IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АТРОПІНУ сул= ьфат

Склад:

діюча речовина: atropinе;<= o:p>

1 мл розчину містить атропіну сульфату 1 мг;=

допоміжні речовини: 0,1 М хлористоводнева кислота, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основнi фiзико-хiмiчні властивостi= : прозора безб= арвна рідина.

Фармакотерапевтична група. = Засоби для лікування функціональних гастроінтестинальних розладів. Алкалоїди красавки (беладони), третичні аміни. Код АТХ А03В А01.<= o:p>

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка.

Механізм дії зумовлений вибірковою блокадою атропіном М-холінорецепторів (меншою мірою впливає на Н-холінорецептори), внаслідок чого останні стають нечутливими до ацетилхолі= ну, що утворюється у ділянці закінчень постгангліонарних парасимпатичних нейрон= ів. Здатність атропіну зв’язуватися з холінорецепторами пояснюється присутністю= у його молекулі фрагмента, який надає йому спорідненості з молекулою ендогенн= ого ліганду – ацетилхоліну. Атропіну сульфат зменшує секрецію слинних, бронхіальних, шлункових і потових залоз, підвищує в’язкість бронхіального секрету, пригнічує активність війок миготливого епітелію бронхів, знижуючи = тим самим мукоциліарне транспортування, пришвидшує скорочення серця, підвищує АV-провідність, знижує тонус гладком’язових орг= анів, зменшує кількість і загальну кислотність шлункового соку (особливо при переважанні холінергічної регуляції секреції), знижує базальну та нічну секрецію шлункового соку, меншою мірою знижує стимульовану секрецію, вираже= но розширює зіницю (при цьому можливе підвищення внутрішньоочного тиску). Проникаючи крізь гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ), атропін у терапевтичних д= озах збуджує дихальний центр.

Фармакокiнетика.

Після внутрішньовенного введення максимальний ефект проявляється через 2-4 хвилини. Атропіну сульфат швидко = резорбується у кровотік з місця введення. Швидко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і у грудне молоко. У крові атропін на 50 % зв’язується з білками, його об’єм розподілу становить прибл= изно 3 л/кг. Після внутрішньовенного введення концентрація атропіну у плазмі кро= ві зменшується за два етапи. Перший етап – швидкий – характеризується періодом напіввиведення, що дорівнює 2 годинам. За цей час із сечею виводиться прибл= изно 80 % введеної дози атропіну. За другий етап – інша частина препарату виводи= ться із сечею з періодом напіввиведення, що становить 13-36 годин. Метаболізуєть= ся атропін у печінці шляхом ферментативного гідролізу, приблизно 50 % дози екскретується нирками у незміненому вигляді.

Клінічні характеристики.

Показання. Як симптоматичний засіб при пілороспазмі, гострому панкреатиті, жовчокам'яній хворобі, сп= азмах сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, брадикардії, як наслідок – підвище= ння тонусу блукаючого нерва, для зменшення секреції слинних, шлункових, бронхіальних, іноді – потових залоз, для проведення рентгенологічного дослідження травного тракту (зменшення тонусу і рухової активності органів)= .

Препарат можна застосовувати також= перед наркозом і операцією та під час хірургічної операції як засіб, що запобігає бронхо- і ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції і поб= ічні ефекти, зумовлені збудженням блукаючого нерва. Як специфічний антидот при отруєннях холіноміметичними сполуками та антихолінестеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонент= ів препарату. Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення часто= ти серцевих скорочень може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хрон= ічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, мітральний стеноз, тяжка артеріальна гіпертензія; гостра кровотеча; тиреотоксикоз; гіпертермічний синдром; захворювання травного тракту, що супроводжуються непрохідністю (ахалазія стравоходу, стеноз воротаря, атонія кишечнику); глаукома; печінко= ва і ниркова недостатність; міастенія gravis; затримка сечі або схильність до неї; ураження мо= зку.

Взаємодія з іншими лікарськими зас= обами та інші види взаємодій.

При застосуванні Атропіну сульфату= з інгібіторами моноаміноксидази виникають аритмії серця, з хінідином, новокаїнамідом – спостерігається сумація холінолітичного ефекту. При прийомі внутрішньо разом з препаратами конвалії, з таніном спостерігається фізико-хімічна взаємодія, що призводить до взаємного ослаблення ефектів.

Атропіну сульфат зменшує триваліст= ь та глибину дії наркотичних засобів, послаблює аналгетичну дію опіатів.

При одночасному застосуванні з димедролом або дипр= азином дія атропіну посилюється, з нітратами, галоперидолом, кортикостероїдами для системного застосування – зростає вірогідність підвищення внутрішньоочного тиску, з сертраліном – посилюється депресивний ефект обох препаратів, з спіронолактоном, міноксидилом – знижується ефект спіронолактону та міноксид= илу, з пеніцилінами – посилюється ефект обох препаратів, з = нізатидином – посилюється дія нізатидину, з кетоконазолом – зменшується всмоктування кетоконазолу, з аскорбіновою кислотою та атапульгітом – знижується дія атропіну, з пілокарпіно= м – знижується ефект пілокарпіну при лікуванні глаукоми, з окспренолоном – знижується антигіпертензивний ефект препарату. Під дією октадину можливе зменшення гіпосекреторної = дії атропіну, який послаблює дію М-холіномімет= иків та антихолінестеразних засобів. При одночасному застосуванні з сульфаніламідними препаратами зростає ризик ураження нирок, з препаратами, = що містять калій – можливе утворення виразок кишечнику, з нестероїдними протизапальними засобами – зростає ризик утворення виразок шлунка та кровот= еч.

