ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Торасемід-Тева

(Torasemide-Teva)

Склад:<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>

діюча речовина: торасемід= ;

1 таблетка = мiстить тор= асеміду 5 мг або 10 мг;

допом= iжн= i речовини= : лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма. = Таблетки.

Основні фізико-хім= ічні властивості: = білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки з лінією розлому з одн= ого боку та тисненням 915 (для таблеток 5 мг) або 916 (для таблеток 10 мг) з ін= шого боку.

Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоактивні діур= етики. Прості препарати сульфонамідів. Код АТХ С03С А04.<= /p>

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Торасемід є петльовим діуретиком, який галь= мує зворотну ренальну реабсорбцію іонів натрію та хлору у висхідній частині пет= лі Генле. Однак у малих дозах фармакодинамічний профіль торасеміду за ступенем і тривалістю діурезу наближає його до класу тіазидів. У великих дозах торасем= ід забезпечує діурез із залежною від дози інтенсивністю та високою межею ефект= у. Максимальна сечогінна активність торасеміду досягається через 2-3 години після перорального застосування. У здорових добровольців дози від 5 до 100 мг спричиняли логарифмічне зро= стання діуретичної активності. Анти= гіпертензивна дія торасеміду пов’язана зі зменшенням периферичного опору судин за рахунок зниження у хворих на артеріальну гіпертензію підвищеної активності вільного= Са²⁺ у клітинах м’язового шару артерій. Внаслідок цього, напевно, знижується контрактильність і реакція судин на власні пресорні речовини організму, наприклад, катехоламіни.

Фармакокінетика.

Після застосування всередину торасемід швидко та практично повністю всмоктується зі шлунково-кишко= вого тракту. Пікові рівні в сироватці досягаються впродовж 1-2 годин. Системна біодоступність після перорального застосування становить 80-90%. Понад 99% торасеміду зв’язується з білками плазми крові, а зв’язування з білками метаболітів М1, М3 і М5 становить відповідно 86%, 95% і 97%. Об’єм розподілу становить 16 літрі= в. При метаболізмі торасеміду за рахунок східчастого окиснювання, гідроксилюва= ння або кільцевого гідроксилювання утворюються три метаболіти – М1, М3 і М5. Гідроксильні метаболіти мають сечогінну активність. На рахунок діючих метаболітів М1 і М3 припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії, а метабол= іт М5 є неактивним.

У здорових добровольців кінцевий період напіввиведення торасеміду та йо= го метаболітів становить від 3 до 4 годин. Загальний кліренс торасеміду станов= ить 40 мл/хв, а нирковий кліренс – близько 10 мл/хв. Приблизно 80% застосованої дози виводиться нирковими канальцями у формі торасеміду та його метаболітів= – торасемід – 24%, М1 = – <= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>12%, М3 – 3%, М5 – 41%. При порушенні функцій нирок період напіввиведення торасеміду не змінюється, але період напіввиведення метаболітів М3 і М5 збільшується. Гемодіаліз і гемофільтрація не забезпечують помітного видалення торасеміду = та його метаболітів. Якщо у пацієнтів із порушенням функцій нирок спостерігаєт= ься збільшення концентрації торасеміду в плазмі, то це, швидше за все, наслідок ослаблення печінкового метаболізму. У пацієнтів із серцевою недостатністю а= бо порушенням функції печінки період напіввиведення торасеміду та метаболіту М5 дещо збільшується, але накопичення є малоймовірним.

Клінічні характеристики.

Показання.

Есенціальна гіпертензія.

Набряки та/або випоти, спричинені застійною серцевою недостатністю.

Протипоказання.

Гіперчутливість до торасеміду, до сульфонілсечовини, до похідних сульфонілсечовини або = до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Ниркова недостатність з анурією.

Печінкова кома та прекома.

Артеріальна гіпотензія.

Гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія.

Вагітність, годування груддю.

Аритмія (наприклад, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня).

Одночасна терапія аміноглікозидами або цефалоспоринами.

Порушення функції нирок, спричинене лікарськими засобами, які викликають ураження нирок.

Розлади сечовипускання (наприклад, доброякісна гіперплазія передміхуров= ої залози).

&n= bsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та і= нші види взаємодій.

При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами дефіцит калію або магнію може підвищувати чутливість серцевого м’яза до цих медичних препаратів. При одночасн= ому застосуванні торасеміду з мінерало- та глюкокортикоїдами, проносними засоба= ми може посилюватися виведення калію.

При одночасному застосуванні торасемід посилює дію гіпотензивних засобі= в, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ).=

Послідовна або комбінована терапія, а також початок нової супутньої тер= апії інгібітором АПФ може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. Її можна змен= шити зниженням початкової дози інгібітору АПФ або ж зниженням дози/тимчасовим припиненням застосування торасеміду за 2 чи 3 дні до початку застосування інгібітору АПФ.

