ІНСТРУКЦІЯ

для медичного
застосування
лікарського
засобу

лоперамід

(loperamide)

Склад:

діюча
речовина: loperamide;

1
таблетка
містить
лопераміду
гідрохлориду
0,002 г;

допоміжні
речовини: лактози
моногідрат,
крохмаль
кукурудзяний,
магнію
стеарат,
стеаринова кислота,
повідон.

Лікарська
форма. Таблетки.

Основні
фізико-хімічні
властивості: таблетки
від білого до
білого з
жовтуватим відтінком   кольору.

Фармакотерапевтична
група. Препарати,
що
пригнічують
перистальтику.

Код
АТХ А07D A03.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Лопераміду
гідрохлорид
зв’язується
з опіатними
рецепторами
кишкової
стінки.
Внаслідок
цього
пригнічується
вивільнення
ацетилхоліну
та
простагландинів,
знижуючи у
такий спосіб
пропульсивну
перистальтику
та
збільшуючи
час проходження
вмісту через
травний
тракт, а також
здатність
стінки
кишечнику до
абсорбції
рідини.
Лопераміду
гідрохлорид
збільшує
тонус
анального
сфінктера,
знижуючи тим
самим
нетримання
калових мас
та позиви до
дефекації.

Фармакокінетика.

Абсорбція:
більша
частина
лопераміду,
прийнятого
внутрішньо,
абсорбується
у кишечнику,
але в
результаті
інтенсивного
метаболізму
першого
проходження
системна біодоступність
становить
приблизно 0,3 %.

Розподіл:
результати
досліджень
щодо
розподілу
лопераміду у
щурів
показують високу
афінність
відносно
стінки
кишечнику з
переважним
зв'язуванням
з
рецепторами
поздовжнього
шару м'язової
оболонки.
Зв'язування
лопераміду з
білками
становить 95 %,
головним
чином з
альбуміном.
Доклінічні
дані
показали, що
лоперамід є
субстратом

Р-глікопротеїну.

Метаболізм:
лоперамід
майже
повністю
екстрагується
печінкою, де
він
переважно
метаболізується,
кон’югується
та
екскретується
з жовчю.
Окисне
N-деметилування
є основним метаболічним
шляхом
лопераміду,
цей процес опосередкований
головним
чином
ізоформами CYP3A4
та CYP2C8.
Внаслідок
цього дуже
інтенсивного
ефекту
першого
проходження
через
печінку
концентрації
незміненого
лікарського
засобу у
плазмі крові
залишаються
дуже низькими.

Елімінація:
період
напіввиведення
лопераміду у
людей
становить
приблизно 11
годин з діапазоном
9-14 годин.
Екскреція
незміненого
лопераміду
та його
метаболітів
відбувається
в основному з
калом.

Популяція
пацієнтів
дитячого
віку:
фармакокінетичні
дослідження
популяції
пацієнтів
дитячого
віку не проводилися.
Очікується,
що фармакокінетика
лопераміду
та взаємодії
лікарських
засобів з
лоперамідом
будуть
аналогічні
тим, що спостерігаються
у дорослих.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Симптоматичне
лікування
гострої
діареї у
дорослих та
дітей віком
від 12 років.

Симптоматичне
лікування
гострих
епізодів
діареї,
зумовленої
синдромом подразненого
кишечнику, у
дорослих (віком
від 18 років)
після
встановлення
первинного
діагнозу лікарем.

Протипоказання.

Лоперамід
протипоказаний:

- пацієнтам з
підвищеною
чутливістю
до
лопераміду
гідрохлориду
або до будь-якого
з
компонентів
препарату;

- пацієнтам
з гострою
дизентерією,
що
характеризується
наявністю
крові у
випорожненнях
та підвищеною
температурою
тіла;

- пацієнтам
з
гострим
виразковим
колітом або
псевдомембранозним
колітом,
пов’язаним
із застосуванням
антибіотиків
широкого
спектра дії;

- пацієнтам
з
бактеріальним
ентероколітом,
спричиненим
мікроорганізмами
родин Salmonella, Shigella та Campylobacter.

Лоперамід
взагалі не
слід
застосовувати,
якщо треба
уникнути
пригнічення
перистальтики
через
ризик виникнення
значних
ускладнень,
включаючи кишкову
непрохідність,
мегаколон та
токсичний
мегаколон.

Необхідно
негайно
припинити
прийом препарату,
якщо
розвивається
запор, здуття
живота або
кишкова
непрохідність.

Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Повідомлялося
про випадки
взаємодії з
лікарськими
препаратами, що
мають
подібні
фармакологічні
властивості.
Лікарські
препарати, що
пригнічують
центральну
нервову
систему, не слід
застосовувати
одночасно з Лоперамідом
дітям.

Доклінічні
дані
показали, що
лоперамід є субстратом
Р-глікопротеїну.
Одночасне застосування
лопераміду (в
дозі 16 мг)
разом з
інгібіторами
Р-глікопротеїну
(хінідин, ритонавір)
призводило
до
підвищення
рівня лопераміду
у плазмі
крові в 2-3 рази.
Клінічна
значущість
зазначеної
фармакокінетичної
взаємодії
при застосуванні
лопераміду в
рекомендованих
дозах невідома.

Супутнє
застосування
лопераміду (4
мг одноразово)
та
ітраконазолу,
інгібітору CYP3A4
та Р-глікопротеїну,
призводило
до 3–4-разового
збільшення
концентрацій
лопераміду у
плазмі крові.
У цьому ж
дослідженні
інгібітор CYP2C8
гемфіброзил
підвищував вміст
лопераміду
приблизно в 2
рази. Комбіноване
застосування
ітраконазолу
та гемфіброзилу
призводило
до 4-разового
збільшення
максимального
вмісту
лопераміду у
плазмі крові
та 13-разового
збільшення
загальної експозиції
у плазмі
крові. Це
підвищення
не було
пов'язане з
впливом на
центральну
нервову
систему (ЦНС),
що
визначався
за допомогою
психомоторних
тестів (тобто
суб'єктивна
сонливість
та тест на
заміну цифрових
символів).

Супутнє
застосування
лопераміду (16
мг одноразово)
та
кетоконазолу,
інгібітору CYP3A4
і Р-глікопротеїну,
призводило
до 5-разового
підвищення
концентрації
лопераміду у
плазмі крові.
Це
підвищення
не було
пов'язане зі
збільшенням
фармакодинамічних
ефектів, що визначалося
за допомогою
пупілометрії.

Супутнє
лікування
десмопресином
для перорального
застосування
призводило
до 3-разового
підвищення
концентрації
десмопресину
у плазмі
крові,
вірогідно,
внаслідок
більш
повільної
моторики
шлунково-кишкового
тракту.

Очікується,
що лікарські
засоби з аналогічними
фармакологічними
властивостями
можуть підсилювати
дію
лопераміду, а
лікарські засоби,
які
прискорюють
проходження
їжі у шлунково-кишковому
тракті,
можуть знижувати
його дію.

Особливості
застосування.

Лікування
діареї
носить
симптоматичний
характер.
Якщо можна
визначити
етіологію
захворювання
(або
зазначено, що
потрібно це
зробити), то у
разі можливості
слід
проводити
специфічне
лікування.

У пацієнтів
з діареєю,
особливо у
дітей, ослаблених
пацієнтів,
людей
літнього
віку може виникнути
дегідратація
та дисбаланс
електролітів.
У таких випадках
найважливішим
заходом є застосування
замісної
терапії для
поповнення
рідини та
електролітів.

Застосування
препарату не
замінює
введення
відповідної
кількості
рідини та
відновлення
електролітів.

Оскільки
стійка діарея
може
свідчити про
більш
серйозні
стани,
лікарський
засіб не слід застосовувати
тривалий час,
поки причина
діареї не
буде
досліджена.

При
гострій
діареї, коли
не
спостерігається
клінічне
поліпшення
протягом 48
годин, застосування
лопераміду
гідрохлориду
слід припинити
і звернутися
до лікаря.

Пацієнтам
із синдромом
набутого
імунодефіциту,
які приймають
Лоперамід
при діареї,
необхідно негайно
припинити
лікування
при появі перших
ознак здуття
живота.
Існують окремі
повідомлення
про випадки
кишкової непрохідності
з підвищеним
ризиком
появи токсичного
мегаколону у
пацієнтів,
хворих на СНІД,
з
інфекційними
колітами як
вірусного, так
і
бактеріального
походження,
при
лікуванні
лопераміду
гідрохлоридом.

Хоча
фармакокінетичні
дані щодо
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки
відсутні,
таким
пацієнтам Лоперамід
слід
застосовувати
з обережністю
через
уповільнення
метаболізму першого
проходження.
Цей
лікарський
засіб
необхідно з
обережністю
призначати
хворим з порушенням
функції
печінки,
оскільки він
може
призвести до
відносного
передозування,
що може спричинити
токсичне
ураження центральної
нервової
системи.

