ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського
засобу

ТРОСАН

(TROSAN)

Склад:

діюча речовина: losartan potassium;

1 таблетка містить 25 мг або 50
мг, або 100 мг лозартану калію;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, магнію
стеарат, опадрай білий 20А58900.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 25 мг: білі або майже білі таблетки овальної
форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням «5» і «7» по обидві
сторони від лінії розлому на одній стороні та «J» з лінією розлому з іншої сторони;

таблетки по 50 мг: білі або майже білі таблетки овальної
форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням «Е» на одній
стороні та «4» і «6» по обидві
сторони від лінії розлому з іншої сторони;

таблетки по 100 мг: білі або майже
білі таблетки овальної форми, двоопуклі, вкриті плівковою  оболонкою, з витисненим символом «Е» з одного
боку та «47» – з іншого.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ,
прості препарати.

Код АТХ С09С А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лозартан – синтетичний
антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (типу АТ1). Ангіотензин ІІ чинить
потужну судинозвужувальну дію, є первинним гормоном ренін-ангіотензинової
системи та важливим чинником, що визначає патофізіологічні механізми
гіпертензії. Ангіотензин ІІ зв’язується з рецептором АТ1, який
наявний у багатьох тканинах (наприклад у гладких м’язах судин, надниркових
залозах, нирках і серці) і призводить до деяких важливих біологічних реакцій,
включаючи судинозвужувальний ефект та вивільнення альдостерону. Також
ангіотензин ІІ стимулює клітинну проліферацію гладких м’язів.

Лозартан селективно блокує
рецептор типу АТ1. Лозартан та його фармакологічно активний
метаболіт карбоксилова кислота Е-3174 in vitro та in vivo пригнічують усі фізіологічні процеси, пов’язані з
участю ангіотензину ІІ, незалежно від джерела або шляху його синтезу.

Лозартан не чинить
агоністичної дії на блокування рецепторів інших гормонів та на іонні канали,
які є важливими для серцево-судинної регуляції. Крім того, лозартан не
пригнічує АПФ, ензим, який руйнує брадикінін. Отже, посилення дії небажаного
брадикінін-опосередкованого впливу немає.

Під час застосування
лозартану усунення негативного ефекту зворотного зв’язку ангіотензину ІІ на
секрецію реніну призводить до зростання активності реніну у плазмі крові. Таке
зростання активності призводить до зростання рівня ангіотензину ІІ у плазмі крові. Але, незважаючи
на це, антигіпертензивна активність та пригнічення концентрації альдостерону у
плазмі крові
зберігаються, вказуючи на ефективність блокади рецепторів ангіотензину ІІ. Активність
реніну у плазмі крові та концентрації ангіотензину ІІ протягом трьох днів повертаються до початкових
значень після відміни лозартану.

Лозартан та його основний активний метаболіт мають
набагато більшу спорідненість із рецепторами АТ1, ніж із рецепторами
АТ2. Активний метаболіт має у 10-40 раз більшу активність, ніж
лозартан, у перерахуванні маси на масу основного компонента.

Відміна лозартану у
пацієнтів з артеріальною гіпертензією не призводить до різкого підвищення
показників артеріального тиску (синдром відміни). Незважаючи на помітне зниження
артеріального тиску, лозартан не має клінічно значущого впливу на частоту
серцевих скорочень. Лозартан однаково ефективний при застосуванні чоловікам та
жінкам, як більш молодшим (вік яких становить менше 65 років), так і старшим
пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Застосування лозартану дає
змогу зменшити загальну кількість летальних випадків із серцево-судинних
причин, інсульту та інфаркту міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію з
гіпертрофією лівого шлуночка, забезпечує захист нирок у хворих на цукровий
діабет II типу з протеїнурією.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому
лозартан добре абсорбується та підлягає метаболічним перетворенням першого
проходження з утворенням активного метаболіту, карбоксикислоти та інших
неактивних метаболітів. Системна біодоступність таблеток лозартану становить
приблизно 33 %. Середня максимальна концентрація лозартану та його
активного метаболіту досягається через 1 годину та 3-4 години відповідно.

Лозартан та його активний
метаболіт на ≥ 99 % зв’язуються протеїнами плазми, переважно
альбуміном. Об’єм розподілу лозартану становить 34 літри.

