ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування
лікарського засобу

ЦІАНОКОБАЛАМІН (ВІТАМІН В12)

(CYANOCOBALAMIN (VITAMIN В12)

Склад:

діюча речовина: cyanocobalamin;

1 мл розчину
містить: ціанокобаламіну у
перерахуванні на 100 % речовину - 0,5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні властивості: прозора, яскраво-червоного кольору рідина.

Фармакотерапевтична група.

Вітамін В12 (ціанкобаламін та його
аналоги). Код АТХ В03В А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ціанокобаламін, як метаболіт, активує обмін
вуглеводів, білків та ліпідів, бере участь у синтезі лабільних груп, в
утворенні холіну, метіоніну, нуклеїнових кислот, креатину, сприяє накопиченню в
еритроцитах сполук з сульфгідрильними групами. Як фактор росту стимулює функцію
кісткового мозку, що необхідно для нормобластичного еритропоезу. Ціанокобаламін
сприяє нормалізації порушених функцій печінки та нервової системи, активує
систему згортання крові, в високих дозах спричиняє підвищення тромбопластичної
активності та активності протромбіну. Знижує концентрацію холестерину в крові.
Підвищує здатність тканин до регенерації.

В організмі людини та тварин синтезується
мікрофлорою кишечника, але цим синтезом потреба у вітаміні не забезпечується, і
додаткову кількість його організм одержує з продуктами харчування.

Фармакокінетика.

При парентеральному застосуванні вітамін В12 швидко надходить у
системний кровотік. У крові зв'язується із транскобаламінами І і II, які
транспортують його у тканини. Депонується переважно в печінці. Зв'язок з білками плазми – 90 %. Час досягнення
максимальної концентрації (ТCmax) після підшкірного
або внутрішньом'язового введення становить близько 1 години. З печінки
виводиться з жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. Період
напіввиведення (Т½) з печінки – 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок – 7-10 % нирками,
близько 50 % – з каловими масами; при зниженій функції нирок – 0-7 % нирками, 70-100 % – з каловими масами.
Проникає крізь плацентарний бар'єр.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування злоякісних, постгеморагічних та
залізодефіцитних анемій, апластичних анемій у дітей, анемій аліментарного
характеру, спричинених токсичними речовинами і лікарськими засобами, пов’язаних
із дефіцитом вітаміну B12, незалежно від причини дефіциту (резекція
шлунка, глистні інвазії, порушення процесу всмоктування із кишечнику,
вагітність). Поліневрити, невралгії трійчастого нерва, радикуліт, каузалгії,
мігрень, діабетичні неврити, бічний аміотрофічний склероз, дитячий церебральний
параліч, хвороба Дауна, алкогольний делірій. Застосовувати при дистрофії дітям,
після перенесених інфекційних захворювань, при спру (разом з фолієвою
кислотою), захворюваннях печінки (гепатити, цирози), променевій хворобі,
псоріазі, герпетиформному дерматиті, нейродермітах, фотодерматозах.

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату.
Еритремії, еритроцитоз. Новоутворення, крім випадків, що супроводжуються
мегалобластичною анемією та дефіцитом вітаміну B12. Гострі
тромбоемболічні захворювання. Стенокардія напруження високого функціонального
класу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
та інші види взаємодій.

Аміноглікозиди, саліцилати, протиепілептичні
препарати, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію препарату, впливають на
його кінетику.

При одночасному застосуванні з канаміцином,
неоміцином, поліміксинами, тетрациклінами всмоктування ціанокобаламіну
зменшується.

Фармацевтично несумісний з аскорбіновою
кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну); тіаміну
бромідом, піридоксином, рибофлавіном (іон кобальту, що міститься у молекулі
ціанокобаламіну, руйнує інші вітаміни).

Тіамін – посилюється ризик розвитку алергічних
реакцій, спричинених тіаміном.

Хлорамфенікол – знижує гемопоетичну відповідь
на препарат.

Цитамен – при одночасному застосуванні
знижується ефект Цитамену.

