікарем стосовно можливості застосування препарату пацієнтам з порушеннями
функції нирок і печінки.

Враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик
гепатотоксичної дії парацетамолу. Препарат може впливати на результати
лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми,
необхідно проконсультуватися з лікарем.

Не перевищувати зазначених доз.

Не приймати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування
груддю.

Препарат протипоказаний жінкам
під час вагітності або в період годування груддю.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування препарату
слід утримуватись від керування автотранспортом та виконання роботи, що
потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та
дози.

Колдфлю призначати внутрішньо. Таблетку слід приймати,
запиваючи великою кількістю води. Дорослим по 1 таблетці 3-4 рази на добу.
Дітям віком від 12  років – ½
таблетки 3-4 рази на добу або за призначенням лікаря. Інтервал між прийомами
має бути не менше 3-4 години.  Тривалість
лікування  5-7 днів.

Діти. Застосування препарату
протипоказане дітям віком до 12 років.

Передозування.

При передозуванні парацетамолу ураження печінки можливе у дорослих, які
прийняли 10 г
і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У
пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном,
фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими
засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних
кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз,
ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до
ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання,
анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48
годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та
метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може
прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний
наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може
проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися
навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева
аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів
кровотворення може розвинутись
апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія,
тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС − запаморочення, психомоторне збудження і порушення
орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова
коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна
швидка медична допомога. Пацієнта слід
негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування.
Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати
тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування
активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1
години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години
або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними).
Лікування N-ацетилцистеїном
може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але
максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після
прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При
необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При
відсутності блювання можна застосовувати метіонін перорально як відповідну
альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Симптоми передозування, зумовлені дією фенілефрину
та хлорфеніраміну малеату: головний біль, гіпергідроз, сонливість, безсоння, зміни поведінки, неспокій, дратівливість, тремор, судоми, гіперрефлексія, запаморочення, нудота, блювання, тахікардія, аритмії, екстрасистолія.

При
передозуванні хлорфеніраміну малеату стан може варіювати від
пригніченого до збудженого (неспокій та судоми). Можуть спостерігатися
атропіноподібні симптоми, включаючи
мідріаз, фотофобію, сухість шкіри та
слизових оболонок, підвищення температури тіла, атонію кишечнику; пригнічення центральної нервової
системи супроводжується розладами дихання та порушеннями роботи серцево-судинної системи.

При
передозуванні кофеїну відзначаються такі симптоми: зневоднення,
гіпертермія, дзвін у вухах, біль в епігастральній ділянці, збільшення частоти
діурезу, екстрасистолія, тахікардія, прискорене дихання, аритмія, вплив на
центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, збудження, дратівливість,
психомоторне збудження, стан афекту, тривожність, тремор, блювання, судоми,
конвульсії, ажитація, занепокоєння, делірій, підвищена тактильна або больова
чутливість).

Лікування
передозування: у разі підозри на передозування пацієнта слід доставити у
лікарню. Протягом 24 годин після прийому парацетамолу застосовують
внутрішньовенне введення ацетилцистеїну, максимальний ефект від застосування
отримують протягом перших 8 годин після прийому. Протягом перших 8 годин після
передозування може бути застосований метіонін перорально.

Побічні реакції.

Препарат зазвичай переноситься
добре. Побічні реакції трапляються рідко.

З боку шкіри та її похідних: шкірні висипання, свербіж шкіри
обличчя, живота і кінцівок,  кропив’янка,
мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний
епідермальний некроліз, гіперемія обличчя, тулуба та шиї, висипання на животі і
нижніх кінцівках, дуже рідко —  висипання
червоного кольору по всьому тілу, зливні плямисті гіперемовані висипання  у вигляді розеол, уртикарні висипання, зливні
папульозні висипання, везикули на обличчі, алергічний дерматит.

З боку імунної системи: реакції
гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, гіперсенситивний некролізуючий ангіїт, набряк Квінке, набряк обличчя,
набряк повік, набряк язика,  набряк рук.

З боку нервової системи: головний біль, головокружіння,  запаморочення, психомоторне збудження та
порушення орієнтації, занепокоєність, нервова збудженість, відчуття страху,
роздратованість, порушення сну, безсоння, сплутаність свідомості, депресивні
стани, тремор, утруднене дихання, відчуття поколювання та  тяжкості в кінцівках, відчуття дискомфорту,
шум у вухах, зміни поведінки, тривога, галюцинації, кома, судоми, дискінезія.

З боку
дихальної системи: бронхоспазм
у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ.

З боку органів зору: порушення зору та акомодації, мідріаз, сухість
очей, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку шлунково-кішкового тракту: печія, загострення
виразкової хвороби, метеоризм, діарея, запор,
нудота, блювання, сухість
у  роті, першіння у роті, осиплість
голосу, дискомфорт та біль в епігастральній ділянці, гіперсалівація, зниження
апетиту.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення
активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці,
гепатонекроз (при застосуванні високих доз), гепатотоксичність.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної
коми.

З боку органів кровотворення: анемія, у т.ч. гемолітична анемія, (особливо
для хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), синці чи
кровотечі; сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі у
серці). При тривалому застосуванні у
високих дозах – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія,
лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: при застосуванні високих доз нефротоксичність
(інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), порушення сечовипускання, затримка сечі та утруднення сечовипускання, дизурія, інтерстиціальний
нефрит, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію,
асептична піурія, ниркова коліка.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія або
рефлекторна брадикардія, задишка, болі в серці.

Інші: загальна слабкість, посилене
потовиділення, гіпоглікемія, яка може прогресувати аж до гіпоглікемічної коми,
закладеність носа, можливе хибне підвищення сечової кислоти в крові, що
визначається методом Bittner; незначне підвищення 5-гідроксиіндолоцтової
кислоти           (5-НІАА),
ванілілмигдалевої кислоти (VМА) та катехоламінів у сечі.

Допоміжні
речовини, що входять до складу препарату, можуть спричинити алергічні реакції
(можливо, уповільнені) та в окремих випадках – бронхоспазм.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище
25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 4 таблетки в
стрипі; по 1 стрипу у картонному конверті; по 50 конвертів у картонній
коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Дженом Біотек Пвт. Лтд.

Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Плот номер D-121, 122,
123, ЕмАйДіСі Малегаон, Тал. Сіннар, Насік 422103, штат Махараштра, Індія.