Приблизно 14 % дози
лозартану, застосованої внутрішньовенно або перорально, перетворюється у його
активний метаболіт. Додатково до активного метаболіту утворюються неактивні
метаболіти.

Плазмовий кліренс лозартану
та його активного метаболіту становить приблизно 600 мл/хв та
50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану та його активного
метаболіту становить приблизно 74 мл/хв та 26 мл/хв відповідно. При
пероральному прийомі лозартану приблизно 4 % прийнятої дози виводиться із
сечею у незміненому вигляді і приблизно 6 % прийнятої дози виводиться із
сечею у вигляді активного метаболіту. Фармакокінетика лозартану та його
активного метаболіту при пероральному прийомі доз, які не перевищують
200 мг, має лінійний характер.

Після перорального прийому
концентрація лозартану та його активного метаболіту у плазмі знижується
поліекспоненціально з термінальним періодом напівиведення близько 2 годин та     6-9 годин відповідно. При прийомі лозартану
у дозі 100 мг 1 раз на добу не спостерігається значного накопичення у
плазмі лозартану та його основного метаболіту.

Процес екскреції лозартану
та його метаболітів відбувається шляхом біліарної екскреції та шляхом екскреції
з сечею. Після перорального прийому введення лозартану, міченого 14С,
у людини близько 35 % радіоактивності спостерігалося у сечі і 58 % –
у фекаліях.

Концентрація лозартану та
його активного метаболіту у плазмі істотно не відрізняється у пацієнтів
літнього віку з гіпертензією від цих показників у більш молодих пацієнтів з
гіпертензією.

У жінок з артеріальною
гіпертензією рівень лозартану у плазмі вдвічі вищий, ніж у пацієнтів чоловічої
статі, тоді як рівень активного метаболіту у плазмі не відрізняється у
чоловіків та жінок.

У пацієнтів зі слабким та
помірним ступенем цирозу печінки, спричиненим алкоголем, плазмові рівні
лозартану та його активного метаболіту після перорального прийому були
відповідно у     5 та 1,7 раза вищими,
ніж у молодих добровольців чоловічої статі.

У пацієнтів з кліренсом
креатиніну вище 10 мл/хв концентрація лозартану у плазмі крові не
змінюється. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, значення AUC лозартану в 2 рази вище, ніж у пацієнтів,
які мають нормальну функцію нирок. Концентрація активного метаболіту у плазмі у
пацієнтів з нирковою недостатністю та у тих, які перебувають на гемодіалізі,
залишається незміненою.

Лозартан та його активний
метаболіт не виводяться шляхом гемодіалізу.

Діти. Фармакокінетика
лозартану досліджувалася у 50 пацієнтів віком > 1 місяця та < 16 років з
артеріальною гіпертензією при пероральному прийомі 1 раз на добу приблизно від
0,54 до 0,77 мг/кг лозартану (середні дози). Результати показали, що
активний метаболіт утворюється у пацієнтів усіх вікових груп. Також було
встановлено, що фармакокінетичні параметри лозартану після перорального прийому
приблизно аналогічні у немовлят і дітей ясельного віку, дітей дошкільного віку,
дітей шкільного віку та підлітків. Фармакокінетичні параметри метаболіту більше
відрізняються між віковими групами. При порівнянні показників у дітей
дошкільного віку та підлітків ці відмінності стають статистично значущими.
Експозиція у немовлят/дітей, які почали ходити, була порівняно високою.

Клінічні характеристики.

Показання.

·
Лікування
есенціальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.

·
Складова
антигіпертензивної терапії при лікуванні захворювання нирок у пацієнтів з артеріальною
гіпертензією та цукровим діабетом ІІ типу та протеїнурією ≥
0,5 г/добу.

·
Лікування
хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів віком ≥ 60 років) у
випадках, коли лікування інгібіторами АПФ неможливе внаслідок непереносимості,
особливо внаслідок появи кашлю або при наявності протипоказань. Пацієнтам із
серцевою недостатністю, стан яких при прийомі інгібіторів АПФ є стабільним,
призначення Тросану не є доцільним. Під час лікування хронічної серцевої
недостатності стан пацієнтів повинен бути стабільним, фракція викиду лівого
шлуночка повинна становити ≤ 40 %.

·
Лікування
пацієнтів з артеріальною гіпертензією з гіпертрофією лівого шлуночка, що підтверджена
результатами ЕКГ, з метою зниження ризику виникнення інсульту.

