ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застос= ування лікарського засобу

АСПІРИН^®<= /span>

(ASPIRIN^®= )

Склад:

діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота;

1 таблетка містить 500 мг ацетилсаліцилової кислоти;<= /p>

допоміжні речовини= : целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хіміч= ні властивості: білі= , круглі таблетки з гравіюванням у вигляді «байєрівського хреста» з однієї сторони таблетки та напису «ASPIRIN 0.5» з іншої.

&n= bsp;

Фармакотерапевтична група. = Нервова система. Аналгетики. Інші анал= гетики та антипіретики. Саліцилова кислота та похідні. Кислота ацетилсаліцилова.

Код АТХ N02В А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) та має аналгетичні, жарознижувальні та протизапальні властивості. Механізм її дії полягає у необоротній інактивації ферментів циклооксигенази, що відіграють важливу роль у синтезі простагландинів.

Перорально у дозах від 0,3 г до 1 г ацетилсаліцилову ки= слоту застосовують для полегшення болю і станів, які супроводжуються гарячкою, та= ких як застуда, для зниження температури і послаблення болю у суглобах та м’яза= х.

= Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А_2.

Фармакокінетика.

Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Максима= льна концентрація ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові досягається через 10-= 20 хвилин, саліцилатів – через 20-120 хвилин.

Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі. =

Саліцилова кислота проникає крізь плаценту і екскретується у грудне мол= око.

Саліцилова кислота метаболізується в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота та гентизинсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю печінкових ферментів. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин – при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Клінічні характерист= ики.

Показання.

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = Лікування легкого та помірно вираженого, гострого больового синдрому (головний, зубний біль, біль у суглобах та зв’язках, біль у спині).

- &nb= sp; Симптоматичне лікування лихоманки та/або больового синдрому при застудн= их захворюваннях.

Протипоказання.

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.=

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = Бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ. в анамнезі.

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = Гострі шлунково-кишкові виразки.

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = Геморагічний діатез.

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = Виражена ниркова недостатність.

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = Виражена печінкова недостатність.

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = Виражена серцева недостатність.

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = III триместр вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані комбінації.

Застосування ацети= лсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах= 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (знижен= ня ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).=

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

При застосуванні а= цетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах= менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).=

Одночасне застосув= ання ібупрофену перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком серцево-судинних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємопосилюючому ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні лікарського засобу Аспірин^® та антикоагулянтів, тромболітиків та інгібіторів агрегації тромбоцитів= (наприклад тиклопідину, клопідогрелю) підвищується ризик розвитку кровотечі. Тому у пацієнтів, які потребують тромболітичної терапії, слід контролювати симптоми зовнішніх або внутрішніх кровотеч.

Одночасне застосув= ання з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження нирк= ової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних препаратів групи похідних сульфоніл= сечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти і витіснення сульфонілсечовини, зв’язаної з протеїнами плазми крові.

Діуретичні засоби у комбінації з ви= сокими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за вин= ятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона= ). При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти одночасно з кортикостероїдами знижується рівень саліцилатів у крові та підвищується ризик передозування після закінчення лікування, а також підвищ= ується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Інгібітори АПФ у комбінації з ви= сокими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження клубочкової фільтраці= ї внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження гіпотензивного ефе= кту.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту через можливість синергічного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою= ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внасл= ідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

<= /span>

Особливості застосув= ання.

Аспірин^® застосовують з обережністю при:

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = шлунково-кишкових виразках в анамнезі, у тому числі при хронічній чи рецидивуючій виразковій хворобі або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі;

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = одночасному застосуванні антикоагулянтів;

- = порушеннях функції нирок або порушеннях кровообігу (таких як захворювання судин нирок, застійна серцева недостатність, дегідратація, масивні хірургічні втручання, сепсис або значні крововтрати), оскільки ацетилсаліцилова кислота може додатково підвищувати ризик пошкодження нирок та спричиняти гостру ниркову недостатність;

-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = порушеннях функції печінки.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив’янкою, шкірним свербежем, набряком слизо= вої оболонки та поліпами носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів та у пацієнтів із гіперчутливістю до НПЗЗ на тлі лікування препаратом Аспірин^® можливий розвиток бронхоспазму, нападу бронхіальної астми або інших реакцій гіперчутливості.

В силу свого ефекту пригнічення агрегації тромбоцитів, який триває до кількох діб після застосування, ацетилсаліцилова кислота може підвищувати схильність до кровотеч під час та після хірургічних втручань (включаючи невеликі операції, наприклад видалення зубів).