Лікарські
препарати, що
подовжують
час проходження,
можуть
призвести до
розвитку токсичного
мегаколону у
пацієнтів
цієї групи.

Зважаючи
на те, що
лоперамід
добре
метаболізується
і незмінена
речовина або метаболіти
виводяться з
фекаліями,
зазвичай не
потрібно
коригувати
дозу
лопераміду для
пацієнтів з порушенням
функції
нирок.

Оскільки
препарат
містить
лактозу, його
не слід
застосовувати
пацієнтам із
рідкісними
спадковими
формами
непереносимості
галактози, недостатністю
лактази
Лаппа або
синдромом мальабсорбції
глюкози-галактози.

Кардіологічні
ускладнення,
включаючи пролонгацію
інтервалу QТ та комплексу
QRS, torsade de pointes,
були
зареєстровані
у звʼязку з
передозуванням.
Деякі
випадки мали
смертельний наслідок
(див. розділ
«Передозування»).
Передозування
може
розкрити
існуючий синдром
Бругада. Пацієнти
не повинні
перевищувати
рекомендовану
дозу та/або
рекомендовану
тривалість
лікування.

Якщо
препарат
приймати для контролю
нападів
діареї,
зумовленої
синдромом
подразненого
кишечнику, що
був
попередньо
діагностований
лікарем, і
клінічного
покращення
не спостерігається
протягом 48
годин,
потрібно
припинити
застосування
лопераміду
гідрохлориду
і звернутися
до лікаря. Також
слід
звернутися
до лікаря,
якщо характер
симптомів
змінився або
повторювані
напади
діареї
тривають
більше двох
тижнів.

Для
лікування
гострих
нападів
діареї, зумовленої
синдромом
подразненого
кишечнику, Лоперамід
слід
приймати,
лише якщо
лікар
попередньо
діагностував
це
захворювання.

У
зазначених
нижче
випадках
препарат не
слід
застосовувати
без
попередньої
консультації
з лікарем,
навіть якщо
вам відомо,
що у вас
синдром
подразненого
кишечнику
(СПК):

- вік
пацієнта від
40 років і з
моменту
останнього
нападу СПК
минув деякий
час;

- вік
пацієнта від
40 років і
цього разу
симптоми СПК
відрізняються;

- нещодавня
кровотеча з
кишечнику;

- тяжкий
запор;

- нудота
або блювання;

- втрата
апетиту або
зменшення
маси тіла;

- утруднене
або болісне
сечовипускання;

- гарячка;

- нещодавня
подорож за
кордон.

У разі
виникнення
нових
симптомів,
погіршення симптомів
або якщо
симптоми не зменшилися
протягом
двох тижнів,
слід
звернутися
до лікаря.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Не
рекомендується
приймати цей
лікарський
засіб у
період
вагітності. Вагітним
і жінкам, які
годують
дитину груддю,
слід
звернутися
до свого
лікаря для
одержання
відповідного лікування.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Можливе
виникнення підвищеної
втомлюваності,
запаморочення
або сонливості
під час застосування
лопераміду
гідрохлориду.
Тому
рекомендується
з
обережністю
приймати цей
препарат при
керуванні
автомобілем
або роботі з
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Лоперамід не
призначений
для
початкової
терапії серйозної
діареї, що
супроводжується
зниженням
рівнів
рідини та
електролітів.
Зокрема у
дітей цю
втрату
бажано
компенсувати
за допомогою
парентеральної
або
пероральної замісної
терапії.

Симптоматичне
лікування
гострої
діареї у
дорослих та
дітей віком
від 12 років.

Початкова
доза – 2
таблетки (4 мг),
далі – 1
таблетка (2 мг)
після
кожного
рідкого
випорожнення.
Звичайна
доза
становить 3-4
таблетки (6-8 мг)
на добу.
Максимальна
добова доза
при гострій
діареї не повинна
перевищувати
6 таблеток (12 мг).

Симптоматичне
лікування
гострих
нападів
діареї,
зумовленої
синдромом
подразненого
кишечнику, у
дорослих (віком
від 18 років)
після
встановлення
первинного
діагнозу лікарем.

Початкова
доза
становить 2
таблетки (4 мг); далі
приймати по 1
таблетці (2 мг)
після кожного
випадку рідкого
випорожнення
або згідно з
попередніми
рекомендаціями
лікаря. Максимальна
добова доза
не повинна
перевищувати
6 таблеток (12 мг).

При
гострій
діареї, якщо
протягом 48
годин не
спостерігається
клінічного
поліпшення, прийом
Лопераміду
слід
припинити.

Застосування
для
лікування
хворих літнього
віку.