Протипоказання.

·
Гіперчутливість
до діючої речовини та до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу
препарату.

·
Тяжкі порушення функції печінки.

·
Вагітні
або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період
вагітності або годування груддю».

Взаємодія
з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інші антигіпертензивні
засоби можуть посилювати гіпотензивну дію лозартану.
Супутнє застосування препаратів, що можуть знижувати артеріальний тиск
внаслідок виникнення побічних реакцій (наприклад трициклічні антидепресанти,
нейролептики, баклофен, аміфостин), може збільшити ризик виникнення
артеріальної гіпотензії.

Лозартан
переважно метаболізується цитохромом P450 (CYP) 2C9 до активного метаболіту –
карбоксикислоти. Було встановлено, що флуконазол (інгібітор CYP2C9) зменшує
перетворення лозартану до активного метаболіту приблизно на 50 %, а одночасне
лікування лозартаном та рифампіцином (індуктор ферментів метаболізму)
призводить до зниження концентрації активного метаболіту лозартану у плазмі на
40 %. Клінічне значення цих
ефектів невідоме. Не було виявлено відмінностей в експозиції при одночасному лікуванні
флувастатином (слабкий інгібітор CYP2C9) та лозартаном.

При
супутньому застосуванні лозартану з лікарськими засобами, що затримують калій
(наприклад, калійзберігаючі діуретики: амілорид, триамтерен, спіронолактон) або
можуть збільшувати рівні калію (наприклад гепарин), харчовими добавками, що
містять калій, або з калійвмісними солезамінниками може виникнути підвищення
рівня калію в сироватці крові. Одночасне призначення з такими засобами не
рекомендується.

У випадках одночасного
призначення літію та інгібіторів АПФ повідомлялося про оборотне збільшення
концентрації літію у сироватці крові і зростання токсичності. Дуже рідко такий
ефект виникав при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.
Необхідно з обережністю одночасно призначати літій і лозартан. Якщо їх
одночасне застосування необхідне, рекомендується проводити ретельний моніторинг
рівня літію у сироватці крові.

У випадках одночасного
призначення антагоністів ангіотензину ІІ та нестероїдних протизапальних
препаратів (НПЗП) (наприклад селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилової
кислоти у дозах для протизапального лікування і неселективних НПЗП) може
відбутися послаблення антигіпертензивного ефекту. Супутнє
застосування антагоністів ангіотензину II або діуретиків і НПЗП може призвести
до підвищення ризику погіршення функції нирок, включаючи можливість виникнення
гострої ниркової недостатності, а також збільшення рівня калію у сироватці
крові, особливо у пацієнтів з уже існуючим погіршенням функції нирок.
Комбіновану терапію потрібно призначати з обережністю, особливо пацієнтам
літнього віку. Рівень гідратації у пацієнтів повинен бути достатнім, а
після початку супутньої терапії необхідно приділити увагу контролю за функцією
нирок і в подальшому проводити такий контроль періодично.

Особливості застосування.

Ангіоневротичний
набряк. За пацієнтами з ангіоневротичним набряком в анамнезі (набряк обличчя, губ,
гортані та/або язика) необхідно встановити ретельний нагляд.

Артеріальна
гіпотензія та дисбаланс електролітів/рідини. У пацієнтів зі зменшеним
об’ємом рідини та/або надлишковим виведенням натрію з організму при
застосуванні інтенсивної терапії діуретиками або під час безсольової дієти, з
діареєю або блюванням, може виникнути симптоматична гіпотензія, особливо після
прийому першої дози лозартану або після збільшення дозування. До призначення Тросану  необхідно
скоригувати ці стани або застосовувати знижену початкову дозу. Ця
особливість також стосується застосування препарату дітям.

Електролітний
дисбаланс. Електролітний дисбаланс зазвичай спостерігається у пацієнтів з порушенням
функції нирок з або без діабету і повинен бути відрегульований. Тому необхідно
проводити ретельний моніторинг рівня калію в плазмі крові, а також значення
кліренсу креатиніну, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю та значенням
кліренсу креатиніну    30-50 мл/хв.
Супутнє застосування калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок та
солезамінників, що містять калій, не рекомендується.