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до нападу подаґри у пацієнтів = зі зниженим виведенням сечової кислоти.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кис= лота може спричиняти гемоліз або гемолітичну анемію. Факторами, що підвищують ри= зик гемолізу, є, наприклад, застосування високих доз лікарського засобу, гарячка або гострі інфекції.

Тривале застосуван= ня аналгетиків може призводити до появи головних болів.

Частий прийом знеболювальних засобів може викликати тимчасове порушення роботи нирок з ризиком розвитку ниркової недостатності (аналгетична нефропатія). Ризик є особливо високим, коли одночасно застосовуються декілька різних аналгети= ків.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.= <= /o:p>

Аспірин^® можна застосовувати у період вагітності тіл= ьки у разі, коли інші лікарські засоби= не є ефективними, та тільки після оцінки співвідношення ризик/користь.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітніс= ть та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологіч= них досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода після застосуван= ня інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшенн= я дози та тривалості терапії.

Наявні епідеміологічні дані щодо виникнення вад розвитку не є послідовн= ими, проте підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.

Під час І і ІІ триместру вагітності лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідно= сті. У жінок, які планують вагітність, або під час І і ІІ триместру вагітності д= оза лікарських засобів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою,= а тривалість лікування якомога коротшою.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

– серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);

– порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недос= татності з олігогідрамніоном.

На жінку і плід наприкінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати таким чином:

– можливість подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз;

– гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або подовж= ення тривалості пологів.

Зважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час ІІІ триместру вагітності.

Фертильність=

Існують певні свідчення, що препар= ати, які пригнічують синтез простагландинів, можуть порушувати репродуктивну функцію= у жінок через вплив на овуляцію. Це явище має оборотний характер і зникає піс= ля відміни лікування.

Годування груддю.

Саліцилати та їхні метаболіти проникають у грудне молоко у невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят, матері яких короткочасно приймали ацетилсаліцилову кислоту, не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При довготривалому застосуванні ацетилсаліцилової кис= лоти у високих дозах слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Аспірин^® приймають перорально після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад склянкою води). Пацієнти із порушеною функцією ковтання можуть розчиняти таблетки в ложці з водою.

Аспірин^® не можна застосовувати до= вше 4 діб без консультації лікаря.

Доро= слі та діти віком від 15 років.

1–2 таблетки як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4–8 го= дин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток).

Попередж= ення.

Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал м= іж застосуваннями. Не слід застосовувати цей лікарський засіб натще.

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 15 років.

Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострими респіраторними вірусними інфекціями (ГРВІ), які супроводж= уються або не супроводжуються підвищенням температури тіла, без консультації лікар= я. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при ґрипі типу А, ґрипі типу В = та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, а= ле небезпечною для життя хворобою та потребує невідкладного медичного втручанн= я. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випад= ку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Передозування.

Саліцилатна токсичність (застосування понад = 100 мг/кг/добу більше 2 діб може спричинити токсичність) можлива через хронічну інтоксикацію, що виникла внаслідок тривалої терапії, а також через гостру інтоксикацію (передозування), яка потенційно загрожує життю і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або передозування.

Хронічна інтоксикація саліцилатами може мати прихований характер, оскільки її ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм, зазвичай настає тільки після повторного застосування великих до= з.

Симптоми. Запаморочення, дзвін у вухах, гл= ухота, пітливість, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симпто= ми можна контролювати шляхом зниження дози. Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150–300 мкг/мл. Більш серйозні побічні реакції спостерігаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові більше 300 мкг/мл.

Про = гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який залежить від віку пацієнта та тяжкості інтоксикації. У дітей найбільш характерним проявом є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не можна оцінити = лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або у разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою.<= /span>

В силу складних патофізіологічних = ефектів ознаками і симптомами отруєння саліцилатами можуть бути:<= /u>

Інтоксикація від слабкої до помірної – тахіпное, гіперпное, дихальний алкалоз, пітливість, нудота та блювання.

Інтоксикація від помірної до тяжкої – респіраторний алкалоз, що супроводжується компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексією. З боку дихальної системи: гіперпное, некардіогенн= ий набряк легень, дихальна недостатність, зупинка дихання і асфіксія. З боку серцево-судинної системи: від аритмії, гіпотензії до зупинки серця. Також спостерігається дегідратація, олігоурія аж до ниркової недостатності; поруш= ення метаболізму глюкози, кетоз; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні зміни= – від пригнічення тромбоцитів до коагулопатій. З боку нервової системи: токси= чна енцефалопатія та пригнічення ЦНС, що проявляється у вигляді сонливості, пригнічення свідомості до розвитку коми та судом.

