ІНСТРУКЦ= ІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Анальгін-Дарниця

(Аnalgin-Darnitsa)

Склад:

діюча речовина: metamiz= ole sodium;

1 мл розчину містить метамізолу натрію (анальгіну)= 500 мг;

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), натрію формальдегід сульфоксилат дигідрат, кисло= та хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин д= ля ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група. Анальгетики та антипіретики. Метам= ізол натрію. <= /o:p>

Код АТХ = N02B В02= .

&nb= sp;

Фармакологічні властивості.<= /b>

Фармакодинаміка.

Нестероїдний протизапальний засіб, похідне піразолону. Неселективно бло= кує циклооксигеназу, знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- і пропріорецептивних імпульсів по п= учках Голля і Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка Na⁺ і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового трак= ту. Проявляє аналгезуючу, жарознижувальну і деяку спазмолітичну (відносно гладенької мускулатури сечовивідних і жовчних шляхів) дію.

Фармакок= інетика.

= При внутрішньом’язовому введенні швидко і повністю всмоктується у кров. У печін= ці піддається окислювальному дезамінуванню з утворенням активного метаболіту. Зв'язок активного метаболіту з білками – 50-60 %. У дітей процеси дезамінув= ання проходять дещо повільніше, ніж у дорослих. При частому введенні (частіше ні= ж 4 рази на добу) у дітей можлива кумуляція лікарського засобу та інтоксикація. Швидко і рівномірно розподіляється у тканинах. Максимальна концентрація досягається через 1-1,5 години після внутрішньом'язового введення. Період напіввиведення (Т_1/2) становить приблизно 7 годин. Виводить= ся з сечею.

&nb= sp;

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром малої і середньої інтенсивності різного походження і локалізації (головний, зубний біль, опіки, біль у післяопераційному періоді, дисменорея, артралгії, невралгії, радикуліти, міозити); гіпертермічний синд= ром, гарячкові стани (при грипі, гострих респіраторних та інших інфекціях); нирк= ова і печінкова коліки (у комбінації зі спазмолітичними засобами).

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу. Агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія. Печінкова і/або ниркова недостатні= сть. Спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Напади бронхіальної астми, спричинені ацетилсаліциловою кислотою. Біль у животі невстановленого генезу. Анемія, лейкопенія. Захворювання ниро= к: пієлонефрит, гломерулонефрит, у т. ч. в анамнезі. Не можна вводити внутрішньовенно хворим із систолічним артеріальним тиском нижче 100 мм рт. ст. Політравма. Шок. Порфірія.

&nb= sp;

Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Через високу імовірність розвитку фармацевтичної несумісності не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. =

Етанол – посилюється ефект етанолу.

Хлорпром= азин або інші похідні фенотіазину – одночасне застосування може призвести до розвит= ку вираженої гіпотермії.

Рентгено= контрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не слід застосовувати під час лікування метамізолом натрію.

Циклоспо= рин – при одночасному застосуванні знижується концентрація циклоспорину в крові.

Перораль= ні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостерої= ди, фенітоїн, ібупрофен та індометацин – метам= ізол натрію збільшує активність цих лікарських засобів шляхом витіснення їх зі зв'язку з білком.=

Фенілбут= азон, барбітурати та інші гепатоіндуктори при одночасному застосуванні зменшують ефективніс= ть метам= ізолу натрію.

Ненаркот= ичні аналгетики, трициклічні антидепресанти, гормональні контрацептиви та алопур= инол – одночас= не застосування метамізолу натрію з цими лікарськими засобами може призвести до посилення його токсичності.

Інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби – потенціюється їх знеболювальна та жарознижувальна дія та збільшується імовірність адитивних небажаних побічних ефектів.

Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, триоксазин, валокордин) посилюю= ть знеболювальну дію метамізолу натрію.

Сар= колізин, мерказоліл (тіамазол), препарати, що пригнічують активність кісткового мозк= у, у т.ч. препарати золота – збільшується імовірність гематотоксичності, у т.ч. розвитку лейкопенії.