Порушення функції печінки. Ґрунтуючись на даних фармакокінетики, що демонструють значне збільшення
концентрації лозартану у плазмі крові у пацієнтів з цирозом печінки, пацієнтам
з порушенням функції печінки в анамнезі призначають мінімальні дози Тросану.
Терапевтичного досвіду застосування лозартану пацієнтам з тяжкою печінковою
недостатністю немає, тому Тросан не слід призначати пацієнтам з тяжким ступенем
порушення функції печінки та дітям з печінковою недостатністю.

Порушення
функції нирок. Повідомлялося про зміни функції нирок, включаючи ниркову
недостатність, які є результатом пригнічення ренін-ангіотензинової системи
(зокрема, у пацієнтів, у яких функція нирок залежить від активності
ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, таких як пацієнти з тяжкою серцевою
недостатністю або з порушенням функції нирок в анамнезі).

Як і стосовно інших препаратів, що впливають на
ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, повідомлялося про збільшення рівня
сечовини в крові і креатиніну сироватки крові у пацієнтів із двобічним стенозом
ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки. Ці зміни ниркової функції
можуть мати оборотний характер після припинення терапії. Лозартан  необхідно з обережністю застосовувати
пацієнтам з двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної
нирки.

Застосування
педіатричним пацієнтам з порушенням функції нирок.

Тросан не рекомендований до
застосування дітям, швидкість клубочкової фільтрації у яких становить
<30 мл/хв/1,73 м2, оскільки даних щодо такого застосування
немає.

При застосуванні Тросану слід
ретельно контролювати функцію нирок, оскільки вона може погіршитися. Особливо
це стосується випадків, коли Тросан
призначають у разі наявності інших патологічних станів (підвищена температура,
зневоднення), що можуть призвести до порушення функції нирок.

Одночасне застосування лозартану та інгібіторів
АПФ погіршує функцію нирок. Тому одночасне призначення цих препаратів не
рекомендується.

Трансплантація
нирки. Даних щодо застосування препарату пацієнтам, які нещодавно перенесли
трансплантацію нирки, немає.

Первинний
гіперальдостеронізм. Прийом антигіпертензивних препаратів, що діють шляхом
пригнічення ренін-ангіотензинової системи, зазвичай не дає ефекту у пацієнтів з
первинним альдостеронізмом. Тому застосування Тросану
не рекомендується.

Ішемічна хвороба серця та
цереброваскулярні захворювання. Як і для інших антигіпертензивних препаратів,
надмірне зниження артеріального тиску у хворих з ішемічними серцево-судинними і
цереброваскулярними захворюваннями може призвести до інфаркту міокарда або
інсульту.

Серцева
недостатність. Як і у
випадку застосування інших лікарських засобів, що діють на ренін-ангіотензинову
систему, у пацієнтів із серцевою
недостатністю з або без ураження нирок існує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і
(часто гострої) ниркової недостатності.

Немає достатнього терапевтичного досвіду
застосування лозартану пацієнтам із серцевою недостатністю і супутньою тяжкою
нирковою недостатністю, у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (клас IV згідно з класифікацією NYHA), як і у пацієнтів із серцевою недостатністю та симптомами серцевої аритмії, що загрожують
життю. Тому пацієнтам, які належать до цієї групи, Тросан слід застосовувати з обережністю. Також з
обережністю слід призначати лозартан у комбінації з бета-блокаторами.

Стеноз
аортального і мітрального клапанів/обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші
вазодилататори, препарат з особливою обережністю слід призначати пацієнтам зі
стенозом аортального або мітрального клапанів або обструктивною гіпертрофічною
кардіоміопатією.

Непереносимість
галактози, дефіцит лактази Лаппа, мальабсорбція глюкози-галактози. Тросан не
слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами:
непереносимість  галактози, дефіцит
лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.

Вагітність. Лікування Тросаном
не слід розпочинати у період вагітності. Якщо пацієнткам, які планують
вагітність, продовження терапії Тросаном
не визнане необхідним, то необхідно призначити альтернативне антигіпертензивне
лікування, що забезпечить відповідний профіль безпеки протягом вагітності. Коли
встановлено вагітність, лікування лозартаном потрібно негайно припинити і, якщо
потрібно, розпочати альтернативну терапію.

Інші
попередження і запобіжні заходи. Лозартан та інші антагоністи ангіотензину,
безсумнівно, менш ефективно знижують артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної
раси порівняно з представниками інших рас, вірогідно, завдяки більш високій
поширеності низького ренінового статусу у групи пацієнтів негроїдної раси,
хворих на артеріальну гіпертензію.