Не
потрібна
корекція
дози для
пацієнтів літнього
віку.

Застосування
при
порушеннях
функції нирок.

Не
потрібна
корекція
дози для
пацієнтів з порушенням
функції
нирок.

Застосування
при
порушеннях
функції печінки.

Хоча
фармакокінетичні
дані про дію
препарату у
пацієнтів з
порушенням
функції печінки
відсутні,
таким
пацієнтам
потрібно
призначати
Лоперамід з
обережністю
через уповільнення
у них метаболізму
першого
проходження
(див. розділ
«Особливості
застосування»).

Діти.

Препарат
застосовувати
дітям віком від
12 років для
симптоматичного
лікування гострої
діареї.

Передозування.

Симптоми.

У
випадку
передозування
(включаючи
відносне
передозування
внаслідок
порушення
функції
печінки) може
виникати
пригнічення
центральної
нервової системи
(ступор,
порушення координації,
сонливість,
міоз,
м’язовий
гіпертонус,
пригнічення
дихання),
затримка сечі
та комплекс
симптомів,
подібних до
кишкової
непрохідності.

Діти
можуть бути
більш чутливі
до впливу на
центральну
нервову систему.

У пацієнтів, що
перевищили
дози
лопераміду,
спостерігалася
пролонгація
інтервалу QТ
та комплексу
QRS, torsade de pointes, інші
серйозні
шлуночкові
аритмії,
зупинка
серця,
синкопе.
Також були
зафіксовані
летальні
випадки (див.
розділ «Особливості
застосування»).
Передозування
може
розкрити
існуючий синдром
Бругада.

Лікування.

У
випадку передозування
пацієнту
слід негайно
звернутися
до лікаря.
Оскільки
тривалість
дії Лопераміду
довша, ніж у налоксону
(1-3 години), може потребуватися
повторне застосування
налоксону.
Для
виявлення
можливого
пригнічення
центральної
нервової
системи хворий
має
перебувати
під ретельним
наглядом не
менше
48 годин.

Побічні
реакції.

Дорослі
та діти віком
від 12 років.

Побічні
ефекти у
пацієнтів з
гострою діареєю.

Побічні
ефекти, що
виникали з
частотою від
1 %:

З боку
нервової
системи:
головний
біль.

З боку
травного
тракту: запор,
здуття
живота,
нудота.

Побічні
ефекти, що
виникали з
частотою менше
1 %:

З боку
нервової
системи:
запаморочення.

З боку
травного
тракту: сухість
у роті,
метеоризм,
біль та
дискомфорт у
животі,
блювання,
біль у
верхній
частині
живота,
диспепсія.

З боку
шкіри та
підшкірної
клітковини:
висипання.

Постмаркетинговий
досвід.

Нижче
зазначені
побічні
ефекти, про
які
надходили
спонтанні повідомлення,
за частотою виникнення:

дуже
часто (≥ 1/10);

часто
(≥ 1/100, < 1/10);

нечасто
(≥ 1/1000, < 1/100);

рідко
(≥ 1/10000,  < 1/1000);

дуже
рідко (< 1/10000),
включаючи
окремі
повідомлення.

З боку
імунної системи: дуже
рідко –
реакції
підвищеної
чутливості,
анафілактичні
реакції (включаючи
анафілактичний
шок) та
анафілактоїдні
реакції.

З боку
нервової
системи: дуже
рідко –
порушення
координації,
втрата
свідомості,
пригнічення
свідомості,
гіпертонус,
сонливість,
ступор.

З боку
органів зору: дуже
рідко – міоз.

З боку
травного
тракту: дуже
рідко –
кишкова
непрохідність
(включаючи
паралітичну кишкову
непрохідність),
мегаколон
(включаючи
токсичний
мегаколон).

З боку
шкіри та її
придатків: дуже
рідко –
ангіоневротичний
набряк,
бульозні
висипання,
включаючи
синдром
Стівенса-Джонсона,
мультиформну
еритему та
токсичний
епідермальний
некроліз,
кропив’янку
та свербіж.

З боку
нирок та
сечовидільної
системи: дуже
рідко –
затримка
сечі.

Загальні
розлади: дуже
рідко –
підвищена
втомлюваність.

Термін
придатності.

5 років.

Умови
зберігання.

Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 °С.

Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

По 10 таблеток
у блістері;
по 1 або
2, або 50, або 100 блістерів
у пачці.

Категорія
відпуску.  Без
рецепта – № 10, № 20.

За
рецептом – № 500,
№ 1000.

Виробник.

Приватне
акціонерне
товариство
«Лекхім-Харків».