Кодеїн, гістамінові Н₂-блокатори та пропранолол підсилюють ефект метам= ізолу натрію.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-fareast-language:RU;mso-bidi-= font-weight: bold;mso-bidi-font-style:italic'>Необхідна обережність при одночасному застосуванні лікарськ= ого засобу= з сульфаніламідними цукрознижувальними лікар= ськими засобами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід).=

Мієлоток= сичні лікарські засоби призводять до посилення гематотоксичності.

Метотрексат – метамізол у високих дозах може призвести до збільшення концентрації метотрексату у плазмі крові= та посилення його токсичних ефектів (на травну систему і систему кровотворення= ).

Особливості застосування.

При парентеральному введенні необхідний лікарський контроль (висока частота алергічних реакцій, у т. ч. з летальним наслідком) і наявність умов для проведення протишокової терапії.

У хворих на атопічну бронхіаль= ну астму і полінози існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутлив= ості.

Тяжкі шкір= ні реакції

Тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та індуковану лікарськи= ми засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS-синдром), які можуть бу= ти життєзагрожуючими або фатальними, реєструвались при лікуванні метамізолом.<= o:p>

Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симпто= ми шкірних реакцій та уважно стежити за ними.

Якщо з’являються ознаки та симптоми, що вказують н= а ці реакції, лікування метамізолом слід відмінити та ні в якому разі не починати його повторно (див. розділ «Протипоказання»).

Виключається застосування для зняття гострого болю у животі невстановленого генезу (до з'ясування причини).

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам:

· = літнього віку − може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, особлив= о з боку травної системи;

· із запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий кол= іт та хворобу Крона.

При призначенні хворим з гострою серцево-судинною патологією необхідний ретельний контроль за гемодинамікою. З обережністю застосовувати пацієнтам з рівнем артеріального тиску нижче 100 мм рт. ст., при інфаркті міокарда, множинній тр= авмі, з анамнестичними вказівками на захворювання печінки і нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), при лікуванні цитостатиками, при хронічному = алкоголізмі, обтяженому алергологічному анамнезі, захворюваннях крові.=

Не рекомендується регулярне тр= ивале застосування лікарськ= ого засобу через мієлотоксичність метамізол= у натрію; необхідно контролювати картину периферичної крові (лейкоцитарну формулу).

При застосуванні лікарськ= ого засобу можливий розвиток агранулоцитозу= , у зв'язку з чим при виявленні невм= отивованого підвищення температури, ознобу, болю у горлі, утрудненого ковтання, стомати= ту, а також запалення зовнішніх ст= атевих органів і заднього проходу необхідна негайна відміна лікарського зас= обу.

= Медикаментозне= ураження печінки

У пацієнтів, яким застосовували метамізол, = спостерігалися випадки ме= дикаментозного ураження печінки, <= span class=3Dspelle>головним чином гепатоцелюлярного= характеру, що виникало через кілька днів чи кілька місяців після початку лікування. = Ознаки та симптоми захворювання включають підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові, з жовтяницею або без неї, часто на фоні реакцій гіперчутливості н= а інші лікарські засоби (наприклад, висип на шкірі, дискразії крові, лихоманк= а та еозинофілія), або супроводжуються ознаками = аутоімунного гепатиту. У більшос= ті пацієнтів стан нормалізува= вся після відміни терапії метамізолом. Однак повідомлялося про <= span class=3Dspelle>окремі випадки прогресування захворювання до гострої печінкової недостатності, що потребувала трансплантації печінки.

Механізм ураження печінки, спричиненого застосуванням метамізолу, чітко не з’ясований, хоча наявні дані свідчать про імуноалергічний механі= зм.

Пацієнтів слід повідомити про необхідність звернення до= лікаря у разі виникнення симптомів, що свідчать про ураження печінки. В такому разі прийом метамізолу слід припинити та провест= и оцінку функції печінки.

Якщо виникають такі симптоми, як <= span class=3Dspelle>нудота та блювання, лихом= анка, відчуття втоми, втрата апетиту, забарвлення сечі у темний колір, забарвлення калу у світлий колір, пожовтіння шкіри або білка ока, свербіж, висипання або біль у верхній частині живота, застосуван= ня метамізолу слід припинити і обов’язково <= span class=3Dspelle>звернутися до лікаря. Метамізол не можна повтор= но застосовувати пацієнтам з= епізодом ураження печінки під час лікування метамізолом, якщо не було встановлено інших причин ураження печінки.

