ІНСТРУКЦ= ІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЕСПА-КАРБ®

(ESPA-CARB®)

= Склад:=

= діюча речов= ина: carbimazole<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>;

= 1 таблетка містить карбімазолу 5 мг або 10 мг;<= /span>

= допоміжні речовини:

= таблетки по 5 мг: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристаліч= на, крохмаль кукурудзяний, кислота лимонна безводна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат;

= таблетки по 10 мг: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристаліч= на, крохмаль кукурудзяний, кислота лимонна безводна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е= 172);=

= =

= Лікарська форма. Таблетки.

= Основні фізико-хімічні властивості:

= таблетки по= 5 мг: круглі, ви= пуклі таблетки білого кольору з розподі= льчою рискою з одного боку;

= таблетки по= 10 мг: круглі, випуклі таблетки жовтуватого ко= льору з розподільчою рискою з одного боку.

= =

= Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні засоби. Сірковмісні похідні = імідазолу.

= Код АТX H03B В01.

= =

= Фармакологічні властивості.

= Фармакодинаміка.

= Карбімазол залежно від його дозування гальмує вбудовування йоду в тирозин, а отже, додатковий синтез гормонів щитовидної залози. Ця властивість уможливлює симптоматичну терапію гіперфункції щитовидної залози незалежно від її етіології. Чи впливає карбімазол, окрім цього, на природний перебіг захворювання при іму= нологічно зумовленій формі гіпертиреозу (базедовій хворобі), тобто чи пригальмовує ві= н імунопатогенетичний процес, що лежить в основі захворювання, на цей час з повною впевненістю визначити неможливо. На виділ= ення вже синтезованих гормонів щитовидної залози він не впливає. Цим пояснюється= в окремих випадках різна тривалість латентного періоду дії препарату до нормалізації концентрації тироксину та трийодтироніну<= /span> в сироватці крові, тобто до клінічного покращення стану. Препарат не впливає також на гіпертиреоз внаслідок виділе= ння гормонів після деструкції клітин щитовидної залози, наприклад, після радіотерапії або при тиреоїдиті.

Фармакокіне= тика.

Карбімазол<= /span> швидко і повністю всмоктується і безпосередньо після всмоктування перетворюється в с= вою діючу форму – тіамазол. Після прийому 15 м= г карбімазолу протягом 24= -72 хв досяг= ається максимальний сироватковий рівень –150 нг/<= span class=3DSpellE>нл.

Зв’язуванням тіамазолу<= /span> білком можна знехтувати. Тіамазол накопичується в щитовидній залозі, де він = лише повільно метаболізується, і, оскільки триваліст= ь його дії більш безпосередньо пов’язана з концентрацією речовини у щитовидній зал= озі, аніж з її періодом напіввиведення з плазми, це призводить до подовження антитиреоїдної активно= сті. Це зумовлює майже 24-годинну тривалість дії окремої дози і дає змогу застосовувати препарат один раз на добу. Кінетика тіам= азолу, згідно з наявними на цей час відомостями, не залежить від стану функції щитовидної залози.

Період напіввиведення з організму становить близько 3 годин, при недостатній функції печінки він більший. Тіамазол виводиться як із сечею, так і з жовчю. Але ф= екальна екскреція незначна, що дає змогу зробити висновок про = ентерогепатичну циркуляцію. Нирками протягом 24 годин виводяться 70 % тіамазолу, з них лише незначна кількість у незміненій формі. Відомостей щодо фармакологічної активності метаболітів на цей час немає.

&nb= sp;

= Клінічні характеристики.

= Показання.<= o:p>

= Порушення функції щитовидної залози, пов’я= зані з гіперпродукцією її гормонів (гіпертиреоз).

= Підготовка до тиреоїд= ектомії при гіпертиреозі.

= Терапія до і після лікування радіоактивним йодом.

= =

= Протипоказа= ння.

= Підвищена індивідуальна чутливість до карбімазол= у, тіамазолу або до інших компонентів препарату.

= Тяжкі порушення з боку системи крові, тяжка печінкова недостатність, = холестаз.

= Одночасне застосування препаратів радіоактивного йоду.

= Додаткова терапія із застосуванням гормонів щитовидної залози під час вагітності.

= Гострий панкреатит в анамнезі після вживан= ня карбімазолу або тіамазолу= .

=

= Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

= Немає достатніх даних щодо взаємодії карбімазолу= з іншими лікарськими засобами.