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його діяльності.

Україна, 61115, Харківська
обл., місто
Харків,
вулиця
Северина
Потоцького, будинок
36.

ИНСТРУКЦИЯ

по
медицинскому
применению лекарственного
средства

лоперамид

(loperamide)

Состав:

действующее
вещество: loperamide;

1 таблетка
содержит
лоперамида
гидрохлорида
0,002 г;

вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат,
крахмал кукурузный,
магния
стеарат, стеариновая
кислота,
повидон.

Лекарственная
форма. Таблетки.

Основные
физико-химические
свойства: таблетки
от белого до
белого с
желтоватым оттенком
цвета.

Фармакотерапевтическая
группа. Препараты,
подавляющие
перистальтику.

Код АТХ
А07D A03.

Фармакологические
свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамида
гидрохлорид
связывается
с опиоидными
рецепторами
кишечной
стенки. Вследствие
этого
угнетается
высвобождение
ацетилхолина
и
простагландинов,
снижая таким
образом
пропульсивную
перистальтику
и увеличивая
время
прохождения
содержимого
по пищеварительному
тракту, а
также
способность стенки
кишечника к
абсорбции
жидкости. Лоперамида
гидрохлорид
увеличивает
тонус анального
сфинктера,
снижая тем
самым недержание
каловых масс
и позывы к
дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция:
большая
часть
лоперамида,
принятого
внутрь,
абсорбируется
в кишечнике,
но в
результате
интенсивного
метаболизма первого
прохождения
системная
биодоступность
составляет
около 0,3 %.

Распределение:
результаты
исследований
по
распределению
лоперамида у
крыс
показывают
высокую
аффинность
относительно
стенки кишечника
с
преимущественным
связыванием
с рецепторами
продольного
слоя
мышечной оболочки.
Связывание
лоперамида с
белками составляет
95 %, главным
образом с
альбумином.
Доклинические
данные
показали, что
лоперамид
является субстратом
Р-гликопротеина.

Метаболизм:
лоперамид
почти
полностью экстрагируется
печенью, где
он
преимущественно
метаболизируется,
конъюгируется
и экскретируется
с желчью.
Окислительное

N-диметилирование
является
основным
метаболическим
путем
лоперамида,
этот процесс
опосредуется
главным
образом
изоформами CYP3A4
и CYP2C8. В результате
этого очень
интенсивного
эффекта первого
прохождения
через печень
концентрации
неизмененного
лекарственного
средства в
плазме крови
остаются
очень низкими.

Элиминация:
период
полувыведения
лоперамида у
людей
составляет
примерно 11
часов с диапазоном
9-14 часов.
Экскреция
неизмененного
лоперамида и
его
метаболитов
происходит в
основном с калом.

Популяция
пациентов
детского
возраста:
фармакокинетические
исследования
популяции пациентов
детского
возраста не
проводились.
Ожидается,
что
фармакокинетика
лоперамида и
взаимодействие
лекарственных
средств с
лоперамидом
будут
аналогичны
тем, которые
наблюдаются
у взрослых.

Клинические
характеристики.

Показания.

Симптоматическое
лечение
острой
диареи у
взрослых и
детей с 12 лет.

Симптоматическое
лечение
острых
эпизодов
диареи,
обусловленной
синдромом
раздраженного
кишечника, у
взрослых (с 18
лет) после
установления
первичного
диагноза врачом.

Противопоказания.

Лоперамид
противопоказан:

-
пациентам с
известной
повышенной
чувствительностью
к лоперамида
гидрохлориду
или к любому
из компонентов
препарата;

-
пациентам с
острой
дизентерией,
характеризующейся
наличием
крови в
испражнениях
и  повышенной
температурой
тела;

-
пациентам с
острым
язвенным
колитом или псевдомембранозным
колитом,
связанным с применением
антибиотиков
широкого
спектра действия;

-
пациентам с
бактериальным
энтероколитом,
вызванным
микроорганизмами
семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Лоперамид
вообще не
следует
применять, если
нужно
избежать
угнетения
перистальтики

из-за риска
возникновения
значительных
осложнений,
включая
кишечную
непроходимость,
мегаколон и
токсический
мегаколон.

Необходимо
немедленно
прекратить
прием препарата,
если
развивается
запор,
вздутие живота
или кишечная
непроходимость.

Взаимодействие
с другими
лекарственными
средствами и
другие виды
взаимодействий.

Сообщалось
о случаях
взаимодействия
с лекарственными
препаратами,
которые
имеют подобные
фармакологические
свойства. Лекарственные
препараты,
угнетающие
центральную
нервную
систему, не
следует
применять
одновременно
с
Лоперамидом
детям.