Зміни з боку лабораторних та інших показників: алкалемія, алкалурія, ацидемія, ацидурія, = зміни артеріального тиску, зміни на ЕКГ, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції, гіперглікемія, гіпоглікем= ія (особливо у дітей). Підвищений рів= ень кетонових тіл, гіпопротромбінемія.=

Лікування.

При підозрі на отруєння саліцилатами необхідна негайна госпіталізація у спеціалізоване відділення. Лікування інтоксикації, спричиненої передозуванн= ям ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічни= ми симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні (промивання шлунка, застосування активованого вугілля, форсований діурез, симптоматичне лікування, поповнення втрат рідини). Усі застосовані заходи мають бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновле= ння електролітного і кислотно-лужного = стану. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу прово= дять інфузійне введення розчинів електролітів. Лужний діурез проводять для досягнення значення рН сечі 7,5–8; форсований лужний діурез – при концентра= ції саліцилатів в плазмі > 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих або > 300 мг= /л (2,2 ммоль/л) у дітей. При інтоксикації тяжкого ступеня показаний гемодіалі= з.

Побічні реакції.

Перелік побічних реак= цій, поданий нижче, включає всі відомі до цього часу побічні реакції, які розвив= алися у зв'язку із терапевтичним застосуванням ацетилсаліцилової кислоти, в тому числі ті, які спостерігаються у пацієнтів з наявністю ревматизму, лікування= яких проводилося у високих дозах протягом тривалого часу. Дані щодо частоти застосування, за винятком поодиноких випадків, стосуються короткочасного застосування добових доз максимально 3 г ацетилсаліцилової кислоти.

Для визначення частоти побічних реакцій застосовувалася така класифікація.

Дуже часто: ≥ 1/10

Часто: ≥ 1/100 до < 1/10

Нечасто: ≥ 1/1 000 до < 1/100

Рідко: ≥ 1/10 000 до < 1/= 1 000

Дуже рідко: < 1/10 000

Частота невідома: час= тоту не можна визначити на підставі наявних даних.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: диспепсія, включаючи біль у епігастральній діл= янці та абдомінальний біль, печію, нудоту, блювання; рідко: запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові кровот= ечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами; частота невідома: діафрагмове захворювання кишечнику (особливо при тривалому лікува= нні); дуже рідко: транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня печінк= ових трансаміназ.

З боку крові та лімфатич= ної системи. Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Рідко по= стерігалися такі кровотечі, як періопераційні кровотечі, гематоми, урогенітальні кровот= ечі, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровоте= чі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та церебральні геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках можуть загрожувати жи= ттю. Схильність до кровотеч може спостерігатись протягом 4–8 днів після застосув= ання ацетилсаліцилової кислоти.

Дуже рідко кровоте= чі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровот= ечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У хворих з дефіцит= ом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня повідомлялося про гемоліз та розвиток гемолітичної анемії.

З боку імунної системи. Рідко: у пацієнті= в з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми, як риніт, задишка, закладеність носа, зниження артеріального тиску. Рідко спостерігали тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, та некардіогенний набряк легень. У хворих на бронхіальну астму можливе збільше= ння частоти виникнення бронхоспазму, алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Нечасто:= реакції гіперчутливості, включаючи шкірні реакції (наприклад, висипання, кропив’янк= а, свербіж, екзема). Рідко: реакції гіперчутливості тяжкого ступеня, наприклад, мультиформна еритема.

З боку нервової системи<= /span>. Головний біль, запаморочення, пору= шення слуху; дзвін у вухах та сплутаність свідомості можуть бути ознаками передозування.<= /span>

З боку сечовидільної сис= теми. Повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

<= /span>

Термін придатності. = 4 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °C у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Застосування метотрексату у дозах 15 мг/тиждень= і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 2, або по 10 блістерів у картонн= ій коробці.

<= /span>

Категорія відпуску. Без реце= пта.

<= /span>

<= /span>

<= /span>

Виробник.=

Байєр Біттерфельд ГмбХ/

Bayer Bitterfeld GmbH.

Назва і місцезнаходження виробника.

Ортштайль Греппін, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Біттерфельд-Вольфен, Німеччина/

Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.