Підшкірне введення лікарськ= ого засобу не застосовувати через можливе подразнення тканин.

У період лікування можливе забарвлення сечі у червоний колір (за рахунок виділення метаболіту), що не = має клінічного значення.

= Рідко= натрію сульфіт безводний (Е 221) може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Застосування препарату необхідно припинити при появі висипань на шкірі та слизових оболонках. =

Препарат містить менше 1 ммоль/дозу натрію, тобто практично вільний від натр= ію.

&nb= sp;

Застосув= ання у період вагітності або годування груддю.

Протипоказаний у період вагітності, особливо в I триместрі і в останні 6 тижнів.

Під час лікування слід припинити годування груддю, оскільки метамізол натрію проник= ає у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

= У період лікування не допускається керування автотранспортом і заняття іншими потенц= ійно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги= і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.=

Признача= ти внутрішньом'язово і внутрішньовенно струминно. Спосіб введення та доза зале= жать від тяжкості захворювання і визначают= ься індивідуально. Знеболювальний ефект при внутрішньовенному введенні вищий, ніж при внутрішньом'язовому.

Розчин, який вводиться, повинен мати температуру тіла. Для запобігання різкому зниженню артеріал= ьного тиску внутрішньовенне введення потрібно проводити повільно (зі швидкістю не більше 1 мл/хв), пацієнт повинен знаход= итись у положенні лежачи, необхідний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і дихання. Процедура вимагає наявності умов для проведення протишокової терапії. При внутрішньовенному введенні необхідно використовувати довгу голку.

Дорослим= признач= ати по 0,5-1 мл (250-500 мг) 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза при обох= шляхах введення – 1 мл (500 мг), добова – 2 = мл (1 г).=

Дітям віком до 1 року призначати в дозі 0,01 мл/кг маси тіла. Дітям віком до 1 року лікарський засіб вводити тільки внутрішньом'язово.

Тривалість застосування – до 3 діб.

Дітям віком від 1 року вводити 0,1 мл на 1 рік життя 1-2 рази на добу. Тривалість застосуванн= я – до 3 діб.

&nb= sp;

Діти.

Дітям віком до 1 року лікарський засіб вводять тіл= ьки внутрішньом'язово. Дітям застосовувати під наглядом лікаря за серйозними та життєво необхідними показаннями.

Передозування.

Симптоми: гіпотермія, виражене зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, гастрал= гія, слабкість, олігурія, анурія, сонливість, марення, порушення свідомості, тахікардія, судомний синдром; мо= жливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової і печінкової недостатності, паралічу дихальних м'язів. =

Лікування: індукція блювання, зондове промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля. Проведен= ня форсованого діурезу, гемодіалізу, олужнювання крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. При розвитку судомного синдрому проводити внутрішньовенне введення діазепаму і швидкодіючих барбітуратів.

Побічні реакції.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: гепатит, медикаментозне= ураження печінки, включаючи гострий гепатит= , жовтяницю, підвищення рівнів печінкових ферментів (див. розділ «<= span class=3Dspelle>Особливості застосування»).

З боку нирок та сечовидільної системи: олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір.

З боку серцево-судинної системи:= зниження артеріального тиску, тахікардія.

З боку крові та лімфатичної сист= еми: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитоп= енія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання на шкірні та слизових оболонках, гіперемія шкіри, свербіж, кропив’янку, кон’юнктивіт, набряк Квінке; бронхоспастичний синдром,= анафілак= тоїдні реакції, анафілактичний шок.

З боку ш= кіри та підшкірної клітковини: рідко – синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєл= ла; частота невідома – індукована лікарськими засобами еозинофілія з системними симптомами (DRESS).

Загальні розлади і зміни у місці введення: інфільтрати у місці введення (при внутрішньом’язовому введенні), гіперемія, набряк, локаль= ні висипи та свербіж шкіри у місці введення

= &nb= sp;

= Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі = не вище 25 °С. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

= Несумісн= ість.

Через високу імовірність фармацевтичної несумісності не можна змішувати лікарський засіб з іншими препаратами в одному шприці.

= Упаковка.

= По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску. За рецеп= том.

&nb= sp;

Виробник= . ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

&nb= sp;

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093,= м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.