Пероральні контрацептиви – знижують
концентрацію ціанокобаламіну в крові.

Особливості застосування.

Не
можна застосовувати ціанокобаламін з препаратами, які підвищують згортання
крові. У період лікування ціанокобаламіном необхідно контролювати показники
периферичної крові: на 5-8 день лікування визначати вміст ретикулоцитів,
концентрацію заліза. Кількість еритроцитів, гемоглобіну та кольоровий показник
необхідно контролювати протягом 1 місяця 1-2 рази на тиждень, а далі – 2-4 рази
на місяць. Ремісія досягається при підвищенні кількості еритроцитів до 4,0-4,5х1012/л, при досягненні
нормальних розмірів еритроцитів, зникненні анізо- і пойкілоцитозу, нормалізації
змісту ретикулоцитів після ретикулоцитарного кризу. Після досягнення
гематологічної ремісії контроль периферичної крові проводити не рідше 1 разу в
4-6 місяців.

В осіб зі схильністю до тромбоутворення та хворих на
стенокардію у процесі лікування необхідно дотримуватись обережності і
контролювати згортання крові.

При тенденції
розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно зменшити або тимчасово
призупинити лікування.

Застосування
у період вагітності або годування груддю.

Ціанокобаламін не
можна застосовувати у період вагітності (є окремі дані про тератогенну дію
вітаміну В12 у високих дозах) та у період годування груддю.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.

Під час лікування необхідно утримуватись від керування автотранспортом
і занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної
уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Ціанокобаламін вводити
внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньовенно, а при фунікулярному мієлозі та
аміотрофічному боковому склерозі також інтралюмбально.

Дорослі.

При В12 дефіцитних анеміях
препарат застосовувати у дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до
досягнення ремісії.

При появі симптомів
фунікулярного мієлозу і при макроцитарних анеміях з ушкодженням нервової
системи ціанокобаламін застосовувати у разовій дозі 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) і
більше. На першому тижні вводити щоденно, а потім з інтервалами 5-7 днів
(одночасно призначати фолієву кислоту). У тяжких випадках вводити у
спинномозковий канал, починаючи з разової дози 15-30 мкг, і при кожній
наступній ін’єкції дозу збільшувати         (50, 100, 150, 200 мкг). Інтралюмбально
ін’єкції робити кожні 3 дні, всього на курс необхідно 8-10 ін’єкцій. У період
ремісії при відсутності явищ фунікулярного мієлозу для

підтримуючої терапії призначати по
100 мкг двічі
на місяць, при наявності неврологічних симптомів –
по
200-400 мкг 2-4 рази протягом місяця.

При постгеморагічних та
залізодефіцитних анеміях призначати по 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень.

При боковому
аміотрофічному склерозі, енцефаломієліті, неврологічних захворюваннях із
больовим синдромом вводити у зростаючих дозах від 200 до 500
мкг
на ін’єкцію (при покращенні – 100 мкг на добу). Курс лікування – 14 днів. При травмах периферичних нервів призначати 200-400 мкг 1 раз у 2
дні протягом 40-45 днів.

При гепатитах і
цирозах печінки призначати по 15-30 мкг на добу або по 100 мкг через день
протягом 25-40 днів.

При діабетичній
невропатії, спру, променевій
хворобі вводити 60-100 мкг щоденно протягом 20-30 днів.

При дефіциті вітаміну
В12 для лікування – внутрішньом’язово і внутрішньовенно по 1 мг кожен день протягом 1-2 тижнів,
підтримуюча доза – 1-2 мг внутрішньом’язово або внутрішньовенно від 1 разу на тиждень до 1
разу на місяць. Тривалість лікування ціанокобаламіном та проведення повторних
курсів залежить від перебігу захворювання та ефективності лікування.

Діти.

При постгеморагічних
та залізодефіцитних анеміях призначати по 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень. При
апластичних анеміях у дітей вводити по 100 мкг до настання клініко-
гематологічного поліпшення. При анеміях аліментарного характеру у дитячому віці
призначати по 30 мкг протягом 15 днів.