Застосування
у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Лікарський засіб протипоказано
застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час
лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно
негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для
застосування вагітним.

Дані епідеміологічних
досліджень стосовно ризику тератогенної дії внаслідок застосування лозартану
протягом І триместру вагітності неповні; однак не можна виключати незначного
зростання ризику. Крім випадків, коли продовження терапії блокаторами
рецепторів ангіотензину ІІ визнано необхідним, пацієнткам, які планують
вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію, що
забезпечує відповідний профіль безпеки у період вагітності. Після встановлення
вагітності лікування лозартаном потрібно негайно припинити і, у разі
необхідності, розпочати альтернативне лікування.

Відомо, що терапія
лозартаном протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності провокує фетотоксичність
(пригнічення функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток
черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія,
гіперкаліємія). Якщо лозартан
приймати з ІІ триместру вагітності, рекомендовано контролювати функцію нирок і
стан кісток черепа за допомогою ультразвукового дослідження.

Новонароджених, чиї матері
застосовували лозартан у період вагітності, необхідно ретельно перевірити на
наявність гіпотензії.

Період
годування груддю. Лозартан не рекомендовано застосовувати у період годування груддю, оскільки
інформації щодо безпечності його застосування немає. У цей період бажано
застосувати альтернативне лікування, профіль безпеки якого краще вивчений,
особливо якщо пацієнтка годує новонароджену або недоношену дитину.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.

Досліджень
щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з
технікою не проводили. При керуванні автомобілем та роботі з технікою потрібно
врахувати, що можлива поява запаморочення та підвищеної втомлюваності, зокрема, на початку лікування
або при збільшенні дози.

Спосіб застосування та дози.

Тросан застосовувати
незалежно від прийому їжі, запиваючи склянкою води. Тросан не випускають у дозі
12,5 мг, тому пацієнтам, яким необхідна доза лозартану, менше 25 мг необхідно
призначити препарат у відповідній лікарській формі.

Артеріальна гіпертензія.

Звичайна початкова і
підтримуюча доза для більшості пацієнтів становить 50 мг 1 раз на добу.
Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 3-6 тижнів від початку
терапії. У деяких випадках кращого ефекту можна досягти при збільшенні дози  до 100 мг на добу (вранці). Тросан можна
приймати разом з іншими антигіпертензивними засобами, особливо з діуретиками
(наприклад з гідрохлоротіазидом).

Артеріальна гіпертензія у пацієнтів дитячого віку.

Кількість даних щодо ефективності
та безпеки застосування лозартану для лікування артеріальної гіпертензії у дітей
віком від 6 років обмежена. Фармакокінетичні дані для дітей віком від 1 місяця,
у яких виявлена артеріальна гіпертензія, обмежені.

Для пацієнтів, які можуть приймати
таблетки і маса тіла яких більше 20 кг та менше 50 кг, рекомендована доза
становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити
максимум до 50 мг 1 раз на добу. Величину дози необхідно коригувати залежно від
показників артеріального тиску.

Для пацієнтів з масою тіла
>50 кг
звичайна доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна
збільшити максимум до 100 мг 1 раз на добу. Застосування доз, що перевищують
1,4 мг/кг (більше 100 мг) на добу, у пацієнтів дитячого віку не вивчали.

Лозартан не рекомендований
для застосування дітям віком до 6 років, оскільки дані, наявні для цієї групи
пацієнтів, обмежені. Препарат не рекомендований для застосування дітям, у яких
швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2, оскільки
немає відповідних даних для цієї групи пацієнтів.

Також лозартан не
рекомендовано застосовувати дітям з печінковою недостатністю.

Пацієнти з гіпертензією та діабетом ІІ типу (протеїнурія
≥ 0,5 г/добу).

Звичайна початкова доза
становить 50 мг 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 100 мг      1 раз на добу залежно від значень
показників артеріального тиску через місяць від початку терапії. Тросан можна
призначати разом з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад
діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, альфа- або бета-блокаторами та препаратами
центральної дії), з інсуліном та іншими загальноприйнятими препаратами
гіпоглікемічної дії (наприклад сульфонілсечовина, глітазони та інгібітори
глюкозидази).

Серцева недостатність.