= Слід з обережністю застосовувати карбімазол із засобами, що можуть спричиняти агранулоцитоз.

= Оскільки карбімазол є антагоністом вітамі= ну К, може посилюватися ефект антикоагулянтів.

= Можливе зростання рівня теофіліну у сироватці крові і можливий розвит= ок токсичності, якщо пацієнти отримують терапію антитирео= їдними препаратами без зниження дози теофіліну.

= Існує ризик перехресної алергії між карбімазолом, тіамазолом = і пропілтіоурацилом.

=

= Особливості застосування.

= При виникненні перших ознак розладу печінки (біль у верхній ділянці живота, відсутність апетиту, загальний свербіж) при= йом препарату слід припинити і негайно провести моніторинг функції печінки.

= Карбімазол<= /span> слід застосовувати з обережністю пацієнта= м з легкою і помірною печінковою недостатністю.

= При тяжкому порушенні функції печінки лікування необхідно припинити. Період напіввиведення може збільшуватися у зв’язку з розладами функції печінки.

= Внаслідок застосування карбімазолу або його активного метаболіту тіамазолу може виникнути гострий панкреатит. У цьому випадку треба негайно припинити прийо= м карбімазолу. Для уникнення рецидиву не слід призначат= и карбімазол пацієнтам, які мають в анамнезі гострий панкреатит внаслідок попереднього застосування карбімазолу або тіамазолу. У таких хворих повторний прийом може призв= ести до рецидиву гострого панкреатиту зі скороченим часом появи перших симптомів= .

= Під час призначення радіоактивного йоду слід на цей період припинити лікування карбімазолом.

= Хворим, які не можуть виконувати і<= span class=3DSpellE>нструкції щодо застосування препарату або не можуть обстежуватися регулярно, не слід лікуватися<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-fareast-language:RU;mso-bidi-font-weight:bold;mso-bid= i-font-style: italic'> карбімазолом.

= Пацієнтам, у яких можливе виникнення судом= або погіршення пам’яті, слід регулярно робити аналіз крові.

= Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази = або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати цей препарат.

= Застережні заходи необхідні пацієнтам з внутрішньогрудинним зобом, що може погіршити початкове лікування карбімазолом. Обструкція трахеї може виникнути через внутрішньогрудинний зоб.

= Під час лікування невагітні жінки репродуктивного віку мають використовувати надійний метод контрацепції.

= Існує ризик перехресної алергії між карбімазолом, тіамазолом = і пропілтіоурацилом.

=

= Застосування у період вагітності або годування груддю.

= Карбімазол<= /span> та його активний метаболіт тіамазол проникають через плаценту і потрапляють в кр= ов плоду в тій самій концентрації що й в сироватці крові матері. Жінкам під час вагітності можна вживати карбімазол тільки в найнижчих ефективних дозах без додаткового вживання гормонів щитовидної зал= ози та при прискіпливій індивідуальній оцінці користі і ризику. Якщо доза для матері у межах стандартного діапазону і стан її щитовидної залози контролюється, немає будь-яких доказів розвитку порушення щитовидної залози= у новонароджених. Дослідження показали, що частота вроджених вад розвитку вища у тих дітей, матері яких = мали нелікований гіпертиреоз, ніж у тих, кому проводили те= рапію карбімазолом.

= Однак у дуже рідкісних випадках вроджені в= ади розвитку спостерігалися після застосування карбімазолу= або його активного метаболіту метимазолу у пері= од вагітності. Можливий взаємозв’язок виникнення мальформ= ацій, зокрема атрезії хоан і вродженої аплазії кутис,= що не може бути виключено при трансплацентарному впли= ві карбімазолу і метимазолу.= Застосування карбім= азолу у жінок під час вагітності, особливо протягом першого триместру та в високій дозі, може спричинити вроджені пороки розвитку. До повідомлених вад розвитку належать: вроджена аплазія шкіри, черепно-лицьові вади розвитку (артезія хоан, лицьова дисморфія<= /span>), омфалоцеле, артезія стравоходу, аномалія жовчно-кишкового протоку, дефект = міжшлуночкової перегородки, гіпопластична форма грудей і затри= мка ментального та моторного розвитку. Таким чином, застосування карбімазолу вагітним і жінкам репродуктивного віку мо= жливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик = для плода.

