ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЛЕРСІС

(ALERSIS)⁼

Склад:

діюча речовина:<= i> дезлоратадин;

1 мл розчину містить дезлоратадину 0,5 мг;

допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211), сахарин натрію, сорбіт (Е 420), пропіленгліколь, кислота лимонна безводна, натрію цитрат безводний, гідроксіетилцелюлоза, ароматизатор апельсиновий, вода очищена.

Лікарська форма. Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий або злегка опалесцентний, практично безбарв= ний розчин із запахом апельсину.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системно= го застосування.=

Код АТХ R06A X27.

Фармакологі= чні властивості.

Фармакодинаміка.=

Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінови= х Н₁-рецепторів, який не проявляє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину.

Після перорального прийому Алерсіс селективно блокує периферичні Н_=
1-гістамінові рецептори, оскільки препарат майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар= ’єр.

Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності Алерс= іс продемонстрував свої протиалергічні та протизапальні властивості. Встановле= но, що Алерсіс пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:

· виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-= 6, ІЛ-8, ІЛ-13;

· виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

· продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

· адгезію і хемотаксис еозинофілів;

· експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;<= /o:p>

· IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і = лейкотрієну С4;

· гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у ході досліджень на тваринах.

Безпека застосування препарату Алерсіс дітям була продемонстрована у тр= ьох клінічних дослідженнях. Препарат призначали дітям віком від 6 місяців до 11 років, як= им було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вік= ова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5= мг (вікова група від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).<= o:p>

Під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату Алерсіс у д= озі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування препарату 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень Алерсіс не впливав на психомоторні функції при прийомі дози до 7,5 мг.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікува= ти на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначаєть= ся як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів.= У разі персистуючого алергічного риніту симптоми спостерігаються впродовж 4 д= нів або більше на тиждень чи впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.=

Клінічна ефективність препарату Алерсіс при лікуванні сезонного алергіч= ного риніту була продемонстрована в чотирьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із застосуванням багаторазових доз.

У пацієнтів з алергічним ринітом Алерсіс ефективно усував такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння.

Фармакокінетика.=

Дезлоратадин починає визначатися у плазмі крові протягом 30 хвилин після прийому препарату. Алерсіс ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину у плазмі крові досягається у середнь= ому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступ= інь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83–87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі = від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відзначена у близько 8 % суб’єктів, у яких спостерігалося значне підвищення рівня препарату у плазмі= крові та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сир= опу.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванн= і у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорос= лих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи = CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібіт= ором Р-глікопротеїду.

Клінічні характеристики.

Показання.<= /span>

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, таких як чханн= я, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.

Для усунення симптомів, пов'язаних із кропив'янкою, таких як свербіж та висипання.

= Протипоказа= ння.

Підвищена чутливість до дезлоратадину, до будь-якого допоміжного компонента препарату або до лоратадину.

= Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливаю= ть на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Застосування препарату Алерсіс необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскіл= ьки антигістамінні препарати можуть попереджати виникнення чи зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

Особливості застосування.

У ході клініко-фармакологічних досліджень Алерсіс не посилював такі ефекти алкоголю: порушення психомоторн= ої функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізняли= ся у пацієнтів, які застосовували Алерсіс, і пацієнтів, які приймали плацебо, ок= ремо чи разом з алкоголем.

= У хворих із нирковою недостатністю тяжкого ступеня прийом препарату Алерсіс слід здійснювати під контролем лікаря. Лікарський засіб містить сорбіт, тому йог= о не слід застосовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";mso-fareast= -font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:RU'>

= Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікуван= ня дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

= Застосування у період вагітності або годування груддю. Чимало даних застосування дезлоратадину протягом вагітності (більше 1000 випадків) свідчать про відсутність тератогенної, фетотоксичної дії та несприятливого впливу на новонародженого. В ході досліджень на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впл= иву на репродуктивну функцію. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування лікарського засобу Алерсіс протягом вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жін= кам, які годують груддю, рекомендується визначити чи є необхідним припинення грудного вигодовування або уникнення застосування препарату, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь від застосування лікарського засобу для матері.