Торасемід може знижувати чутливість артерій до судинозвужувальних засоб= ів, наприклад, до адреналіну, норадреналіну.

Торасемід здатний послаблювати ефект протидіабетичних засобів.

Торасемід, особливо у високих дозах, може посилювати нефротоксичні та о= тотоксичні ефекти аміноглікозидних антибіотиків, та етакринової кислоти, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю; токсичність цисплатинових препаратів і нефротоксичну дію цефалоспоринів.

Також можливе посилення дії теофіліну та м’язових релаксантів на основі кураре.

Нестероїдні протизапальні препарати (наприклад, індометацин) можуть зменшувати гіпотензивний та діуретичний ефект торасеміду, ймовірно, за раху= нок гальмування простагландинового синтезу.

Пробенецид зменшує ефективність торасеміду внаслідок пригнічення тубуля= рної секреції.

Можливе підвищення сироваткових концентрацій літію, а також підвищення = його кардіо- і нейротоксичних ефектів.

Торасемід гальмує виведення нирками саліцилатів, що посилює ризик їхньої токсичності у пацієнтів, які застосовують високі дози саліцилатів.

При одночасному застосуванні торасеміду та холестираміну всмоктування торасеміду може знижуватись, тим самим послаблюється дія останнього.

Особливості застосування.

Перед початком застосування лікарського засо= бу необхідно провести корекцію гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіповолемії та порушень сечовиділення.

Порушення функцій ни= рок та печінки

Поки що зібрано обмежений обсяг інформації про корекцію дози для пацієн= тів із порушенням функцій нирок та печінки. Слід з обережністю проводити лікува= ння пацієнтів із порушенням функцій печінки, оскільки можливе зростання концентрації препарату в плазмі крові. Торасемід слід з особливою обережніс= тю застосовувати пацієнтам, які страждають захворюваннями печінки, що супроводжуються цирозом печінки та асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням торасеміду (як і інших сечогінних засобів) пацієнтам цієї гру= пи необхідно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії та метаболічного алкалозу препарат слід призначати з препаратами-антагоністами альдостерону або калійзберігаючими препаратами.

При тривалому лікуванні торасемідом рекомендуються регулярні перевірки балансу електролітів (зокрема в пацієнтів із супутньою терапією глікозидами наперстянки, глюкокортикоїдами, мінералокортикоїдами або проносними), глюко= зи, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові, а також кров’яних клітин (еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів).

Рекомендується ретельний нагляд за пацієнтами зі схильністю до гіперурикемії та подагри. Потрібен контроль цукру крові при латентному або = явному цукровому діабеті.

Через відсутність достатнього досвіду клінічного застосування не рекомендується призначати торасемід при:

- патологічних змінах кислотно-лужн= ого балансу;

- супутньому застосуванні літію;

- патологічних змінах крові (наприклад, тромбоцитопенії або анемії у пацієнтів без порушення функції нирок).

Таблетки Торасемід-Тева містять лактозу= . Препарат не слід застосовувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактоз= и, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у період вагітно= сті або годування груддю.

Немає даних щодо впливу торасеміду на ембріон і плід у людини. Хоча дослідження на щурах не виявили тератогенного ефекту, після застосування високих доз торасеміду самкам кролів спостерігалися вади розви= тку у плодів. Торасемід проникає крізь фетальну мембрану та спричиняє електролі= тні порушення. Також існує ризик неонатальної тромбоцитопенії.

Не проводилося досліджень щодо проникнення торасеміду в грудне молоко. Тому торасемід протипоказаний в період вагітнос= ті та годування груддю.

Здатність впливати на швидкіс= ть реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Як і у випадку застосування інших лікарських засобів, що впливають на артеріальний тиск, пацієнтам, які застосовують торасемід, не можна керувати автотранспортом і працювати з механізмами, що вимагають концентрації уваги, оскільки можливе виникнення запаморочення та інших супутніх симптомів. Це особливо стосується періоду початку лікування, збільшення дози та переходу = на інші препарати.

Спосіб застосування та дози.

Есенціальна гіпертензія: реко= мендована доза торасеміду становить 2,5 мг (¹/₂таблетки= Торасемід-Тева 5 мг) 1 раз на = добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування доз по= над 5 мг/добу не спричиняє додаткового зниження артеріального тиску. Максимальн= ий гіпотензивний ефект досягається приблизно через 12 тижнів безперервного лікування.

