Instruction

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засоб= у

АКАРД

(AKARD)

Склад:

діюча речовина: Acidum acetylsalicylicum;

1 таблетка кишковорозчинна містить 75 мг або 150 мг кислоти ацетилсаліцилової;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза порошкоподібна, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза;

оболонка: триетилцитрат, метакрилатний сополімер (тип С), тальк, титану діоксид (E 171), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, на= трію гідрокарбонат.

Лікарська форма. Таблетки кишковорозчи= нні.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, <= /span>білого кольору<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK'> таблетки,<= /span> вкриті оболонкою, двоопуклі.=

Фармакотерапевтич= на група. Антитромботичні засоби. Інгібітори агрегації тромбоци= тів, за винятком гепарину.

Код АТХ B0= 1A C06.

= ;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Акард міст= ить ацетильне похідне саліцилової кислоти з антиагрегантною, жарознижувальною, аналгетичною та протизапальною дією.

Механізм пригнічення агрегації тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою полягає у незворотній інактивації у тромбоцитах крові ферменту циклооксигенази-1, яка трансформує арахідонову кислоту до циклічних перекисів (PGG₂ і P= GH₂), що є попередниками тромбоцитарних простагландинів і тромбоксану (А2).<= /o:p>

Пригнічення агрегації настає вже після малих доз лікарського препарату і зберігається протягом декількох днів після застосування одноразової дози.

Ці властив= ості ацетилсаліцилової кислоти були використані для профілактики та лікування ускладнень, пов’язаних із тромбами, а також для профілактики інфаркту міока= рда та ішемічної хвороби серця.

Акард таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, лікарська форма, яка не розчин= яється у шлунку, через що знижується ризик безпосереднього контакту ацетилсаліцило= вої кислоти зі слизовою оболонкою шлунка. Розчинення таблетки та вивільнення ді= ючої речовини відбуваються тільки у більш лужному середовищі дванадцятипалої киш= ки.

Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти з таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою, перебігає повільніше порівняно зі стандартними формами. Вона починається че= рез 3-6 годин після прийому лікарського препарату, що свідчить про те, що оболо= нка ефективно блокує розпад лікарського продукту у шлунку.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація у плазмі крові настає приблизно через 6 годин і становить у середньому 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг і 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.

Наявність = їжі у шлунково-кишковому тракті уповільнює всмоктування лікарського засобу, але не зменшує біологічну доступність ацетилсаліцилової кислоти.=

Ацетилсалі= цилова кислота всмоктується у шлунково-кишковому тракті на 80-100 %.

Ацетилсалі= цилова кислота швидко і значною мірою розподіляється у більшості тканин і біологіч= них рідинах організму.

Відносний об’єм розподілу становить близько 0,15-0,2 л/кг і збільшується відпові= дно до підвищення концентрації лікарського препарату в сироватці крові.

Близько 33 % лікарського препарату зв’язується з білками плазми, коли концентр= ація становить 120 мкг/мл.

Ступінь зв’язування лікарського препарату з білками залежить від концентрації альбумінів; у здорових добровольців вона знижується відповідно до зниження = цієї концентрації.

При нирков= ій недостатності, при вагітності та у новонароджених зв’язування ацетилсаліцил= ової кислоти з білками плазми знижується не тільки з причини гіпоальбумінемії, а= ле також внаслідок кумуляції ендогенних факторів, які витісняють препарат зі сполук із білками.

Ацетилсалі= цилова кислота частково біотрансформується під час абсорбції. Цей процес відбуваєт= ься під впливом естерази, в основному у печінці, але також у сироватці крові, еритроцитах і в синовіальній рідині.

Саліцилати= в основному з’єднуються з гліцином з утворенням саліцилурової кислоти і з глю= куроновою кислотою з утворенням саліцил-фенолового і саліцил-ацилового глюкуронату; тільки невелика їх частина піддається гідроксилюванню до гентизинової кисло= ти, 2,3-дигідроксибензойної і 2,3,5-тригідроксибензойної кислот.

У жінок пр= оцес гідроксилювання проходить повільніше (менша активність естерази в сироватці крові).

Період напіввиведення у фазі елімінації ацетилсаліцилової кислоти з плазми станови= ть близько 2-3 годин.

На відміну= від інших саліцилатів, негідролізована ацетилсаліцилова кислота не кумулюється в сироватці крові після багаторазового введення.

Лише близь= ко 1 % дози ацетилсаліцилової кислоти, прийнятої внутрішньо, виводиться із сечею у негідролізованій формі, решта виводиться у формі саліцилатів та їх метаболітів.

У хворих зі збереженою функцією нирок 80-100 % одноразової дози лікарського засобу виводиться з сечею протягом 24-72 годин.

Клінічні характеристики.=

Пок= азання.=

Для доз 75 мг та 150 мг:

- Гостра та хронічна ішемічна хвороба серця.

Для дози 75 мг:

- Профілактика повторного тромбоутворення.

- Первинна профілактика тромбозів, серцево-судинних захворювань, таких = як гострий коронарний синдром у пацієнтів віком від 50 років, у яких присутні фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, цукровий діабет, ожиріння (індекс маси ті= ла > 30), спадковий анамнез (інфаркт міокарда у пацієнтів віком до 55 років принаймні в одного з батьків або брата чи сестри). =

Протипоказання.

