ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ІЗОПРИНОЗИН

(ISOPRINOSINE)

Склад:

діюча речовина: інозину пранобекс;

1 таблетка
містить 500 мг інозину пранобексу;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль пшеничний, повідон,
магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки білого або майже білого кольору з лінією розлому
на одному боці. Без запаху або з легким запахом амінів.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного
застосування.  Противірусні засоби для
системного застосування. Противірусні засоби прямої дії.

Код АТХ J05A X05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ізопринозин – противірусний засіб з
імуномодулюючими властивостями. Препарат нормалізує (до індивідуальної норми)
дефіцит або дисфункцію клітинного імунітету, індукуючи дозрівання і
диференціювання Т-лімфоцитів і Т1-хелперів, потенціюючи індукцію
лімфопроліферативної відповіді у мітогенних або антигенактивних клітинах.
Ізопринозин моделює цитотоксичність Т-лімфоцитів і натуральних кілерів, функцію
Т8-супресорів і Т4-хелперів, а також збільшує кількість імуноглобуліну G та
поверхневих маркерів компліменту. Ізопринозин збільшує синтез інтерлейкіну-1
(IL-1) та синтез інтерлейкіну-2 (IL-2), регулює експресію рецепторів IL-2.
Ізопринозин суттєво збільшує секрецію ендогенного гамма-інтерферону та зменшує
виробництво інтерлейкіну-4 в організмі. Ізопринозин підсилює дію нейтрофільних
гранулоцитів, хемотаксис та фагоцитоз моноцитів і макрофагів. Ізопринозин
пригнічує синтез вірусу шляхом вбудовування інозин-оротової кислоти у
полірибосоми ураженої вірусом клітини та
пригнічує приєднання аденілової кислоти до вірусної і-РНК.

Фармакокінетика.

Після прийому препарату внутрішньо у дозі 1,5 г максимальна
концентрація інозину пранобексу у плазмі крові досягається через 1 годину і
становить 600 мкг/мл. В організмі інозину пранобекс метаболізується у печінці з
утворенням сечової кислоти. Період напіввиведення 4-(ацетиламіно)бензоату
становить 50 хв, 1-(диметиламіно)-2-пропанолу – 3,5 години. Виводиться нирками у
вигляді метаболітів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Вірусні
інфекції, спричинені вірусом простого герпесу типу 1 і 2, вірусом вітряної
віспи, цитомегаловірусом, вірусом Епштейна-Барр, вірусом кору, вірусом
паротиту, в тому числі у хворих з імунодефіцитними станами;

вірусні
респіраторні інфекції;

папіломавірусні
інфекції шкіри та слизових оболонок: гострокінцеві кондиломи, папіломавірусна
інфекція вульви, вагіни та шийки матки (у складі комплексної терапії);

гострий
вірусний енцефаліт (у складі комплексної терапії);

вірусні
гепатити (у складі комплексної терапії);

підгострий
склерозуючий паненцефаліт (у складі комплексної терапії).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної
речовини препарату, загострення подагри, гіперурикемія.

Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід приймати препарат одночасно з
імунодепресантами. З обережністю слід призначати препарат з інгібіторами
ксантиноксидази або засобами, що сприяють виведенню сечової кислоти, включаючи
сечогінні препарати, зокрема з тіазидними діуретиками (такими як
гідрохлортіазид, хлорталідон, індапамід) або петльовими діуретиками (наприклад з
фуросемідом, торасемідом, етакриновою кислотою).

При одночасному застосуванні з зидовудином
(азидотимідином) підвищується утворення нуклеотиду зидовудину за допомогою
багатьох механізмів, зокрема внаслідок збільшення біодоступності азидотимідину
у плазмі крові та збільшення внутрішньоклітинного фосфорилювання у моноцитах
крові людини. Наслідком цього є посилення дії зидовудину.

Особливості застосування.

Під час лікування Ізопринозином можливе тимчасове підвищення рівня сечової
кислоти в сироватці крові та в сечі, особливо у чоловіків та осіб літнього
віку, однак зазвичай ці показники залишаються в нормальних межах (до 8 мг/дл
мкмоль/л відповідно).