При дистрофіях у
дітей раннього віку, при хворобі Дауна і дитячому церебральному паралічі призначати по 15-30 мкг через день.

При гепатитах і
цирозах печінки призначати по 15-30 мкг на добу або по 100 мкг через день
протягом 25-40 днів.

Діти.

Застосовувати
дітям віком від 3 років.

Передозування.

Симптоми: набряк легень, застійна серцева
недостатність, тромбоз периферичних судин.

Лікування: терапія симптоматична.

Побічні реакції.

З боку крові: гіперкоагуляція.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль у
ділянці серця.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервове
збудження.

З боку обміну речовин: акне, бульозні висипання, нудота,
пітливість, порушення пуринового обміну.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні
прояви, в т.ч. гіперемію, кропив'янку, висипання, свербіж, дерматит, набряки, в
т.ч. набряк Квінке; порушення дихання, в т.ч. приступ ядухи, анафілактичний шок, анафілактоїдні
реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: послаблення випорожнень.

Загальні порушення: нездужання, гарячка.

Місцеві реакції, включаючи гіперемію, свербіж, біль, набряк,
ущільнення та некроз у місці ін'єкції.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі
не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

При використанні в одному розчині
ціанокобаламіну з аскорбіновою кислотою, тіаміном, піридоксином відбувається
взаємне руйнування вітамінів, з нікотиновою
кислотою – руйнування ціанокобаламіну, з рибофлавіном – накопичення
іонів кобальту.

Упаковка.

По 1 мл
в ампулі. По 10 ампул у контурній чарунковій
упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці.

Категорія відпуску.

За
рецептом

Виробник.

ПАТ
«Галичфарм».

Місцезнаходження виробника
та адреса місця провадження його діяльності.

79024,Україна,
м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИАНОКОБАЛАМИН (ВИТАМИН В12)

(CYANOCOBALAMIN (VITAMIN В12)

Состав:

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит:
цианокобаламина в пересчете на 100 %
вещество - 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для
инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для
инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная,
ярко-красного цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Витамин В12
(цианокобаламин и его аналоги).

Код АТХ В03В А01

Фармакологические
свойства.

Фармакодинамика.

Цианокобаламин, как
метаболит, активирует обмен углеводов, белков и липидов, участвует в синтезе
лабильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот, креатина,
способствует накоплению в эритроцитах соединений с сульфгидрильными группами.
Как фактор роста стимулирует функцию костного мозга, что необходимо для
нормобластического эритропоэза.

Цианокобаламин способствует
нормализации нарушенных функций печени и нервной системы, активирует систему
свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластиновой
активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови.
Повышает способность тканей к регенерации.

В организме человека и
животных синтезируется микрофлорой кишечника, но этим синтезом потребность в
витамине не обеспечивается, и дополнительное количество его организм получает с
продуктами питания.

Фармакокинетика.

При парентеральном
применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается
с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется
преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90 %. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет
приблизительно 1 час. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова
всасывается в кровь. Период полувыведения (Т½) из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10 % почками, около 50 % – с каловыми массами; при
сниженной функции почек – 0-7 % почками, 70-100 % – с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение злокачественных, постгеморрагических и
железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного
характера, вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами,
связанных с дефицитом витамина B12, независимо от причины дефицита
(резекция желудка, глистные инвазии, нарушение процесса всасывания из
кишечника, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит,
каузалгии, мигрень, диабетические невриты, боковой амиотрофический склероз,
детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при
дистрофии детям, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе
с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (гепатиты, циррозы), лучевой болезни,
псориазе, герпетиформному дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Эритремии, эритроцитоз. Новообразования, кроме случаев, сопровождающихся
мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12. Острые
тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального
класса.

Взаимодействие с другими лекарственными
средствами и другие виды взаимодействий.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические
препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его
кинетику.