Фертильність. Дані щодо впливу на фертильність відсутні.<= o:p>

= =

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дані клінічних досліджень свідчать, що Алерсіс не впливає чи має незнач= ний вплив на здатність керувати автотранспортом чи іншими механізмами. Пацієнтів слід інформувати, що більшість людей не відчувають сонливості. Слід брати до уваги, що індивідуальна реакція на лікарські засоби може відрізнятися. Паці= єнтам рекомендується не займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, тако= ю як керування автомобілем або використання інших механізмів, доки вони не визна= чили власну реакцію на лікарський засіб.

Спосіб застосування та дози.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистуючим) і кропив’янкою, Алерсіс можна застосовувати незалежно від прийому їжі у таких дозах:

дорослі та підлітки (³ 12 років):= 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 = днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного= їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більш= е 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протя= гом усього періоду контакту з алергеном.

Діти. Ефективніс= ть і безпека застосування розчину Алерсіс дітям віком до 6 місяців не встановлен= і. Препарат не рекомендується признача= ти дітям віком до 6 місяців для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для лікування алергічного риніту. Для лікування застосовується наступний режим дозування:

- дітям віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл розчину (1 мг дезлоратадину) один раз на добу;

- віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл розчину (1,25 мг дезлоратадину) один раз на добу;

- віком від 6 до 11 років: по 5 мл розчину (2,5 мг дезлоратадину) один = раз на добу.

= Передозування.

У разі передозування вживати стандартних заходів, спрямованих на видале= ння неабсорбованої активної речовини, застосовувати симптоматичне лікування.

При застосув= анні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалося.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, можливість його видален= ня шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Побічні реакції.

У ході клінічних досліджень за показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 5 % частіше, ні= ж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідом= ляли про такі побічні ефекти: стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час клінічних досліджень препарату Алерсіс у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічн= их реакцій була однакова як у групі застосування сиропу, так і в групі плацебо= . У дітей віком від 6 до 23 місяців найчастішими (порівняно з плацебо) небажани= ми явищами були діарея (3,7 %), підвищення температури (2,3 %) і безсоння (2,3= %).

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомляли п= ід час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче.=

Інші побічні ефекти, про які = дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче. Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000) = та частота невідома.

Класи/системи органів<= /o:p>	Частота виникнення	Побічні реакції<= /span>
Розлади метаболізму та харчування	Часто= та невідома	Підвищення апетиту
З боку психіки	Рідкі= сні Часто= та невідома	Галюц= инації Анома= льна поведінка, агресія, депресивний настрій
З боку нервової системи	Часті= Часті (для дітей віком до 2 років) Рідкі= сні	Головний біль Безсоння Запаморочення, сонливість, безсоння, психомот= орна гіперактивність, судоми
З боку серця	Рідкі= сні =	Тахікардія, відчуття серцебиття, подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія
З боку шлунково-кишкового тракту	Часті Часті (для дітей віком до 2 років) Рідкісні<= o:p>	Сухість у роті Діарея Біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея
З боку гепатобіліарної системи	Рідкісні<= o:p> &nbs= p; &nbs= p; Частота невідома	Збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит<= /p> Жовтяниця=
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини	Рідкісні<= o:p>	Міалгія
З боку шкіри та підшкірних тканин	Частота невідома	Фоточутливість
Загальні порушення	Часті Часті (для дітей віком до 2 років) Рідкісні<= o:p> &nbs= p; &nbs= p; &nbs= p; Частота невідома	Стомлюван= ість Підвищення температури Реакції гіперчутливості (анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання, кропив’янка) Астенія
Органи зору	Частота невідома	Сухість очей
Дослідження	Частота невідома	Збільшення маси тіла

Дезлоратадин майже не проникає у центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відзначалося підвищ= ення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. У клінічних дослідженнях препарат в одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.

Термін придатності. 2 роки.

Термін придатності після першого розкриття флакона – = 48 днів.=

= Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

= Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 60 мл розчину у флаконі разом з мірним стаканчиком= у картонній пачці.

Категорія відпуску. Без рецепт= а.

= Виробник.

Лабораторіос Нормон С.А.

Місцезнаход= ження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Іспанія.