Набряки:<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'> звичайна рекомендована доза – <= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>5 мг 1 раз на добу. Як правило, це підтримуюча доза. У разі необхідності дозу можна поступово підвищити до 20 = мг 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку

Застосовують з обережністю, оскільки немає достатньої інформації щодо необхідності корекції дози для пацієнтів літнього віку.
Пацієнти з порушенням функцій печінки та нирок

Інформація про коригування дози для пацієнтів із порушенням функцій печінки та нирок обмежена. Пацієнтам із пор= ушенням функцій печінки слід застосовувати з обережністю, оскільки можливе підвищен= ня концентрації торасеміду в плазмі крові.

Спосіб прийому

Застосовують всередину. Таблетки Торасемід-Т= ева слід застосовувати вранці, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Біодоступність лікарського засобу Торасемід‑Тева<= span style=3D'mso-no-proof:yes'> не залежить від прийому їжі. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання.

<= /span>

Діти.

Безпека та ефективність у дітей не встанов= лені, тому торасемід не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми. Типові симптоми інтоксикації невід= омі. У випадку передозування можливе посилення побічних реакцій (сильний діурез, що спричиняє зневоднення, гіповолемію, артеріальну гіпотензію, гіпонатріємію, гіпохлоремічний алкалоз, гемоконцентрацію, сонливість, сплутаність свідомос= ті, серцево-судинну недостатність, втрату свідомості). Можливі шлунково-кишкові розлади.

Лікування. Специфічний антидот невідомий. Сим= птоми та ознаки передозування можуть спричиняти необхідність зниження дози або відмі= ни прийому препарату Торасемід-Тева з паралельним відновленням рідинного, електролітного балансів та симптоматичним лікуванням.

=

Побічні реакції.<= o:p>

З боку метаболізму: метаболічний алкалоз, порушення водного та електролітного балансу (особливо при помітному обмеженні солі в раціоні), г= іпокаліємія (особливо у разі недостатнього вмісту калію в харчовому раціоні, а також при блюванні, проносі, частому застосуванні проносних і при порушенні функцій печінки); підвищення рівня сечової кислоти, глюкози та ліпідів у сироватці крові; загострення метаболічного алкалозу, гіперурикемія, гіповолемія, гіпонатріємія.

При досить сильному діурезі, особливо на початковому етапі лікування та= у пацієнтів літнього віку, можуть виникати симптоми й ознаки зниження електролітів і їх обсягу, наприклад, головний біль, запаморочення, артеріальна гіпотензія, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості, втрата апетиту та судоми. Необхідна корекція дози.

З боку серцево-судин= ної системи: емболія,= тромбоемболічні ускладнення, кард= іальна ішемія, що може призвести, зокрема, до серцевої аритмії, стенокардії, гостр= ого інфаркту міокарда або синкопе, екстрасистолія, артеріальна гіпотензія, прис= корене серцебиття, тахікардія.

З боку шлунково-кишк= ового тракту: шлунково-= кишкові розлади (наприклад, втрата апет= иту, біль у верхній частині живота, біль у шлунку, нудота, блювання, пронос, запор, м= етеоризм); сухість у роті, панкреатит.

З боку нирок і сечов= ивідних шляхів: затримка = сечі у пацієнтів з обструкцією сечовив= ідних шляхів, невідкладні позиви до сечовипускання, розтягнення сечового міхура, = підвищення рівня креатиніну та сечовини у сироватці крові.

З боку гепатобіліарн= ої системи: зростанн= я рівнів певних печінкових ферментів, наприклад гамма-глутамілтранспептидази (ГГТ).<= o:p>

З боку системи крові= та лімфатичної системи: зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів.

З боку імунної систе= ми: алергічні шкірні реакції (наприкл= ад, свербіж, висипання); тяжкі шкірні реакції (наприклад, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).

З боку шкіри та підш= кірних тканин: фоточутли= вість.

З боку скелетно-м’яз= ової системи та сполучної тканини: спазми м’язів.

З боку нервової сист= еми: головний біль, запаморочення, слаб= кість, церебральна ішемія, парестезії, сплутаність свідомості, сонливість, підвищена активніст= ь, нервозність.

З боку респіраторної системи: носові кровотечі.

З боку органів зору:= розлади зору.
З боку органів слуху= : шум у вухах, глухота.<= /span>

Загальні прояви: підвищена втомлюваність, астенія, спрага.

Лабораторні дослідже= ння: підвищення концентрації сечової к= ислоти, глюкози та ліпідів (наприклад, тригліцеридів, холестерину).

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.= Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.=

Упаковка. По = 10 таблеток у блістері; по 2 або 3 блістери в коробці.

Категорія відпуску. = За рецептом.<= /p>

Виробник. ПЛІВА Хрватска д.о.о.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Прілаз баруна Філіповича 25, 10000 Загреб, Хорватія.