Доклинические
данные
показали, что
лоперамид
является
субстратом
Р-гликопротеина.
Одновременное
применение
лоперамида (в
дозе 16 мг)
вместе с
ингибиторами

Р-гликопротеина
(хинидин,
ритонавир)
приводило к
повышению
уровня
лоперамида в
плазме крови
в 2-3 раза.
Клиническая
значимость
указанного
фармакокинетического
взаимодействия
при
применении
лоперамида в
рекомендованных
дозах
неизвестна.

Одновременное
применение
лоперамида (4
мг однократно)
и
итраконазола,
ингибитора CYP3A4
и Р-гликопротеина,
приводило к 3–4-кратному
увеличению
концентраций
лоперамида в
плазме крови.
В этом же
исследовании
ингибитор CYP2C8
гемфиброзил
повышал содержание
лоперамида
примерно в 2
раза. Комбинированное
применение
итраконазола
и гемфиброзила
приводило к
4-кратному
увеличению максимального
содержания
лоперамида в
плазме крови
и 13-кратному
увеличению
общей
экспозиции в
плазме крови.
Это повышение
не было
связано с
влиянием на
центральную
нервную
систему (ЦНС),
которое
определялось
с помощью
психомоторных
тестов (то
есть субъективная
сонливость и
тест на
замену
цифровых
символов).

Одновременное
применение лоперамида
(16 мг
однократно) и
кетоконазола,
ингибитора CYP3A4
и
Р-гликопротеина,
приводило к
5-кратному
повышению
концентрации
лоперамида в
плазме крови.
Это
повышение не
было связано
с
увеличением
фармакодинамических
эффектов, что
определялось
с помощью пупилометрии.

Сопутствующее
лечение
десмопрессином
для
перорального
применения
приводило к

3-кратному
повышению
концентрации
десмопрессина
в плазме
крови,
вероятно,
вследствие
более
медленной
моторики желудочно-кишечного
тракта.

Ожидается,
что
лекарственные
средства с
аналогичными
фармакологическими
свойствами
могут
усиливать
действие
лоперамида, а
лекарственные
средства, которые
ускоряют
транзит пищи
по
желудочно-кишечному
тракту, могут
снижать его
действие.

Особенности
применения.

Лечение
диареи носит
симптоматический
характер.
Если можно
определить
этиологию
заболевания
(или указано,
что нужно это
сделать), то в
случае
возможности
следует
проводить
специфическое
лечение.

У пациентов
с диареей,
особенно у
детей,
ослабленных
пациентов,
людей
пожилого
возраста
может
возникнуть
дегидратация
и дисбаланс
электролитов.
В таких
случаях важнейшим
мероприятием
является
применение
заместительной
терапии для
пополнения
жидкости и
электролитов.

Применение
препарата не
заменяет
введение
соответствующего
количества
жидкости и восстановления
электролитов.

Поскольку
стойкая
диарея может
свидетельствовать
о более
серьезных
состояниях, лекарственное
средство не
следует
применять
длительное
время, пока
причина
диареи не
будет исследована.

При
острой
диарее, когда
не наблюдается
клиническое
улучшение в
течение 48
часов,
применение
лоперамида
гидрохлорида
следует
прекратить и
обратиться к
врачу.

Пациентам
с синдромом
приобретенного
иммунодефицита,
которые
принимают
Лоперамид
при диарее,
необходимо
немедленно
прекратить
лечение при
появлении
первых
признаков
вздутия живота.
Существуют отдельные
сообщения о
случаях
кишечной непроходимости
с повышенным
риском появления
токсического
мегаколона у
пациентов,
больных
СПИДом, с
инфекционными
колитами как
вирусного,
так и
бактериального
происхождения,
при лечении
лоперамида
гидрохлоридом.

Хотя
фармакокинетические
данные
относительно
пациентов с
нарушением
функции печени
отсутствуют,
таким
пациентам
Лоперамид
следует
применять с
осторожностью
по причине
замедления
метаболизма
первого прохождения.
Это
лекарственное
средство
необходимо с
осторожностью
назначать
больным с
нарушением
функции
печени,
поскольку оно
может
привести к
относительной
передозировке,
что может
вызвать
токсическое
поражение центральной
нервной
системы.

Лекарственные
препараты,
которые
продлевают
время
прохождения,
могут
привести к развитию
токсического
мегаколона у
пациентов
этой группы.

