ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

ЛОТАР®

(LOTAR®)

Склад:

діюча
речовина:
лозартан;

1 таблетка, вкрита
плівковою оболонкою,
містить
лозартану калію 50 мг або 100 мг;

допоміжні
речовини:
магнію
стеарат;
целюлоза
мікрокристалічна;
крохмаль
прежелатинізований;
натрію крохмальгліколят
(тип А); лактоза,
моногідрат;

оболонка: гідроксипропілцелюлоза; титану
діоксид (Е 171).

Лікарська
форма. Таблетки, вкриті плівковою
оболонкою.

Основні
фізико-хімічні
властивості:

таблетки
по 50 мг

круглі
двоопуклі
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою
білого
кольору, з
рискою з одного
боку;

таблетки
по 100 мг

круглі
двоопуклі
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою
білого
кольору, з
хрестоподібною
рискою з
одного боку.

Фармакотерапевтична
група. Прості
препарати
антагоністів
рецепторів ангіотензину
II.

Код
АТХ С09С А01.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Лозартан –
синтетичний
антагоніст
рецепторів
ангіотензину
II (типу АТ1)
для прийому
внутрішньо.
Ангіотензин
ІІ – потужний
вазоконстриктор,
головний
активний
гормон ренін-ангіотензинової
системи (РАС) і
один з
найважливіших
факторів у
патофізіології
гіпертензії.
Ангіотензин
II зв’язується
з AT1-рецептором,
наявним у
багатьох
тканинах (наприклад
гладеньких м’язах
судин,
надниркових
залозах,
нирках і серці),
визначає
каскад
важливих
біологічних
ефектів,
включаючи
вазоконстрикцію
і вивільнення
альдостерону.
Ангіотензин
ІІ також
стимулює
проліферацію
гладеньком’язових
клітин.

Лозартан
селективно
зв’язується
з AT1-рецептором.
В умовах in vitro і in vivo
лозартан і
його
фармакологічно
активний метаболіт
–
карбоксильна
кислота (E 3174) –
блокують усі
фізіологічно
значущі
ефекти
ангіотензину
ІІ незалежно
від джерела
або шляху
синтезу.

Лозартан не
зв’язує і не
блокує
рецептори
інших
гормонів і
іонні канали.
Лозартан не
інгібує АПФ
(кініназу ІІ)
– фермент, що
сприяє
розпаду
брадикініну.
Внаслідок
цього ефекти,
безпосередньо
не пов’язані
з блокадою AT1-рецептора
(наприклад
збільшення
вираженості
ефектів
брадикініну),
не
асоціювалися
із
застосуванням
лозартану.

Під час
застосування
лозартану
усунення негативної
оборотної
реакції
ангіотензину
ІІ на
секрецію
реніну
призводить
до
підвищення
активності
реніну у плазмі
крові. Таке
підвищення
активності
призводить
до зростання
ангіотензину
ІІ у плазмі
крові. Проте
антигіпертензивна
активність і
зниження
концентрації
альдостерону
плазми крові
зберігаються,
що вказує на
ефективну
блокаду
рецепторів
ангіотензину
II. Після відміни
лозартану
активність
реніну у плазмі
крові і
показники
рівнів
ангіотензину
ІІ протягом 3
днів
повертаються
до початкових
значень.

І
лозартан, і
його
активний
метаболіт
мають
набагато
вищий
афінітет до
рецепторів
типу AT1, ніж
до
рецепторів
типу AT2.
Активний
метаболіт у 10-40 разів
активніший,
ніж сам
лозартан в
однакових
кількостях.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після
перорального
прийому
лозартан добре
всмоктується
і піддається
метаболізму
першого проходження
з утворенням
активного
метаболіту
карбоксильної
кислоти і
неактивних
метаболітів.
Системна
біодоступність
лозартану
при
пероральному
прийомі
становить
приблизно 33 %.
Середні
пікові
концентрації
лозартану і його
активного
метаболіту
досягаються
відповідно
через 1
годину і 3-4 години.

Розподіл. Зв’язок
лозартану і
його
активного
метаболіту з
білками
плазми крові,
переважно з
альбуміном,
становить
понад 99 %. Об’єм
розподілу – 34
л.

Метаболізм.
Приблизно 14 %
дози
лозартану
(при прийомі
внутрішньо
або
внутрішньовенному
введенні)  перетворюється
на його
активний
метаболіт. Після
прийому
внутрішньо
або після
внутрішньовенного
введення
лозартану,
міченого 14С,
радіоактивність
циркулюючої
плазми крові
перш за все
пов’язана з
наявністю у
ній
лозартану і
його
активного
метаболіту.
Мінімальне
перетворення
лозартану в
його
активний
метаболіт
було
відзначено
приблизно в 1 %
досліджених
осіб.
Утворюються
також
біологічно
неактивні
метаболіти.

