ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДИМЕТИНДЕН-ЗДОРОВ’Я

Склад:

діюча
речовина: диметиндену малеат;

1 мл (20 крапель) препарату містить диметиндену малеату 1 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрофосфат,
кислота лимонна, сахарин натрію, пропіленгліколь, динатрію едетат, кислота
бензойна (Е 210), вода очищена.

Лікарська форма. Краплі оральні,
розчин.

Основні фізико-хімічні
властивості: безбарвний
прозорий розчин.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби
для системного застосування.

Код АТХ R06А B03.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Диметиндену малеат є антагоністом гістаміну на рівні
Н1-рецепторів. В
низьких концентраціях чинить стимулювальну дію на гістамінметилтрансферазу, що
призводить до інактивації гістаміну. Він проявляє високу спорідненість з Н1-рецепторами
та є стабілізатором опасистих клітин. На Н2-рецептори диметиндену малеат
не впливає. Також він має місцевоанестезуючі властивості.

Диметиндену малеат є антагоністом
брадикініну, серотоніну та ацетилхоліну. Він існує у вигляді рацемічної суміші з R-(-)-диметинденом, який має
більш виражену
Н1-антигістамінову активність.

Диметиндену малеат значно знижує
гіперпроникність капілярів, що пов’язана з реакціями гіперчутливості негайного
типу.

У поєднанні з антагоністами гістамінових Н2-рецепторів пригнічує практично всі види
дії гістаміну на кровообіг.

Дослідження показали, що вплив 1 дози 4 мг диметиндену у вигляді
крапель на шкірні реакції визначається до 24 годин після введення препарату.

Фармакокінетика.

Системна біодоступність диметиндену у формі
крапель становить приблизно 70 %. Початкова відповідь організму на препарат
очікується протягом 30 хвилин після прийому, максимальна відповідь – протягом 5
годин. Після прийому крапель максимальна концентрація диметиндену у плазмі
крові досягається протягом 2 годин.

При концентраціях від 0,09 до 2 мкг/мл зв'язування диметиндену з
білками плазми крові становить приблизно 90 %. Метаболічні реакції диметиндену включають гідроксилювання і метоксилювання.

Період його напіввиведення становить майже 6 годин. Диметинден і його метаболіти
виводяться печінкою та нирками.

Доклінічні дослідження з безпеки,
токсичності та генотоксичності не виявили ризику при застосуванні препарату
людині. Дослідження на щурах та кроликах не виявили тератогенного впливу
препарату. Також у ході досліджень на щурах не було виявлено впливу препарату
на здатність до запліднення, а також на розвиток плода та новонароджених у разі
застосування в дозах, що у
250 разів перевищують дозування для людей.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування
алергічних захворювань: кропив’янки, сезонного (сінна гарячка) та цілорічного алергічного риніту, алергії на лікарські засоби і продукти харчування.

Свербіж різного походження, крім пов'язаного з холестазом. Свербіж при
захворюваннях із шкірними висипаннями,
такими як вітряна віспа. Укуси комах.

Допоміжний засіб при екземі та інших свербіжних дерматозах алергічного генезу.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до
диметиндену малеату або до будь-якого іншого компонента препарату. Наявність у
пацієнта стенозу дванадцятипалої кишки/пілоруса.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При паралельному застосуванні
препаратів, що пригнічують центральну
нервову систему (ЦНС), наприклад,
опіоїдних аналгетиків, антиконвульсантів, антидепресантів (трициклічних
антидепресантів та інгібіторів моноаміноксидази), інших антигістамінних
засобів, протиблювотних
засобів, антипсихотиків, анксіолітиків, снодійних засобів, скополаміну та
етилового спирту можливе посилення пригнічення ЦНС, що може призвести до
небажаних наслідків або навіть до загрози життю.

Трициклічні антидепресанти та
антихолінергічні препарати, наприклад бронхолітики, шлунково-кишкові
спазмолітики, мідріатики, урологічні антимускаринові засоби можуть спричинити
додатковий антимускариновий ефект при прийомі разом з антигістамінними
засобами, за рахунок чого підвищується ризик погіршення стану глаукоми та
затримки сечовипускання.

З метою мінімізації ризику пригнічення ЦНС або можливого потенціювання
сумісне використання прокарбазину та антигістамінів слід проводити з
обережністю.

Особливості застосування.