Причиною підвищення рівня сечової кислоти є
катаболічний метаболізм інозину в людини. Це відбувається не через
спричинену препаратом фундаментальну зміну ферментної функції або функції
ниркового кліренсу.

Тому препарат необхідно застосовувати з особливою
обережністю хворим на подагру, гіперурикемію, уролітіаз, а також при зниженій
функції нирок. Протягом лікування необхідно контролювати рівні сечової кислоти
у цих пацієнтів. У деяких
осіб можуть виникати гострі реакції підвищеної чутливості (ангіоневротичний
набряк, анафілактичний шок, кропив′янка). У такому випадку терапію
Ізопринозином слід припинити.

При тривалому застосуванні препарату існує ризик розвитку нефролітіазу.

Ізопринозин містить пшеничний крохмаль,
який може містити глютен, але у надзвичайно малій кількості, тому препарат
вважається безпечним для людей з целіакією (глютеновою ентеропатією). Пацієнтам
з алергією на пшеницю (що відрізняється від целіакії) не рекомендується
приймати цей препарат.

До складу Ізопринозину входить маніт, який може чинити проносну дію.

Застосування у період
вагітності або годування груддю.

Дослідження ризику виникнення патологій у
плода та порушення фертильності у людей не проводилися. Невідомо, чи проникає
інозину пранобекс у грудне молоко. Не рекомендується застосовувати препарат під
час вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або
іншими механізмами.

Вплив препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або
роботі з іншими механізмами не досліджувався. Однак пацієнтам слід враховувати,
що препарат може спричинити запаморочення або інші побічні реакції з боку
нервової системи.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначати внутрішньо.

Добова доза залежить від маси тіла, перебігу та тяжкості хвороби, стану
хворого.

Дорослі та діти віком від 12 років: 50 мг/кг маси тіла (зазвичай 6-8
таблеток, розподілених на 3-4 прийоми), максимальна добова доза – 4 г.

Діти віком від 1 до 12 років: 50 мг/кг маси тіла (зазвичай 1 таблетка
на 10 кг
маси тіла для дитини з масою тіла 10-20 кг, при масі тіла більше 20 кг призначати дозу, як для
дорослих) за 3-4 прийоми на день, максимальна добова доза – 4 г. Для полегшення ковтання
таблетку можна розтовкти.

Тривалість лікування

Гострі захворювання: при захворюваннях з короткочасним перебігом курс
лікування становить від 5 до 14 днів. Після зниження вираженості симптомів
захворювання лікування слід продовжувати ще 1-2 дні або довше, залежно від
перебігу хвороби та стану хворого.

Вірусні захворювання з
довготривалим перебігом: лікування слід продовжувати протягом 1-2
тижнів після зниження вираженості симптомів захворювання або довше, залежно від
перебігу хвороби та стану хворого.

Рецидивуючі захворювання: на початковій стадії лікування застосовуються ті
ж рекомендації, що і для гострих захворювань. В ході підтримуючої терапії дозу
можна знизити до 500-1000 мг (1-2 таблетки) на день. При появі перших ознак
рецидиву необхідно відновити прийом добової дози, рекомендованої для гострих
захворювань, і продовжувати застосування протягом 1-2 днів після зникнення
симптомів. Курс лікування можна повторювати кілька разів за необхідності і
залежно від стану хворого за рекомендацією лікаря.

Хронічні захворювання: препарат призначати у добовій дозі 50 мг/кг
маси тіла відповідно до таких схем:

асимптоматичні захворювання – приймати протягом 30 днів із перервою 60
днів;

захворювання з помірно вираженими симптомами – приймати протягом 60 днів з перервою 30
днів;

захворювання з тяжкими симптомами – застосовувати протягом 90 днів з перервою 30 днів.

У разі необхідності курс лікування слід повторювати під наглядом лікаря,
при цьому потрібен постійний моніторинг стану пацієнта та перебігу хвороби для
продовження терапії.