Виведення.
Плазмовий
кліренс
лозартану і
його активного
метаболіту
становить
приблизно 600
мл/хв і 50 мл/хв
відповідно. Нирковий
кліренс
лозартану і
його активного
метаболіту
становить
приблизно 74
мл/хв і 26 мл/хв
відповідно.
При прийомі
лозартану внутрішньо
приблизно 4 %
дози
виводиться у
незміненому
вигляді із
сечею і приблизно
6 % дози
виводиться із
сечею у
вигляді
активного
метаболіту.
Лозартан і
його
активний
метаболіт
мають лінійну
фармакокінетику
при
пероральному
прийомі
лозартану
калію у дозах
до 200 мг.

Після
прийому
внутрішньо
плазмові
концентрації
лозартану і
його активного
метаболіту
знижуються поліекспоненційно
з кінцевим T1/2
приблизно
протягом 2
годин і 6-9 годин
відповідно.
При
одноразовому
прийомі
препарату в
дозі 100 мг ні
лозартан, ні
його активний
метаболіт
істотно не
накопичуються
у плазмі
крові.

Виведення
лозартану і
його
метаболітів
відбувається
з жовчю і
сечею. Після
прийому
внутрішньо
лозартану,
міченого 14С,
приблизно 35 %
радіоактивної
мітки
виявляється
у сечі і 58 % – у калі. Після
внутрішньовенного
введення
лозартану,
міченого 14С,
приблизно 43 % радіоактивної
мітки
виявляється
у сечі і 50 % – у калі.

Фармакокінетика
в особливих
груп пацієнтів.
Концентрації
лозартану і
його активного
метаболіту у
плазмі крові
в осіб
літнього
віку з артеріальною
гіпертензією
значущо не відрізняються
від даних
показників у
молодших
пацієнтів з
артеріальною
гіпертензією.

Концентрації
лозартану у
плазмі крові
були у 2 рази
вищими у
жінок з артеріальною
гіпертензією
порівняно з
чоловіками з
артеріальною
гіпертензією.
Концентрації
активного
метаболіту у
чоловіків і
жінок не
розрізнялися.

При прийомі
лозартану
внутрішньо у
пацієнтів із
цирозом
печінки
алкогольного
генезу легкого
і помірного
ступеня
тяжкості
концентрації
лозартану і
його
активного
метаболіту у
плазмі крові
виявилися у 5
і 1,7 раза
(відповідно)
більше, ніж у
молодих
здорових
добровольців
чоловічої статі.

Концентрації
лозартану у
плазмі крові
у пацієнтів з
кліренсом
креатиніну
вище 10 мл/хв не
відрізнялися
від таких в
осіб з
нормальною
функцією
нирок. При порівнянні
величина
площі під
фармакокінетичною
кривою у пацієнтів,
які
перебувають
на
гемодіалізі,
приблизно у 2
рази більша,
ніж у
пацієнтів з
нормальною
функцією
нирок.

Плазмові
концентрації
активного
метаболіту
не
змінюються у
пацієнтів із
порушенням
функції
нирок або у
хворих, які
перебувають
на
гемодіалізі.

Клінічні
характеристики.

Показання.

• Лікування
есенціальної
гіпертензії
у дорослих, а
також у дітей
віком від 6
років.

• Лікування
захворювання
нирок у
дорослих
пацієнтів з
артеріальною
гіпертензією
і цукровим
діабетом ІІ
типу з
протеїнурією
≥ 0,5 г/добу як
частина
антигіпертензивної
терапії.

• Лікування
хронічної
серцевої
недостатності
(у пацієнтів
віком від 60
років), коли
застосування
інгібіторів
ангіотензинперетворювального
ферменту
(АПФ)
вважається неможливим
через
несумісність,
особливо при
кашлі, або
протипоказане.
Пацієнтів із
серцевою недостатністю,
стан яких
стабілізувався
при
застосуванні
інгібітору
АПФ, не слід переводити
на лікування
лозартаном. У
пацієнта
фракція
викиду
лівого
шлуночка
повинна
становити ≤ 40 %,
стан має бути
клінічно стабільним,
також
пацієнтові
слід
дотримуватися
встановленого
режиму
лікування
щодо хронічної
серцевої
недостатності.

•
Зниження
ризику
розвитку
інсульту у
дорослих
пацієнтів з
артеріальною
гіпертензією
і
гіпертрофією
лівого
шлуночка, що
підтверджено
ЕКГ.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість до
діючої
речовини або
до будь-яких
інших
компонентів
препарату.

Тяжка
печінкова
недостатність.

Вагітні або
жінки, які
планують
завагітніти
(див. розділ
«Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю»).

Протипоказане
одночасне
застосування
лозартану з
лікарськими
засобами, які
містять
аліскірен, пацієнтам
з цукровим
діабетом та
порушенням
функції
нирок (ШКФ
[швидкість
клубочкової
фільтрації] < 60
мл/хв/1,73 м2) (див. розділи «Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій» та «Фармакодинаміка»).