= Повідомлення про випадки порушення функції нирок, черепа, вроджених вад серцево-судинної системи, пупкової грижі, шлунково-кишкових вад розвитку, пупкові вади і атрезії дванадцятипалої кишки також надходили. Таким чином, карбімазол слід призначати у період вагітності тільки тоді, коли пропі= лтіоурацил не підходить. Якщо карбімазол необхідно застосо= вувати у період вагітності, дозу препарату слід відкоригувати залежно від клінічно= го стіну пацієнтки. Можна застосовувати низькі дози і припинити лікування за 3= -4 тижні раніше терміну, щоб зменшити ризик неонатальних<= /span> ускладнень. Припиняти лікування у період вагітності не можна, оскільки дуже мала кількість тироксину проникає через плаценту в останньому триместрі.

= Забороняється додаткове лікування гормонами щитовидної залози (не застосовується Схема блокування-заміщення, оскільки незначна кількість тироксину здатна проходити через плаценту в останньому триместрі вагітності).

= Використання карбімаз= олу у жінок під час вагітності обов’язково вимагає пильного нагляду за станом жінки, плоду або новонародженого.

= При терапії з застосуванням карбімазолу можна продовжувати годування, проте дозволяється прийом лише малих доз (до 10 мг на день) без додаткового прийо= му гормонів щитовидної залози. При цьому необхідно контролювати функцію щитови= дної залози дитини.

= =

= Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом= або іншими механізмами.

= Вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами невідомий.

=

= Спосіб застосування та дози.

= EСПА-КАРБ® застосовують тільки при гіперфункції щитовидної залози, що була підтверджена лабораторними тестами.

= Дор= ослі.

= Доза на початку лікування повинна становити 20-60 мг, її слід титрувати залежно від функції щитовидної залози до досягнення еутиреоїдного с= тану пацієнта, щоб зменшити ризик надлишкового лікування і, як наслідок, гіпотиреозу. При необхідності розподілу таблетки навпіл її слід покласти на тверду поверхню рискою догори і злегка натиснути великим пальцем.<= /o:p>

= Подальше лікування проводять одним із двох способів.

= Підтримуюча терапія: кінцева доза, як правило, становить 5-15 мг на добу, яку можна прийняти як одноразову добову дозу. Терапію продовжують протягом не менше 6-18 місяців. Рекомендується постійний контр= оль функції щитовидної залози разом із відповідним підбором дози для підтримки = еутиреоїдного стану.

= Схема блокування-заміщення: підтримуються початкові дози 20-60 мг на добу, додатково призначають L-тироксин 50-150 мкг на добу, щоб запобігти гіпотиреозу. Терапія триває протягом не менше 6-18 місяців.

= Пацієнти літнього віку

= Якщо немає будь-яких протипоказань або застережень, то такі пацієнти не потребують спеціального дозування.

=

= Діти.

= Немає достатнього досвіду застосування карбімазолу дітям, тому препарат не призначають цій в= іковій категорії пацієнтів.

=

= Передозуван= ня.

= Випадки передозування не описані.

= &= nbsp;

= Побічні реакції.

При частотному аналізі виникнення побічних дій виділено такі категорії:

дуже часто (³<= /span> 10%);=

часто (³<= /span>1% <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:Symbol;mso-ascii-font-famil= y:"Times New Roman"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-hansi-font-family:"Times New = Roman"; mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-char-type:symbol;mso-symbo= l-font-family: Symbol'>= - < 10%);=

нечасто (³<= /span> 0,1% = -< 1%);

рідко (³<= /span> 0,01%= -< 0,1%);=

дуже рідко (< 0,01%);

= невідомо (частоту не оцінено через відсутність даних).

= З б= оку крові та лімфатичної системи:

= Нечасто: у близько 0,3–0,6 % випадків трапляються агранулоцитози. Вони також можуть виникати через тижні або місяці після поч= атку терапії та змушують відмовитись від прийому лікарського засобу. У більшості випадків вони довільно зникають. Для лікування індукованого медикаментозно агранулоцитозу за останніми даними підтверджується застосування факторів стимулювання колоній гранулоцитів (гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор «Філгр= астим»). Проте використання таких факторів повинно відбуватись при узгодженні з гематологом.

= Дуже рідко: тромбопе= нія, панцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія.