При інфекціях, спричинених вірусом папіломи людини
(зовнішні генітальні бородавки (гострокінцеві
кондиломи) або папіломавірусна інфекція каналу шийки матки) приймати по 3 г (2 таблетки 3 рази на день)
протягом 14-28 днів як монотерапію або як доповнення до місцевої терапії чи хірургічного
лікування відповідно до таких схем:

– для лікування пацієнтів групи
низького ризику (хворі з нормальним імунітетом або пацієнти з низьким
ризиком рецидиву) препарат застосовують протягом 14-28 днів до досягнення
максимальної ерадикації вірусу, потім слід зробити перерву на 2 місяці. Курс
лікування можна повторювати із застосуванням тієї ж дози, при цьому необхідний
постійний моніторинг стану пацієнта та перебігу хвороби для продовження
терапії;

– для лікування пацієнтів групи високого
ризику* (хворі з імунодефіцитом або з високим ризиком рецидиву)
препарат застосовують 5 днів на тиждень, послідовно 1-2 тижні на місяць
протягом  3 місяців. Курс лікування слід
повторювати за необхідності, при цьому потрібен постійний моніторинг стану
пацієнта та перебігу хвороби для продовження терапії.

* Фактори високого ризику у
пацієнтів з рецидивами або дисплазією шийки матки, або папіломавірусною
інфекцією геніталій, як і при інших подібних захворюваннях, включають:

імунодефіцит, спричинений:

–
наявністю в анамнезі
хронічних або рецидивуючих інфекцій або захворювань, що передаються статевим
шляхом;

–
хіміотерапією;

–
хронічним
алкоголізмом;

тривале застосування пероральних
контрацептивів (2 роки та довше);

рівень фолатів в еритроцитах менше ніж 660
нмоль/л;

кілька сексуальних партнерів або зміна
постійного сексуального партнера;

часті вагінальні статеві контакти (≥
2-6 разів на тиждень) або анальний секс;

атопія (спадкова схильність до підвищеної
чутливості);

погано контрольований діабет;

паління;

папіломавірусна інфекція геніталій,
яка триває більше 2 років або має 3 і більше рецидиви в анамнезі;

негативний анамнез шкірних бородавок
у дитинстві.

При підгострому склерозуючому паненцефаліті добова доза становить
100 мг/кг маси тіла, максимальна доза – 3-4 г/добу. При цьому необхідний постійний
моніторинг стану пацієнта та показань для продовження терапії.

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 1 року.

Передозування.

Випадки передозування не спостерігались. Серйозні небажані явища,
за винятком підвищення рівнів сечової кислоти в сироватці крові, малоймовірні з
огляду на дослідження токсичності у тварин. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

Єдиною побічною дією,
що виникає найчастіше при лікуванні Ізопринозином як у дорослих, так і у дітей,
є підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові та в сечі (зазвичай рівень
залишається у нормальних межах і повертається до початкових значень через
декілька днів після закінчення лікування).

Розлади з боку імунної
системи: ангіоневротичний
набряк, підвищена чутливість, кропив’янка, анафілактична реакція.

Розлади з боку психіки: нервозність.

Розлади з боку нервової системи: головний біль, вертиго,
сонливість, безсоння, запаморочення.

Шлунково-кишкові розлади: блювання, нудота, дискомфорт у епігастрії,
діарея, запор, абдомінальний біль (у верхній частині живота).

Розлади з боку шкіри та підшкірної тканини: висип, свербіж, еритема.

М’язово-скелетні розлади та розлади з боку
сполучної тканини: артралгія.

Розлади з боку нирок та сечовидільної системи: поліурія.

Загальні порушення та стани: втома, дискомфорт.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня сечової кислоти у крові та сечі.

Підвищення рівня сечовини,
трансаміназ, лужної фосфатази у крові.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі
не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1, або 2,
або 3, або 5 блістерів у коробці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробники.

АТ Фармацевтичний
завод ТЕВА.

Лузомедікамента Текнікал
Фармацевтікал Сосьедаде, С.А.

Місцезнаходження
виробників та адреси місця провадження їх діяльності.

Дільниця 1;
H-4042 Дебрецен, вул. Паллагі 13, Угорщина.

Естрада Консюмері
Педрозо, 66, 69-Б, Квеліз де Байксо, 2730-055 Баркарена, Португалія.