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Інші
антигіпертензивні
засоби
можуть збільшувати
гіпотензивну
дію
лозартану. Одночасне
застосування
препаратів
(наприклад
трициклічні
антидепресанти,
нейролептики,
баклофен,
аміфостин),
що знижують
артеріальний
тиск як
основний або
побічний
ефект, може
збільшувати
ризик розвитку
артеріальної
гіпотензії.

При
одночасному
застосуванні
антагоністів
ангіотензину
II і
нестероїдних
протизапальних
засобів (наприклад
селективних
інгібіторів
циклооксигенази-2,
ацетилсаліцилової
кислоти у
протизапальних
дозах і
неселективних
нестероїдних
протизапальних
засобів
(НПЗЗ)) може
відбутися
ослаблення
гіпотензивного
ефекту. У
пацієнтів із
порушенням
функції
нирок одночасне
застосування
антагоністів
ангіотензину
II або
діуретиків і НПЗЗ
може
спричинити
погіршення
функції нирок,
у тому числі
гостру
ниркову
недостатність
і збільшення
калію у
сироватці
крові.

Дану
комбінацію
слід
застосовувати
з обережністю,
особливо
пацієнтам
літнього
віку.
Пацієнтів
необхідно відповідно
гідратувати
і
контролювати
ниркову
функцію
після
початку і
періодично протягом
одночасної
терапії.

Лозартан
переважно
метаболізується
цитохромом
Р450 (CYP)2C9 з
формуванням
активного
метаболіту
карбоксильної
кислоти. Було
встановлено,
що флуконазол
(інгібітор CYP2C9)
зменшує
рівень
активного метаболіту
приблизно на
50 %. Одночасне
застосування
лозартану з
рифампіцином
(індуктор
ферментів
метаболізму)
дало
зниження плазмової
концентрації
активного
метаболіту
на 40 %.
Клінічна
значущість
цього ефекту
невідома.
При
одночасному
застосуванні
з флувастатином
(слабкий
інгібітор CYP2C9)
відмінність
впливу не
була
виявлена.

Як і при
застосуванні
інших
засобів, що
блокують
утворення
ангіотензину
II або його ефекти,
одночасне
застосування
калійзберігаючих
діуретиків
(наприклад
спіронолактон,
тріамтерен,
амілорид) або
засобів, що
підвищують
рівень калію
(наприклад,
гепарин, препаратів,
що містять
триметоприм),
калієвих
добавок і
солей, що
містять калій,
може
призвести до
підвищення
рівня калію у
сироватці
крові.
Одночасне
застосування
не
рекомендується.

При
одночасному
застосуванні
літію з інгібіторами
АПФ було
зареєстровано
оборотне
підвищення
концентрації
літію у сироватці
крові і
розвиток
токсичності.
Також були
зареєстровані
окремі
випадки з
антагоністами
рецепторів
ангіотензину
II. При
одночасному
застосуванні
літію з
лозартаном
слід бути
обережними.
Якщо дана
комбінація
необхідна,
рекомендується
контролювати
рівень літію
у сироватці
крові.

Існують
дані, що
подвійна
блокада
ренін-ангіотензин-альдостеронової
системи
(РААС)
комбінованим
застосуванням
інгібіторів
АПФ,
блокаторів
рецепторів
ангіотензину
ІІ або
аліскірену
асоціюється
з більшою
частотою
виникнення
таких
небажаних
явищ як артеріальна
гіпотензія,
гіперкаліємія
та зниження
функції
нирок
(включаючи гостру
ниркову
недостатність)
порівняно із застосуванням
одного
засобу, що
впливає на
РААС ) (див. розділи «Протипоказання», «Особливості
застосування» та «Фармакодинаміка»).

Особливості
застосування.

Гіперчутливість.
Необхідно
ретельно
контролювати
пацієнтів з
ангіоневротичним
набряком в
анамнезі
(набряк
обличчя, губ,
горла і/або
язика).

Артеріальна
гіпотензія і
порушення
водно-електролітного
балансу. У
пацієнтів зі
зниженим ОЦК (наприклад,
при прийомі
діуретиків у високих
дозах, з
обмеженням
споживання
солі, діареєю
або
блюванням)
може
розвинутися
симптоматична
гіпотензія.
До початку лікування
лозартаном
необхідна
корекція ОЦК
або зниження
початкової
дози
препарату. Це
також
стосується
дітей віком
від 6 років.