Звичайна початкова доза лозартану
для пацієнтів із серцевою недостатністю становить 12,5 мг   1 раз на добу. Дозу потрібно титрувати зазвичай
з інтервалом у тиждень (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг
на добу) до звичайної підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу, якщо вона
переноситься пацієнтом.

Зменшення ризику розвитку інсульту у пацієнтів з
артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, підтвердженою на ЕКГ.

Звичайна початкова доза становить
50 мг ТРОСАН 1 раз на добу. Залежно від показників артеріального тиску може
бути необхідним супутнє призначення низької дози гідрохлоротіазиду та/або дозу Тросан
потрібно збільшити до 100 мг на добу.

Окремі групи пацієнтів

Застосування пацієнтам з інтраваскулярною дегідратацією.

Для пацієнтів з
інтраваскулярною дегідратацією (тобто тим, які приймають діуретики у високих
дозах) початкова доза повинна становити 25 мг 1 раз на добу.

Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю або пацієнтам, які перебувають
на гемодіалізі.

Немає потреби у корекції
початкової дози.

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі.

Потрібно розглянути питання
щодо зменшення дози. Досвіду терапевтичного застосування препарату пацієнтам з
тяжким порушенням функції печінки немає, тому прийом лозартану протипоказаний
пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Застосування пацієнтам, вік яких перевищує 75 років.

Терапію потрібно розпочинати
з дози 25 мг. Корекція дози зазвичай не потрібна.

Діти.

Лозартан не рекомендований до застосування дітям віком до 6 років, оскільки
дані з безпеки для цієї групи пацієнтів обмежені.

Передозування.

Симптоми інтоксикації. Досвіду передозування препарату немає. Найбільш
імовірними симптомами залежно від ступеня передозування є артеріальна
гіпотензія, тахікардія, можливо, брадикардія.

Лікування
інтоксикації. Заходи,
яких необхідно вживати, залежать від часу, який минув від прийому препарату, а
також від виду та тяжкості симптомів. У першу чергу, необхідно стабілізувати систему
циркуляції. У випадку перорального прийому препарату показане застосування
активованого вугілля у достатній кількості. Після цього необхідно встановити
ретельний моніторинг за життєво важливими функціями. У разі потреби життєво
важливі показники необхідно скоригувати. Лозартан або його активні метаболіти
неможливо видалити за допомогою гемодіалізу.

Побічні реакції.

Частоту виникнення побічних
ефектів визначали за допомогою такої умовної шкали:

дуже часто: ≥ 1/10;

часто: ≥ 1/100 та
< 1/10;

нечасто: ≥ 1/1000 та
< 1/100;

рідко: ≥ 1/10000 та
< 1/1000;

дуже рідко: < 1/10000;

невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Артеріальна гіпертензія.

З боку нервової системи. Запаморочення, вертиго (часто); сонливість, головний біль, безсоння, м’язові судоми (нечасто).

З боку серцевої системи. Пальпітація,
стенокардія, тахікардія (нечасто).

З боку судинної системи. Симптоматична гіпотензія (особливо у пацієнтів з внутрішньосудинною дегідратацією, наприклад,
пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю або при лікуванні діуретиками у
високих дозах), дозозалежний ортостатичний ефект, висип (нечасто).

З боку травного тракту. Абдомінальний біль,
запор, диспепсія (нечасто).

З боку респіраторної системи. Кашель, нежить, синусит, фарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів.

Загальний стан та
порушення, пов’язані зі способом застосування препарату.
Астенія, слабкість,
набряки (нечасто).

Лабораторні показники. Підвищення рівня АЛТ, який зазвичай нормалізується після відміни препарату
(рідко). Гіперкаліємія (рівень калію у сироватці крові > 5,5 ммоль/л)
спостерігалася у 1,5 % пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Пацієнти з гіпертрофією лівого шлуночка серця.

З боку нервової системи. Запаморочення (часто).

З боку органів слуху та рівноваги. Вертиго (часто).

Загальні розлади. Астенія/слабкість
(нечасто).

Хронічна серцева недостатність.

З боку нервової системи. Запаморочення, головний біль (часто). Парестезія (рідко).

З боку серцевої системи. Синкопе, фібриляція
передсердь, інсульт (рідко).

З боку судинної системи. Гіпотензія, включаючи ортостатичну гіпотензію (нечасто).