При одновременном применении с канамицином,
неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина
уменьшается.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой,
солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина) тиамина бромидом,
пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина,
разрушает другие витамины).

Тиамин – усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамина.

Хлорамфеникол – снижает гемопоэтический ответ на препарат.

Цитамен
– при
одновременном применении снижается эффект Цитамена.

Пероральные
контрацептивы – снижают
концентрацию цианокобаламина в крови.

Особенности
применения.

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, которые
повышают свертываемость крови. В период лечения цианокобаламином необходимо
контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определять
содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов,
гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца
1-2 раза в неделю, а далее – 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов
4,0-4,5х1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов,
исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов
после ретикулоцитарного кризиса. После достижения гематологической ремиссии
контроль периферической крови проводить не реже 1 раза в 4-6 месяцев.

У лиц со склонностью к тромбообразованию и больных
стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать
свертываемость крови.

При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу
препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Применение в
период беременности или кормления грудью.

Цианокобаламин нельзя применять в период беременности
(есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в
высоких дозах) и в период кормления грудью.

Способность
влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими
механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения
автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Цианокобаламин вводить внутримышечно, подкожно или
внутривенно, а при фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе
также интралюмбально.

Взрослые.

При В12 дефицитных анемиях препарат
применять в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до достижения ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при
макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применять в
разовой дозе 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) и более. На первой неделе вводить
ежедневно, а затем с интервалами 5-7 дней (одновременно назначать фолиевую
кислоту). В тяжелых случаях вводить в спинномозговой канал, начиная с разовой
дозы 15-30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивать (50, 100,
150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делать каждые 3 дня, всего на курс
необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений
фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначать по 100 мкг дважды в
месяц, при наличии неврологических симптомов – по 200-400 мкг             2-4 раза в течение месяца.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях
назначать по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю.

При боковом амиотрофическом склерозе, енцефаломиелите,
неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводить в возрастающих дозах
от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении – 100 мкг в сутки). Курс лечения – 14 дней. При травмах периферических нервов назначать
200-400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозе печени назначать по 15-30 мкг
в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводить
60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина В12 для лечения – внутримышечно и внутривенно по 1 мг
каждый день в течение 1-2 недель, поддерживающая доза – 1-2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в
неделю до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения цианокобаламином и
проведение повторных курсов зависит от течения заболевания и эффективности
лечения.

Дети.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях
назначать по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластической анемии у детей
вводить по 100 мкг до наступления клинико - гематологического улучшения. При
анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначать по 30 мкг в
течение 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, при болезни
Дауна и детском церебральном параличе назначать по 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозе печени назначать по 15-30 мкг
в сутки или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Дети.

Применять детям с 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: отек легких, застойная сердечная
недостаточность, тромбоз периферических сосудов.

Лечение: терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Со стороны
крови:
гиперкоагуляция.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны
нервной системы: головная
боль, головокружение, нервное возбуждение.

Со стороны
обмена веществ: акне,
буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.

Со стороны
иммунной системы:
аллергические реакции, включая кожные проявления, в т.ч. гиперемию, крапивницу,
сыпь, зуд, дерматит, отеки, в т.ч. отек Квинке нарушение дыхания, в т.ч.
приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны
желудочно-кишечного тракта: ослабление стула.

Общие
нарушения:
недомогание, лихорадка.

Местные
реакции, включая
гиперемию, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции.

Срок
годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

При использовании в одном растворе цианокобаламина с
аскорбиновой кислотой, тиамином, пиридоксином происходит взаимное разрушение
витаминов, с никотиновой кислотой – разрушение цианокобаламина, с рибофлавином – накопление
ионов кобальта.

Упаковка.

По 1
мл в ампуле.
По
10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в
пачке.

Категория
отпуска.

По
рецепту.

Производитель.

ПАО
«Галичфарм».

Местонахождение
производителя и адрес места осуществления его деятельности.

79024,
Украина, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.