Порушення
водно-електролітного
балансу. Є
характерним
для
пацієнтів із
нирковою недостатністю,
з цукровим
діабетом або
без цукрового
діабету, тому
при
призначенні
препарату
цій
категорії
пацієнтів
слід бути
особливо
обережними. У
пацієнтів із
цукровим
діабетом ІІ
типу та
нефропатією,
які
отримували
лозартан,
була
відзначена
підвищена
кількість
випадків
гіперкаліємії.
Плазмові
концентрації
калію, а
також
кліренс
креатиніну
слід
ретельно
контролювати,
особливо у хворих
із серцевою
недостатністю
і кліренсом
креатиніну
від 30 до 50 мл/хв.

Одночасне
застосування
калійзберігаючих
діуретиків,
калієвих
харчових
добавок, калійвмісних
замінників
солі або
інших препаратів,
які можуть
призводити
до підвищення
концентрації
калію в
сироватці
крові
(наприклад,
препаратів,
що містять
триметоприм)
із
лозартаном
не рекомендоване
(див. розділ «Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Подвійна
блокада РААС

Є
доказові
дані про те,
що одночасне
застосування
інгібіторів
АПФ,
блокаторів
рецепторів
ангіотензину
ІІ або
аліскірену
підвищує
ризик
виникнення
артеріальної
гіпотензії,
гіперкаліємії
та пригнічує
функцію
нирок
(включаючи розвиток
гострої
ниркової
недостатності).
У зв’язку з
цим подвійна
блокада РААС
комбінованим
затосуванням
інгібіторів
АПФ, блокаторів
рецепторів
ангіотензину
ІІ або
аліскірену не
рекомендується
(див.
розділи «Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій» і «Фармакодинаміка»).

У
випадку
крайньої
необхідності
подвійної
блокади РААС
її слід
проводити
під наглядом
спеціаліста та
з ретельним
моніторингом
функції нирок,
електролітного
балансу та
артеріального
тиску.

Інгібітори
АПФ та
блокатори
рецепторів ангіотензину
ІІ не слід
застосовувати
одночасно
пацієнтам з
діабетичною
нефропатією.

Порушення
функції
печінки. Враховуючи
фармакокінетичні
дані, що
вказують на
істотне підвищення
концентрації
лозартану у
плазмі крові
у хворих із
цирозом
печінки, для
пацієнтів з
наявністю в
анамнезі
порушень
функції
печінки
необхідно
зменшити дозу
препарату.
Оскільки не
існує
терапевтичного
досвіду
застосування
лозартану пацієнтам
із тяжкою
печінковою
недостатністю,
не рекомендується
застосовувати
його цій
групі пацієнтів.
Препарат не
рекомендований
для
застосування
дітям із
порушеннями
функції
печінки.

Порушення
функції
нирок. Унаслідок
інгібування РАС
у деяких
пацієнтів
(зокрема
пацієнтів, у
яких ниркова
функція
залежить від РААС,
пацієнтів із
тяжкою
формою
серцевої
недостатності
або
існуючими
порушеннями
функції
нирок) були
помічені
зміни
функції
нирок,
включаючи
ниркову
недостатність.
Деякі препарати,
що
спричиняють
дію на РАС,
можуть
збільшувати
рівень
сечовини
крові і
сироваткового
креатиніну у
пацієнтів із
двобічним
стенозом
ниркових
артерій або
стенозом
артерії
єдиної нирки;
ці зміни можуть
зникати
після
припинення
терапії.

Необхідно
бути обережними
при
застосуванні
лозартану
пацієнтам із
двобічним
стенозом
ниркових
артерій або
стенозом
артерії
єдиної нирки.

Застосування
дітям із
порушеннями
функції
нирок.
Препарат не
рекомендований
для застосування
дітям зі
швидкістю
клубочкової
фільтрації <30
мл/хв/1,73 м2,
оскільки
немає
відповідних
даних щодо застосування.

Протягом
періоду
застосування
препарату
слід
регулярно
перевіряти
функцію нирок,
оскільки
можливе її
погіршення.
Особливо це
стосується
ситуацій, якщо
лозартан
застосовувати
при
наявності
інших
патологічних
станів
(гарячка,
дегідратація),
що можуть
впливати на
ниркову функцію.

Одночасне
застосування
лозартану і
інгібіторів
АПФ погіршує
функцію
нирок, тому така
комбінація
не
рекомендована.

Трансплантація
нирки. Не існує
ніякого
досвіду застосування
препарату
пацієнтам із
нещодавньою
трансплантацією
нирки.

Первинний
гіперальдостеронізм.
Пацієнти
з первинним
гіперальдостеронізмом
зазвичай не
реагують на
гіпотензивні
препарати, що
інгібують
систему
ренін-ангіотензину.
Таким чином,
застосування
лозартану не
рекомендується.

У
пацієнтів з
ішемічною
хворобою
серця і цереброваскулярними
захворюваннями
при
застосуванні
гіпотензивних
засобів надмірне
зниження
артеріального
тиску може
призвести до
інфаркту
міокарда або
інсульту.