Учитывая
то, что
лоперамид
хорошо
метаболизируется
и
неизмененное
вещество или
метаболиты
выводятся с
калом, обычно
не требуется
корректировать
дозу
лоперамида
для
пациентов с нарушением
функции
почек.

Поскольку
препарат
содержит
лактозу, его не
следует
применять
пациентам с
редкими наследственными
формами
непереносимости
галактозы,
недостаточностью
лактазы Лаппа
или
синдромом
мальабсорбции
глюкозы-галактозы.

Кардиологические
осложнения,
включая пролонгацию
интервала QТ
и комплекса QRS, torsade de pointes, были
зарегистрированы
в связи с передозировкой. Некоторые
случаи имели
смертельный исход (см. раздел
«Передозировка»). Передозировка
может
раскрыть
существующий
синдром
Бругада. Пациенты не должны превышать
рекомендованную
дозу и/или
рекомендованную
продолжительность лечения.

Если
препарат
принимать
для контроля
приступов
диареи,
обусловленной
синдромом
раздраженного
кишечника, который
был
предварительно
диагностирован
врачом, и клинического
улучшения не
наблюдается
в течение 48 часов,
нужно
прекратить
применение
лоперамида
гидрохлорида
и обратиться
к врачу. Также
следует
обратиться к
врачу, если
характер
симптомов
изменился
или
повторяющиеся
приступы
диареи
продолжаются
более двух недель.

Для
лечения
острых
приступов
диареи, обусловленной
синдромом
раздраженного
кишечника,
Лоперамид
следует
принимать,
только если
врач
предварительно
диагностировал
это заболевание.

В
указанных
ниже случаях
препарат не
следует
применять
без предварительной
консультации
с врачом,
даже если вам
известно, что
у вас синдром
раздраженного
кишечника
(СРК):

-
возраст
пациента от 40
лет и с
момента
последнего
приступа СРК
прошло
некоторое
время;

-
возраст
пациента от 40
лет и на этот
раз симптомы
СРК
отличаются;

-
недавнее
кровотечение
из кишечника;

-
тяжелый
запор;

-
тошнота или
рвота;

- потеря
аппетита или
уменьшение
массы тела;

-
затрудненное
или
болезненное
мочеиспускание;

-
лихорадка;

-
недавняя
поездка за
границу.

В
случае
возникновения
новых
симптомов, ухудшения
симптомов
или если
симптомы не уменьшились
в течение
двух недель,
следует обратиться
к врачу.

Применение
в период
беременности
или кормления
грудью.

Не
рекомендуется
принимать
это лекарственное
средство в период
беременности.
Беременным и
женщинам,
которые
кормят
ребенка грудью,
следует
обратиться к
своему врачу
для получения
соответствующего
лечения.

Способность
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотранспортом
или другими механизмами.

Возможно
возникновение
повышенной утомляемости,
головокружения
или сонливости
во время
применения
лоперамида
гидрохлорида.
Поэтому
рекомендуется
с осторожностью
принимать
этот
препарат при
управлении
автомобилем
или работе с
механизмами.

Способ
применения и
дозы.

Лоперамид
не
предназначен
для
начальной терапии
серьезной
диареи,
сопровождающейся
снижением
уровней
жидкости и
электролитов.
В частности у
детей эту
потерю желательно
компенсировать
при помощи
парентеральной
или пероральной
заместительной
терапии.

Симптоматическое
лечение
острой
диареи у
взрослых и
детей старше
12 лет.

Начальная
доза – 2
таблетки (4 мг),
в дальнейшем –
1 таблетка (2 мг)
после
каждого жидкого
стула.
Обычная доза
составляет 3-4
таблетки (6-8 мг)
в сутки.
Максимальная
суточная доза
при острой
диарее не
должна
превышать 6
таблеток (12 мг).

Симптоматическое
лечение
острых
приступов
диареи,
обусловленной
синдромом
раздраженного
кишечника, у
взрослых (с 18
лет) после
установления
первичного
диагноза врачом.

Начальная
доза
составляет 2
таблетки (4 мг);
в дальнейшем
принимать по
1 таблетке
(2 мг) после
каждого
случая
жидкого
стула или
согласно
предварительным
рекомендациям
врача.
Максимальная
суточная
доза не
должна превышать
6 таблеток (12 мг).

При
острой
диарее, если
в течение 48
часов не наблюдается
клинического
улучшения,
прием Лоперамида
следует
прекратить.

Применение
для лечения
больных
пожилого возраста.

Не
требуется
коррекция
дозы для
пациентов
пожилого
возраста.

Применение
при
нарушении
функции
почек.