Як і з іншими антигістамінними
препаратами, слід бути обережними при застосуванні препарату Диметинден-Здоров’я хворим
на глаукому, із порушенням сечовиділення, у т. ч. при гіпертрофії
передміхурової залози, а також із хронічними захворюваннями легенів.

Як і для всіх антагоністів H1-рецепторів
та частково H2-рецепторів, цей препарат слід з обережністю
застосовувати пацієнтам з епілепсією. Антигістамінні препарати можуть
спричинити збудження у дітей.

Застосування у період
вагітності або годування груддю.

У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної
дії диметиндену та будь-якого його прямого чи непрямого шкідливого впливу на
вагітність, ембріональний розвиток та/або постнатальний розвиток. Проте,
оскільки в даний час відсутні відомості щодо застосування препарату у період
вагітності, препарат Диметинден-Здоров’я можна призначати лише у
разі, коли це є вкрай необхідним. Не рекомендовано приймати препарат у період годування
груддю. У разі необхідності на період лікування годування груддю слід
припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При
прийомі препарату можливе уповільнення швидкості психомоторних реакцій, виникнення
сонливості, запаморочення, тому слід утриматися від керування автомобілем або
роботи з механічними засобами.

Спосіб застосування та
дози.

Дорослим, дітям віком від 12 років та пацієнтам літнього віку.

Рекомендована добова доза становить 3-6 мг,
розподілена на 3 прийоми – по
20-40 крапель            3 рази на добу. Пацієнтам, схильним до сонливості, рекомендується
призначати 40 крапель перед сном і 20 крапель вранці, під час сніданку.

Дітям.

Прийом препарату рекомендований після попередньої
консультації з лікарем, дітям віком від
1 місяця до 1 року можна
застосовувати тільки після консультації з лікарем. Рекомендована добова доза становить
0,1 мг (тобто 2 краплі) на кг маси тіла на добу, розподілена на                      3 прийоми.

20 крапель = 1 мл = 1 мг диметиндену малеату.

Препарат не слід піддавати впливу високої
температури. У пляшечку
з теплим дитячим харчуванням його слід додавати безпосередньо перед
годуванням. Якщо дитину годують з ложечки, препарат можна застосовувати нерозведеним, у
чайній ложці. Препарат має приємний смак.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально.

Діти. Не призначати дітям
віком до 1 місяця, особливо недоношеним. З обережністю призначати препарат у
формі крапель дітям віком до 1 року: седативний ефект може супроводжуватись
епізодами нічного апное. У дітей молодшого віку антигістамінні препарати
можуть спричинити збудження.

Препарат Диметинден-Здоров’я можна застосовувати дітям віком від 1 місяця до 1 року тільки після
консультації з лікарем та у випадку наявності чітких показань для лікування
антигістамінними засобами. Не можна перевищувати рекомендовану дозу.

Передозування.

При передозуванні препарату Диметинден-Здоров’я як і інших антигістамінних препаратів,
можуть виникнути такі симптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС),
сонливість (переважно у дорослих), стимуляція ЦНС і антихолінергічні ефекти
(особливо у дітей), у тому числі збудження, атаксія, тахікардія, галюцинації,
судоми, тремор, затримка сечі і гарячка. Також після цього можливий розвиток
артеріальної гіпотензії, коми та кардіореспіраторного колапсу.

Не існує специфічного антидоту на
випадок передозування антигістамінних препаратів. Слід вжити стандартних
заходів, які включають прийом пацієнтом активованого вугілля, сольового
проносного, а також вжити заходів для підтримання функцій серцево-судинної і
дихальної систем. Застосування стимуляторів не є рекомендованим. Для лікування
артеріальної гіпотензії можна застосовувати судинозвужувальні засоби.

Побічні реакції.

Основним побічним ефектом
застосування препарату є сонливість, особливо на початку лікування. У дуже
рідкісних випадках можуть спостерігатись алергічні реакції.

Можливі побічні ефекти.

З боку імунної системи.

Рідкісні: анафілактичні реакції, включаючи набряк обличчя, фарингеальний набряк,
висипання; м’язові спазми та задишка.

Психічні порушення.

Поодинокі: збудження.

З боку нервової системи.

Дуже часто: підвищена втомлюваність.

Часто: сонливість, нервозність.

Поодинокі: головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту.

Поодинокі: шлунково-кишкові розлади, нудота, сухість у роті
та горлі.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 20 мл препарату у флаконі, закупореному
пробкою-крапельницею та закритому кришкою. Флакон у коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична
компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та
його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл.,
місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.