У
пацієнтів із
серцевою
недостатністю
з/або без
ниркової
недостатності
під час
прийому
препаратів,
що діють на РАС,
існує ризик
розвитку
тяжкої
артеріальної
гіпотензії і
ниркової
недостатності
(часто – гострої).
Не
існує
достатнього
терапевтичного
досвіду застосування
лозартану
пацієнтам із
серцевою
недостатністю
і супутньою
тяжкою нирковою
недостатністю,
пацієнтам із
тяжкою
серцевою
недостатністю
(NYHA клас IV), а
також пацієнтам
із серцевою
недостатністю
і
симптоматичними
порушеннями
ритму, що
загрожують життю.

Лозартан
слід
застосовувати
з обережністю
цій групі
пацієнтів.
Також слід
бути обережними
при
одночасному
застосуванні
лозартану з β-блокаторами.
Пацієнтів із
серцевою
недостатністю,
які були
стабілізовані
інгібіторами
АПФ, не слід
переводити
на лозартан.
Пацієнти
повинні бути
клінічно стабільні,
на
встановленому
режимі
лікування
хронічної
серцевої
недостатності,
і фракція
викиду
лівого
шлуночку
повинна бути ≤40
%.

Стеноз
аорти, стеноз
мітрального
клапана і
обструктивна
гіпертрофічна
кардіоміопатія. Як
і при
застосуванні
інших
судинорозширювальних
засобів,
особлива
обережність
необхідна
для
пацієнтів зі
стенозом
аорти, мітральним
стенозом або
обструктивною
гіпертрофічною
кардіоміопатією.

Допоміжні
речовини. Препарат
містить
лактозу.
Пацієнтам із
такими
рідкісними
спадковими
захворюваннями
як
непереносимість
галактози,
дефіцит лактази
Лаппа і
глюкозо-галактозна
мальабсорбція
не слід
застосовувати
даний препарат.

Інші
застереження.
Як
встановлено
щодо
інгібіторів АПФ,
лозартан та
інші
антагоністи
ангіотензину
менш
ефективні у
пацієнтів
негроїдної
раси, ніж в
інших
пацієнтів,
можливо, через
низьку
активність
реніну у
пацієнтів з
артеріальною
гіпертензією,
які є представниками
негроїдної
раси.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність.
Препарат протипоказано
застосовувати
вагітним або
жінкам, які
планують
завагітніти.
Якщо під час
лікування
цим
лікарським
засобом
настала вагітність,
його
застосування
слід негайно
припинити і,
якщо
необхідно,
замінити іншим
лікарським
засобом,
дозволеним
до
застосування
вагітним.

Епідеміологічні
дані щодо
ризику
тератогенного
впливу
внаслідок
застосування
інгібіторів
АПФ протягом
I триместру
вагітності
непереконливі;
однак
невелике
зростання
ризику не
виключено.
Оскільки
немає контрольованих
епідеміологічних
даних щодо
ризику при
застосуванні
антагоністів
рецепторів
ангіотензину
ІІ (АРАІІ),
подібні
ризики
можуть
існувати і
для цього
класу
препаратів.
За винятком випадків,
коли
продовження
терапії
АРАІІ вважається
необхідним,
пацієнткам,
які планують
вагітність,
слід
призначити
альтернативну
гіпертензивну
терапію зі
встановленим
профілем
безпеки щодо
застосування
у період
вагітності.
Якщо
діагностовано
вагітність,
лікування
АРАІІ слід
негайно
припинити і,
якщо
необхідно,
розпочати
альтернативне
лікування.

Відомо,
що
застосування
АРАІІ
протягом II та III
триместрів
індукує
фетотоксичність
(послаблення
функції
нирок,
олігогідрамніон,
затримку
осифікації
кісток
черепа) і
неонатальну
токсичність
(ниркову
недостатність, артеріальну
гіпотензію,
гіперкаліємію).

Якщо
протягом II
триместру
вагітності
застосовували
АРАІІ,
рекомендовано
провести ультразвукове
обстеження
для
перевірки функції
нирок і стану
кісток
черепа.

Стан
новонароджених,
матері яких
застосовували
АРАІІ, слід
часто
перевіряти
стосовно
розвитку артеріальної
гіпотензії.

Годування
груддю.
Оскільки
немає
інформації
щодо
застосування
лозартану у
період
годування
груддю, не
рекомендується
призначати
цей препарат
у цей період.
Бажано
застосовувати
альтернативне
лікування
препаратами
з краще
вивченим
профілем
безпеки щодо
годування
груддю,
особливо у
період
новонародженості
або якщо дитина
недоношена.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Слід пам’ятати,
що при
антигіпертензивній
терапії, зокрема
на початку
терапії або
при
підвищенні
дози препарату,
можуть
виникати
запаморочення
або
сонливість.

Спосіб
застосування
та дози.

Препарат
приймати
внутрішньо
незалежно від
прийому їжі,
запиваючи 1 склянкою
води.