З боку дихальної системи, торакальні та медіастинальні порушення. Задишка (нечасто).

З боку травної системи. Діарея, нудота, блювання (нечасто).

З боку шкіри та підшкірних тканин. Кропив’янка, свербіж, висипання (нечасто).

Загальні розлади та реакції у місці застосування. Астенія/підвищена втомлюваність (нечасто).

Лабораторні показники. Зростання рівня сечовини крові, креатиніну і
калію сироватки крові.

Артеріальна гіпертензія і цукровий діабет типу ІІ, що супроводжується
захворюванням нирок.

З боку нервової системи. Запаморочення (часто).

З боку судинної системи. Артеріальна гіпотензія (часто).

Загальні розлади. Астенія/слабкість
(часто).

Лабораторні показники. Гіпоглікемія, гіперкаліємія (часто).

Нижченаведені побічні реакції
частіше спостерігалися у пацієнтів, які приймали лозартан, порівняно з пацієнтами,
які приймали плацебо.

З боку кровотворної та лімфатичної системи. Анемія (невідома).

З боку серцевої системи. Синкопе, пальпітація (невідома).

З боку судинної системи. Ортостатична гіпотензія (невідома).

З боку травної системи. Діарея (невідома).

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини. Біль у спині (невідома).

З боку нирок та сечовидільної системи. Інфекції сечовивідних шляхів (невідома).

Загальні розлади. Грипоподібні
симптоми (невідома).

Лабораторні показники. Гіперкаліємія (рівень калію у сироватці крові >
5,5 ммоль/л).

Постмаркетингове спостереження.

З боку системи крові і
лімфатичної системи. Анемія, тромбоцитопенія (невідома).

З боку органа слуху та
лабіринту: дзвін у вухах.

З боку імунної системи. Гіперчутливість: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи
набряк гортані та голосової щілини з обструкцією дихальних шляхів та/або набряк
обличчя, губ, глотки та/або язика; у деяких з цих пацієнтів в анамнезі були
випадки ангіоневротичного набряку у зв’язку із застосуванням інших лікарських
засобів, включаючи інгібітори АПФ; васкуліт, у
тому числі пурпура Шенляйна-Геноха (рідко).

З боку нервової системи. Мігрень, дисгевзія (невідома).

З боку дихальної системи, торакальні та медіастинальні порушення. Кашель (невідома).

З боку травного
тракту. Діарея,
панкреатит, блювання (невідома).

Загальний стан та
порушення, пов’язані зі способом застосування препарату. Недомагання.

З боку гепатобіліарної системи. Гепатит (рідко), порушення функції печінки (невідома).

З боку шкіри та підшкірних тканин. Кропив’янка, свербіж, висип, фоточутливість,
еритродермія (невідома).

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини. Міалгія, артралгія, рабдоміоліз
(невідома).

З боку репродуктивної системи і
молочних залоз. Еректильна дисфункція/імпотенція.

З боку нирок і сечовивідних
шляхів. Як наслідок інгібування
ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, повідомлялося про зміни функції
нирок, включаючи ниркову недостатність у пацієнтів групи ризику; такі зміни
ниркової функції можуть бути оборотними при припиненні терапії.

Психічні порушення.
Депресія.

Лабораторні показники. Гіпонатріємія.

Діти.

Профіль
побічних реакцій у дітей подібний до профілю у дорослих пацієнтів. Дані
стосовно побічних реакцій у дітей обмежені.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в
недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка.

Таблетки по 25 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки по 50 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3
блістери у картонній коробці.

Таблетки по 100 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3
блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Ауробіндо Фарма Лімітед - Юніт III/ Aurobindo Pharma Limited - Unit III.

Місцезнаходження виробника та його адреса
місця провадження діяльності.

Сарвей № 313, 314 - Блоки І, ІІ, ІІІ, IV, Бачупалі
Віладж, Кутубуллапур Мандал, Медчал Дістрікт, Телангана, 500090, Індія/Survey
no: 313, 314 - Block І, ІІ, ІІІ, IV, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Medchal District, Telangana, 500090, India.

Заявник.

Ауробіндо Фарма Лтд, Індія/Aurobindo Pharma Ltd,
India.

Місцезнаходження заявника.

Плот № 2, Маітрайвайхар, Емірпет, Хідерабад – 500
038., А.Р., Індія/

Plot No. 2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad - 500 038., A.P., India.