Не
требуется
коррекция
дозы для
пациентов с
нарушением
функции
почек.

Применение
при
нарушении
функции
печени.

Хотя
фармакокинетические
данные о
действии
препарата у
пациентов с
нарушением
функции печени
отсутствуют,
таким
пациентам
нужно
назначать
Лоперамид с
осторожностью
из-за
замедления у
них
метаболизма
первого
прохождения
(см. раздел
«Особенности
применения»).

Дети.

Препарат
применять
детям с 12 лет
для
симптоматического
лечения
острой
диареи.

Передозировка.

Симптомы.

В
случае
передозировки
(включая
относительную
передозировку
вследствие нарушения
функции
печени) может
возникать
угнетение
центральной
нервной
системы (ступор,
нарушение
координации,
сонливость,
миоз, мышечный
гипертонус,
угнетение
дыхания),
задержка
мочи и
комплекс
симптомов,
схожих с кишечной
непроходимостью.

Дети
могут быть
более
чувствительны
к воздействию
на
центральную
нервную
систему.

У пациентов, которые превысили
дозы
лоперамида, наблюдалась пролонгация
интервала QТ и
комплекса QRS, torsade de pointes, другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца, обмороки. Также были зафиксированы смертельные случаи (см.
раздел «Особенности
применения»). Передозировка
может
раскрыть
существующий
синдром
Бругада.

Лечение.

В
случае
передозировки
пациенту
следует немедленно
обратиться к
врачу.
Поскольку продолжительность
действия
Лоперамида
больше, чем у
налоксона (1-3
часа), может
потребоваться
повторное
применение
налоксона.
Для
выявления
возможного
угнетения
центральной
нервной
системы
больной
должен находиться
под
тщательным
наблюдением
не менее 48 часов.

Побочные
реакции.

Взрослые и
дети с 12 лет.

Побочные
эффекты у
пациентов с
острой диареей.

Побочные
эффекты,
которые
возникали с
частотой от 1 %:

Со
стороны
нервной
системы:
головная
боль.

Со
стороны
пищеварительного
тракта:
запор,
вздутие
живота,
тошнота.

Побочные
эффекты,
которые
возникали с
частотой
менее 1 %:

Со
стороны
нервной
системы:
головокружение.

Со
стороны
пищеварительного
тракта:
сухость во
рту,
метеоризм,
боль и
дискомфорт в
животе,
рвота, боль в
верхней
части живота,
диспепсия.

Со
стороны кожи
и подкожной
клетчатки:
сыпь.

Постмаркетинговый
опыт.

Ниже
указаны
побочные
эффекты, о
которых
поступали спонтанные
сообщения, по
частоте
возникновения:

очень
часто (≥ 1/10);

часто (≥
1/100, <1/10);

нечасто
(≥ 1/1000, <1/100);

редко (≥
1/10000, <1/1000);

очень
редко (<1/10000),
включая
отдельные
сообщения.

Со
стороны
иммунной
системы:
очень редко –
реакции
повышенной
чувствительности,
анафилактические
реакции
(включая
анафилактический
шок) и
анафилактоидные
реакции.

Со
стороны
нервной
системы:
очень редко –
нарушение
координации,
потеря
сознания,
угнетение
сознания,
гипертонус,
сонливость,
ступор.

Со
стороны
органов
зрения:
очень редко –
миоз.

Со
стороны
пищеварительного
тракта:
очень редко –
кишечная
непроходимость
(включая
паралитическую
кишечную
непроходимость),
мегаколон
(включая
токсический
мегаколон).

Со
стороны кожи
и ее
придатков:
очень редко –
ангионевротический
отек,
буллезная
сыпь, включая
синдром
Стивенса-Джонсона,
мультиформную
эритему и
токсический
эпидермальный
некролиз,
крапивницу и
зуд.

Со
стороны
почек и мочевыделительной
системы:
очень редко –
задержка
мочи.

Общие
расстройства:
очень редко –
повышенная
утомляемость.

Срок
годности.

5 лет.

Условия
хранения.

Хранить в
оригинальной
упаковке при
температуре
не выше 25 °С.

Хранить
в
недоступном
для детей
месте.

Упаковка.

По
10 таблеток в
блистере; по 1
или 2, или 50, или
100 блистеров
в пачке.

Категория
отпуска.  Без рецепта – № 10,
№ 20.

По
рецепту – № 500, № 1000.

Производитель.

Частное
акционерное
общество
«Лекхим-Харьков».

Местонахождение
производителя
и адрес места
осуществления
его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская
обл., город
Харьков,
улица Северина
Потоцкого,
дом 36.