При артеріальній
гіпертензії звичайна
початкова і
підтримуюча
доза для
більшості пацієнтів
становить 50 мг 1 раз на добу. Максимальний
антигіпертензивний
ефект досягається
через
3-6 тижнів
після
початку
терапії. Деяким
пацієнтам
для
досягнення
більшого ефекту
дозу можна
збільшити до
100 мг 1 раз на добу
(зранку).

Можливе
застосування
препарату як
у вигляді
монотерапії,
так і в
комбінації з
іншими
антигіпертензивними
засобами,
особливо з
діуретиками
(наприклад з
гідрохлоротіазидом).

При
лікуванні захворювань
нирок у
пацієнтів з
артеріальною
гіпертензією
і цукровим
діабетом

ІІ
типу з
протеїнурією
≥0,5 г/добу у
складі антигіпертензивної
терапії
стандартна
початкова
доза
препарату
становить 50
мг 1 раз
на добу.
Надалі
рекомендується
збільшити
дозу препарату
до 100 мг 1 раз на
добу з
урахуванням
ступеня зниження
артеріального
тиску після 1
місяця від
початку
терапії.
Препарат
можна
призначати
одночасно з
іншими
антигіпертензивними
засобами
(діуретики,
блокатори
кальцієвих
каналів, α- і β-адреноблокатори,
препарати
центральної дії),
інсуліном та
іншими
гіпоглікемічними
засобами
(похідні
сульфонілсечовини,
глітазони та
інгібітори
глюкозидази).

При серцевій
недостатності
початкова
доза
лозартану
становить 12,5
мг 1 раз
на добу.
Зважаючи на
те, що
таблетка,
вкрита
плівковою
оболонкою,
неподільна,
слід
застосовувати
лозартан в
іншій
лікарській
формі. Як правило,
доза
титрується з
тижневим
інтервалом (12,5
мг на добу, 25 мг
на добу, 50 мг на
добу) до звичайної
підтримуючої
дози 50 мг 1 раз
на добу залежно
від
індивідуальної
переносимості.

Для зниження
ризику
виникнення
серцево-судинних
захворювань
і летальності
у пацієнтів з
артеріальною
гіпертензією
і
гіпертрофією
лівого
шлуночка стандартна
початкова
доза
препарату
становить 50
мг 1 раз на
добу. Надалі
рекомендується
додати
гідрохлоротіазид
у низьких дозах
або збільшити
дозу
лозартану до
100 мг 1 раз на добу з
урахуванням
ступеня
зниження
артеріального
тиску.

Особливі
групи
пацієнтів.

Пацієнтам
зі зниженим
об’ємом
циркулюючої
крові (ОЦК) (наприклад,
при прийомі
діуретиків у
високих
дозах)
початкову
дозу
препарату
слід зменшити
до 25 мг 1 раз
на добу.
Оскільки
таблетка,
вкрита плівковою
оболонкою,
неподільна,
слід застосовувати
лозартан в
іншій
лікарській
формі.

Пацієнти
з нирковою
недостатністю
і пацієнти,
які
перебувають
на діалізі. Немає
необхідності
у підборі
початкової
дози
пацієнтам з
нирковою
недостатністю,
включаючи
хворих, які
перебувають
на діалізі.

Пацієнти
з печінковою
недостатністю.
Пацієнтам
із
захворюванням
печінки в анамнезі
рекомендується
призначати
препарат у
нижчих дозах.
Застосування
лозартану протипоказано
пацієнтам з
тяжкою
печінковою
недостатністю,
оскільки не
існує
терапевтичного
досвіду у
даної групи
пацієнтів.

Застосування
дітям. Дані щодо
ефективності
та безпеки
застосування
лозартану
дітям віком
від 6 років та
підліткам
для
лікування
артеріальної
гіпертензії
обмежені.
Також є мало
даних щодо
фармакокінетики
у дітей з
артеріальною
гіпертензією
віком від 1
місяця.

Дітям, які
можуть
ковтати
таблетки і в
яких маса
тіла більше 20
кг та менше 50
кг, рекомендована
доза
становить 25
мг 1 раз на
добу. У
виняткових
випадках
дозу можна
збільшити до
максимальної
– 50 мг 1 раз на
добу. Дозу
слід
коригувати
залежно від
впливу на
рівень артеріального
тиску.

Для
пацієнтів з
масою тіла
більше 50 кг
зазвичай
разова доза
становить 50
мг 1 раз на
добу. У
виняткових
випадках
дозу можна
збільшити до
максимальної
– 100 мг 1 раз на
добу.
Застосування
доз, що
перевищують
1,4 мг/кг (або
більше 100 мг) на
добу, у дітей
не вивчали.

Лозартан не
рекомендований
для застосування
дітям віком
до 6 років,
оскільки
даних щодо
застосування
препарату
цій групі
пацієнтів недостатньо.