Дія Атропіну сульфату може бути по= силена при одночасному застосуванні інших препаратів з антимускариновим ефектом (М-холіноблокатори, спазмолітики, амантадин, деякі антигістамінні засоби, препарати групи бутирофенонів, фенотіазинів, диспірамі= дів, хінідину, трициклічних антидепресантів, неселективних інгібіторів зворотного нейронального захоплення моноамінів). Пригнічення перистальтики під дією ат= ропіну може призвести до зміни всмоктування інших лікарських засобів.

Особливості застосування. З обережністю застосовувати пацієн= там з гіпертрофією передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, із хворобою Дауна, при дитячому церебральному паралічі, рефлюкс-езофагіті, гри= жі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом, неспецифічному виразковому коліті, мегаколоні, пацієнтам із ксеростомією, хворим літнього віку або ослабленим хворим, при хронічних захворюваннях лег= ень без оборотної обструкції, при хронічних захворюваннях легень, що протікають= із низьким продукуванням густого мокротиння, що важко відділяється, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених хворих; при вегетативній (автономній) нейропатії.

Застосування у період вагітності а= бо годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності.

Застосування Атропіну сульфату у п= еріод годування груддю протипоказане через небезпеку розвитку токсичного впливу на дитину.

Здатність вплив= ати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Враховуючи можливі= сть появи таких побічних реакцій як запаморочення, галюцинації, порушення акомодації, під час застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози. Атропіну сульфат вводити підшкірн= о, внутрішньом’язово, внутрішньовенно. При вступному наркозі з метою зменшення ризику пригнічення вагусом частоти серцевих скорочень і зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз – 0,3-0,6 мг під шкіру або внутрішньом’язово за 30-60 хвилин до анестезії; у комбінації з морфіном (10 мг морфіну сульфату)= – за 1 годину до анестезії. При отруєнні антихолінестеразними препаратами Атропіну сульфат вводити по 2 мг внутрішньом’язово кожні 20-30 хвилин до виникнення почервоніння і сухості шкіри, розширення зіниць і появи тахікард= ії, нормалізації дихання. При помірному і тяжкому отруєнні атропін можна вводити протягом 2-х днів (до появи ознак «переатропінізації»).
Для дітей вища разова доза залежно= від віку становить:

– віком до 6 місяців – 0,02 мг;

– від 6 місяців до 1 року – 0,05 м= г;

– від 1 до 2 років – 0,2 мг;<= /o:p>

– від 3 до 4 років – 0,25 мг;=

– від 5 до 6 років – 0,3 мг; =

– від 7 до 9 років – 0,4 мг;<= /o:p>

– від 10 до 14 років – 0,5 мг.

Вищі дози для дорослих підшкірно: = разова – 1 мг, добова – 3 мг.

З обережністю призначати Атропіну = сульфат пацієнтам літнього віку.

=

Діти. Особливо чутливі до атропіну діти перших трьох місяців життя.

Застосовувати препарат дітям у доз= ах, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозування. <= /i>

Симптоми: при незначному передозуванні – сухість у роті, розширення зіниць, порушення акомодації, тахікардія, утруднення сечовипускання, атонія кишечнику, запаморочення, порушення тепловіддачі, зменшення потовиділення.

При отруєнні – розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість слизових оболонок та шкіри, підвищення температури тіла, затримка сечі, тахікардія, головний біль, запаморочення, галюцинації, повна втрата орієнтації, раптове психомоторне з= будження; можуть виникнути судоми із втратою свідомості, зниження артеріального тиску, кома.

Лікування: введення антидоту= – прозерину (1 мл 0,05 % розчину під шкіру) або фізостигміну (0,5-1 мл 0,1 % розчину під шк= іру). При психомоторному збудженні – аміназин внутрішньом’язово (2 мл 2,5 % розчи= ну); при судомах – барбітурати (5-10 мл 2,5 % розчину тіопенталу натрію внутрішньовенно або до 10-15 мл 2,5 % розчину гексеналу внутрішньовенно по = 3-4 мл з перервою 30 секунд); при раптово вираженій гіпертермії – лід на голову, пахову ділянку, вологі обгортання; при тахікардії – ін= дерал; при затримці сечі – катетеризація; при вираженій інтоксикації – форсований діурез, олужнення крові. Показані внутрішньовенні введення глюкози з аскорбіновою кислотою.

Побічні реакції. Побічна дія препарату пов’язана в основному з М-холінолітичною дією атропіну.

З боку травного тракту: сухість у роті, відчуття спраги, порушення смакових відчуттів, дисфагія, зменшення моторики кишечнику аж до атонії, зменшення тонусу жовчовивідних шляхів та жовчного міхура.

З боку сечовивідної системи: утруднення та затримка сечовипускання.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, включаючи екстрасистолію, ішемія міокарда, почервоніння обличчя, відчуття приливів.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервозність, безсоння.

З боку органів зору: розширення зіниць, фотофобія, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення зору.

З боку дихальної системи: зменшення секреторної активності та тонусу бронхів, що призводить до утворення в’язко= го мокротиння, що тяжко відкашлюється.

З боку шкіри: шкірні висипання, кропив’янка, ексфоліативний дерматит.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактичний шок.

Інші: зменшення потовид= ілення, сухість шкіри, дизартрія, зміни у місці введення, реакції гіперчутливості.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. При температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей= місці.

Несумісність. Не слід змішувати з іншими лікарсь= кими засобами.

Упаковка. По = 1 мл в ампулах № 10 у пачці; № 10, № 5х2 у блістерах у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС».

ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та його адреса мі= сця провадження діяльності.

Україна, 61057, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будино= к 8.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок= 22.

(ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОР= АЦІЯ «ЗДОРОВ’Я»)