= З б= оку ендокринної системи:

Внаслідок підвищеного дозування можливе виникнення субклінічного або клінічного гіпотиреозу, а також зростання зобу, пов’язане= із підвищенням т= иреостимулюючого гормону (ТСГ). У зв’язку з цим після досягнення еутире= оїдного стану, дозу препарату ЕСПА-КАРБ® потрібно зменшити та/або додатково застосовувати левотироксин натрію. Недоцільно припиняти повністю прийом ЕСПА-КАРБ® та продовжувати терапію гормонами щитовидної залози.

Зростання зобу протягом терап= ії ЕСПА-КАРБ® при пригніченому ТСГ слід сприймати як наслідок основного захворювання та не лікувати додатковим прийомом гормонів щитовидної залози.=

Після одноразової тиреостатичної терапії існує незначний відсоток виник= нення постгіпотиреозу. В таких випадках мова йде не про поб= ічну дію лікарського засобу, а про запально-деструктивні процеси в паренхімі щитовидної залози в рамках основного захворювання.

= З б= оку органів зору:

= Можливо виникнення або погіршення ендокринної ор= бітопатії незалежно від перебігу захворювання щитовидної залози: подібне ускладнення, само по собі, не є приводом зміни терапевтичної програми (тиреостатика, операція, радіоактивний йод), та його не слід сприймати як побічну дію кваліфіковано проведеної терапії.

= З б= оку нервової системи: головний біль.

= З б= оку травного тракту: нудота, незначні шлунково-кишкові розлади, гострий панкреатит

= Заг= альні порушення: гарячка, нездужання, забиття.

= Нечасто:

= медикаментозна лихоманка, порушення смаку (дисге= взія, агевзія) або порушення нюху, які минають після припинення лікування, причому нормалізація може тривати кілька тижнів.

= Дуже рідко:   Артралгія та міа= льгія, які розвиваються, як правило, повільно та тривають після багатомісячної тривалої терапії. Клінічні ознаки запалення суглобів відсутні. <= /span>

= Генералізовані лімфаденопатія, артрити, нефрити, гострі опухання слинної залози, васкуліт, неврити та поліневропатії, інсуліно-аутоімунний синдром (з сильним падінням пока= зника цукру крові).

= При прийомі ЕСПА-КАРБ®, внаслідок скорочення патологічно підвищеної при гіпертиреозі енергетичної потреби, можливо виникнення (в цілому, бажане) підвищення ваги тіла. Пацієн= там слід повідомити, що при поліпшенні картини захворювання нормалізується енер= гетична потреба організму.

= З б= оку гепатобіліарної системи:

= Дуже рідко:   Холестатична жовтяниця або токсичний гепатит. У цілом= у, симптоми зникають після припинення прийому лікарського засобу. Клінічно приховані ознаки холестазу при лікуванні слід відрізняти від вже підвищеної до початку терапії активності гамма-глютамілтрансферази у сироватці як ознаки ферментної індукції внаслідок гіпертиреозу, а також підвищення лужної фосфатази або її кісткових ізоферментів.

= З б= оку шкіри та її похідних:

= Дуже часто:   Алергічні прояви= на шкірі (свербіж, екзантема, кропивниця) періодичного характеру. У більшості випадків вони мають легку форму та часто зникають при продовженні терапії. =

= Дуже рідко: Важкі форми проявів до генералізован= ого дерматиту.

= Випадіння волосся, медикаментозно індукований ер= итематозний вовчак.

= З б= оку кістково-м’язової системи: у поодиноких випадках–міопатія. Пацієнти, у яких після лікування ка= рбімазолом виникає біль у м’язах, повинні постійно контролювати рівень креатинінфосфокінази.

= Реа= кції гіперчутливості: набряк Квінке, мультисистемні реакції гіперчутливості (шкірний васкуліт, реакції з боку печ= інки, легень і нирок).

= З б= оку судин: кровотечі.

=

= Термін придатності.

= Таблетки по 5 мг: 18 місяців

= Таблетки по 10 мг: 2 роки.

=

= Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^=
оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

= =

= Упаковка.

= По 25 табле= ток у блістері, по 2 або 4 блістери у картонній коробці.

=

= Категорія відпуску.

= За рецептом.

=

Виробник.

Ліндофарм ГмбХ.

Місцезнаход= ження виробника та його адреса місця провадження діяльності.=

Нойштрассе<= /span> 82, 40721 = Гільден, Німеччина.

=

Заявник

Еспарма ГмбХ, Німеччина.

=

Місцезнаходження.

Білефельдер= Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Німеччина.<= o:p>