Препарат не
рекомендується
застосовувати
дітям зі
швидкістю
клубочкової фільтрації
<30 мл/хв/1,73 м2,
оскільки
немає
відповідних
даних щодо застосування.

Лозартан
також не
рекомендується
для застосування
дітям із
порушенням
функції
печінки.

Пацієнти
літнього
віку. Немає
необхідності
у підборі
дози пацієнтам
літнього
віку, хоча
рекомендується
розпочинати
лікування з
дози 25 мг
пацієнтам віком
від 75 років.

Діти.

Безпека та
ефективність
застосування
лозартану
дітям віком
до 6 років не
встановлені.

Передозування.

Не
повідомляли
про випадки
передозування
препарату.
Найімовірнішими
симптомами, залежно
від об’єму
передозування,
будуть
артеріальна
гіпотензія,
тахікардія. Може
виникнути
брадикардія
через стимуляцію
парасимпатичної
(вагусної)
іннервації.

Лікування. У випадку
виникнення
симптомної
артеріальної
гіпотензії
необхідно
використовувати
підтримувальну
терапію.

Проведення
заходів
залежить від
часу прийому
препарату,
тяжкості і
виду
симптомів. Насамперед
слід
приділити
увагу
стабілізації
серцево-судинної
системи.
Після
перорального
прийому
рекомендується
застосовувати
активоване
вугілля. Слід
провести
ретельний контроль
за життєво
важливими
показниками
і у разі
необхідності
стабілізувати
їх. Ні
лозартан, ні його
активний
метаболіт не
виводяться з
організму за
допомогою
гемодіалізу.

Побічні
реакції.

Найчастішими
побічними
ефектами, пов’язаними
з прийомом
препарату,
були запаморочення,
астенія/підвищена
втомлюваність,
зниження
артеріального
тиску і
гіперкаліємія.

Побічні
реакції
приведені
відповідно
до частоти
виникнення:
дуже часто (≥1/10);
часто (від ≥1/100
до <1/10); нечасто
(від ≥1/1000 до <1/100);
рідко (від ≥1/10000
до <1/1000); дуже
рідко (<1/10000);
невідомо
(неможливо
визначити за
існуючими
даними).

Артеріальна
гіпертензія.

З боку
нервової
системи: часто –
запаморочення,
вертиго;
нечасто – сонливість,
головний
біль,
безсоння, м’язові
судоми.

З боку серця: нечасто –
пальпітація,
стенокардія,
тахікардія.

З боку
судинної
системи: нечасто –
симптоматична
гіпотензія
(особливо у
пацієнтів із
внутрішньосудинною
дегідратацією,
наприклад, пацієнти
з тяжкою
серцевою
недостатністю
або при
лікуванні
діуретиками
у високих дозах),
дозозалежний
ортостатичний
ефект.

З боку
травного
тракту: нечасто –
абдомінальний
біль, диспепсія,
запор.

З боку
респіраторної
системи: кашель,
нежить,
синусит,
фарингіт,
інфекція верхніх
дихальних
шляхів.

З боку шкіри
та
підшкірної
клітковини: нечасто – висипання.

Загальний
стан та
порушення,
пов’язані зі
способом
застосування
препарату: нечасто –
астенія,
слабкість,
набряки.

Лабораторні
показники: часто –
гіперкаліємія
(рівень калію
у сироватці крові
>5,5 ммоль/л)
спостерігалася
у 1,5 % пацієнтів
з
артеріальною
гіпертензією;

рідко
– рівень АЛТ
підвищувався
рідко і
зазвичай нормалізувався
після
припинення
застосування
препарату.

Пацієнти
з
гіпертрофією
лівого
шлуночка серця.

З боку
нервової
системи: часто –
запаморочення.

З боку
органів
слуху та
лабіринту: часто –
вертиго.

Загальний
стан та
порушення,
пов’язані зі
способом
застосування
препарату: часто –
астенія/слабкість.

Хронічна
серцева
недостатність.

З боку
кровотворної
системи та
лімфатичної
систем: часто –
анемія.

З боку
нервової
системи: нечасто –
запаморочення,
головний
біль; рідко –
парестезії.

З боку серця: рідко –
синкопе,
фібриляція
передсердь,
інсульт.

З боку
судинної
системи: нечасто –
артеріальна
гіпотензія,
включаючи
ортостатичну
гіпотензію.

З боку
респіраторного
тракту,
органів грудної
клітки та
середостіння: нечасто –
диспное, кашель.

З боку
травного
тракту: нечасто –
діарея, нудота,
блювання.

З боку шкіри
та
підшкірної
клітковини: нечасто –
кропив’янка,
свербіж,
висипання.

З боку нирок
та
сечовивідних
шляхів: часто –
порушення
функції  нирок,
ниркова недостатність.

Загальний
стан та
порушення,
пов’язані зі
способом
застосування
препарату: нечасто –
астенія/слабкість.

Лабораторні
показники: часто –
підвищення
рівня
креатиніну
та калію у
сироватці
крові;

нечасто
–
підвищення
рівня
сечовини
крові.

Артеріальна
гіпертензія
і цукровий
діабет типу
ІІ, що
супроводжується
захворюванням
нирок.

З боку
нервової
системи: часто –
запаморочення.

З боку
судинної
системи: часто –
артеріальна гіпотензія,
ортостатична
гіпотензія
(дозозалежний
ортостатичний
ефект),  особливо у
пацієнтів із
внутрішньосудинним
виснаженням,
наприклад, у
пацієнтів із
тяжкою
серцевою
недостатністю
або у стадії
лікування
високими
дозами
діуретиків.

Загальний
стан та
порушення,
пов’язані зі
способом
застосування
препарату: часто –
астенія/слабкість.

Лабораторні
показники: часто –
гіпоглікемія,
гіперкаліємія.

З боку системи
крові та
лімфатичної
системи: анемія.

З боку серця: синкопе,
пальпітація.

З боку
судинної
системи:
ортостатична
гіпотензія.

З боку
травного
тракту: діарея.

З боку
кістково-м’язової
системи та
сполучної
тканини: біль у
спині.

З боку нирок
та
сечовивідних
шляхів: інфекції
сечовивідних
шляхів.

Загальний
стан та
порушення,
пов’язані зі
способом
застосування
препарату: часто –
астенія/слабкість;
грипоподібні
симптоми.

Лабораторні
показники. У пацієнтів
із цукровим
діабетом
типу ІІ і
нефропатією,
які
отримували
таблетки
лозартану,
виникла
гіперкаліємія
> 5,5 мЕкв/л
порівняно з
пацієнтами
групи плацебо.

Постмаркетингове
спостереження.

З боку
системи
крові і
лімфатичної
системи: невідомо –
анемія,
тромбоцитопенія.

З боку
органів
слуху та
лабіринту: невідомо – дзвін
у вухах.

З боку
імунної
системи: рідко –
реакції
гіперчутливості
(анафілактичні
реакції,
ангіоневротичний
набряк, включаючи
набряк
гортані та
голосової щілини,
що
призводить
до
обструкції
дихальних
шляхів,
та/або
набряки
обличчя, губ,
глотки і/або
язика); у
деяких
пацієнтів в
анамнезі був
ангіоневротичний
набряк, пов’язаний
із
застосуванням
інших
препаратів, у
тому числі
інгібіторів
АПФ; васкуліт,
включаючи
пурпуру
Шенляйна-Геноха.

З боку
нервової
системи: невідомо – мігрень,
дисгевзія.

З боку
респіраторного
тракту,
органів
грудної
клітки та середостіння: невідомо – кашель.

З боку
травного
тракту: невідомо –
панкреатит,
діарея,
блювання.

Загальний
стан та
порушення,
пов’язані зі
способом
застосування
препарату: нездужання.

З боку
гепатобіліарної
системи: рідко –
гепатит,
невідомо –
порушення
функції
печінки.

З боку шкіри
та
підшкірної
клітковини: невідомо -  кропив’янка,
свербіж,
висипання,
фоточутливість,
еритродермія.

З боку
кістково-м’язової
системи та
сполучної
тканини: невідомо - міалгія,
артралгія, рабдоміоліз.

З боку
репродуктивної
системи і
молочних залоз: невідомо – еректильна
дисфункція/імпотенція.

З боку нирок
і
сечовивідних
шляхів: як наслідок
інгібування РААС
повідомляли
про зміни
функції
нирок,
включаючи
ниркову
недостатність
у пацієнтів
групи ризику;
такі зміни
ниркової
функції можуть
бути
оборотними
при
припиненні
терапії.

Психічні
порушення: невідомо - депресія.

Лабораторні
показники: невідомо – гіпонатріємія.

Діти.

Профіль
побічних
реакцій у
дітей
подібний до
профілю у
дорослих
пацієнтів. Дані
щодо
побічних
реакцій у
дітей обмежені.

Термін
придатності.

3 роки. Не
застосовувати
після
закінчення терміну
придатності,
вказаного на
упаковці.

Умови
зберігання.

Зберігати в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 °С.

Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

Таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою, по
50 мг. По 10
таблеток у
блістері, по 3
блістери у
картонній
коробці.

Таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою, по
100 мг. По 15
таблеток у
блістері, по 2
блістери у
картонній
коробці.

Категорія
відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АЛКАЛОЇД
АД Скоп’є.

Місцезнаходження
виробника та
його адреса
місця
провадження
діяльності.

Бульвар
Олександра
Македонського,
12, Скоп’є, 1000,
Республіка Пiвнiчна
Македонія.