-           &n= bsp; Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, до інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.

-           &n= bsp; Астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ, в анамнезі.

-           &n= bsp; Гострі пептичні виразки.

-           &n= bsp; Геморагічний діат= ез.

-           &n= bsp; Ниркова недостатн= ість тяжкого ступеня.

-           &n= bsp; Печінкова недостатність тяжкого ступеня.

-           &n= bsp; Серцева недостатн= ість тяжкого ступеня.

-           &n= bsp; Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень = або більше (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємоді= й»).

-           &n= bsp; Застосування у дозуванні більше 100 мг/добу протягом третього триместру вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказання для одночасного застосування.

Метотрексат. За= стосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і біль= ше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексат= у зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Інгібітори АПФ. Інгібітори ангіотензинперетворювальних ферменті= в у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації у клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту.

Інгібітори карбоангідрази (ац= етазоламід). Можливе зменшення екскреції а= цетазоламіду; може спостерігатися саліцилатна інтоксикація у хворих, які застосовують вис= окі дози саліцилатів та інгібіторів карбоангідрази. Одночасне застосування інгібіторів карбоангідрази, таких як ацетазоламід і саліцилатів може призве= сти до важкого ацидозу та збільшити токсичність на центральну нервову систему.<= o:p>

Лікарські засоби, що підвищую= ть виведення сечової кислоти (пробенецид, сульфінпіразон, бензбромарон). При застосуванні пробенециду і високих доз саліцилатів (> 500 мг) пригнічується метаболізм один одного та може знижуватись екскреція сечової кислоти нирковими канальцями.=

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

Метотрексат. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату у дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна то= ксичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними аген= тами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові= ).

Клопідогрель, тиклопідин. Комбіноване застосування клопідогрелю та ацетилсаліцилової кислоти має синергічний ефект. Таке комбіноване застосува= ння слід проводити з обережністю, оскільки це підвищує ризик виникнення кровотечі.

Антикоагулянти (варфарин, фенпрокумон). Можли= ве зменшення продукування тромбіну, в результаті чого здійснюється непрямий вплив на зниження активності тромбоци= тів (антагоніст вітаміну К) та підвищується ризик виникнення кровотеч.

Абсиксимаб, тирофібан, ептифібатид. Можливе інгібування глікопрот= еїн IIb/IIIa-рецепторів на тромбоцитах, що призводить до підвищення ризику вини= кнення кровотеч.

Гепарин. Можливе зменшення продукування тромбіну, в результаті чого здійснюється непрямий вплив на зниження активності тромбоци= тів, що призводить до підвищення ризику виникнення кровотеч.

Якщо дві або більше з вищезазначених речовин застосовувати разом із ацетилсаліциловою кислотою, це може призвести до синергічного ефекту посиле= ння інгібування активності тромбоцитів і, як результат, посилення геморагічного діатезу.

НПЗЗ та інгібітори ЦОГ-2 (целекоксиб). Одночасне застосування збіль= шує ризик виникнення шлунково-кишкових розладів, що може призвести до шлунково-кишкових кровотеч.

Ібупрофен. Одночасне застосування ібупрофену інгібує незворотною агрегацію тромбоцитів, зумовлену дією ацетилсаліцилової кислоти. Лікування ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком впливу на серцево-судинну систему може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцил= ової кислоти.

Пацієнтам, які приймають ацетилсаліцилову кислоту 1 раз на добу з метою профілактики серцево-судинних захворювань та час від часу приймають ібупроф= ен, необхідно приймати ацетилсаліцилову кислоту принаймні за 2 години до прийому ібупрофе= ну.

Фуросемід. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислот= и в дозах 3 г та більше на добу і діуретиків може послаблювати діуретичний ефект фуросеміду внаслідок затримки натрію та води в організмі через зменше= ння клубочкової фільтрації, спричиненої зниженням синтезу простагландинів у нир= ках. Також можливе інгібування проксимальної канальцевої елімінації фуросеміду, = що призводить до зниження сечогінн= ого ефекту фуросеміду. Ацетилсаліцилова кислота може посилювати ототоксичну дію фуросеміду.

Хінідин. Можливий аддитивний вплив на тромбоцити, що призводить до подовження тривалості кровотечі.

Спіронолактон. Можливий модифікований ефект реніну, що призвод= ить до зниження ефективності спіронолактону.

Селективні інгібітори зворотн= ого захоплення серотоніну. Сумісне застосування збільшує ризик виникнення шлунково-кишкових розлад= ів, що може призвести до шлунково-кишкових кровотеч.

Протиепілептичні препарати (в= альпроат, фенітоїн). При одночасному застосуванні з вальпроатом ацетилсаліцилова кислота витісняє його зі зв’язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої (пригнічення центральної нервової системи, розлади шлунково-кишкового тракту). Вальпроат підвищує антиагрегантний ефект ацетитилсаліцилової кислоти внаслідок синергічного еф= екту цих лікарських засобів. Ацетилсаліцилова кислота посилює ефект фенітоїну.

Системні глюкокортикостероїди= (виключаючи гідрокортизон, який застосовують д= ля замісної терапії при хворобі Аддісона) знижують рівень саліцилатів у крові та підвищ= ують ризик передозування після закінчення лікування.

Протидіабетичні препарати (інсулін, похідні сульфонілсечовини). Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти та протидіабетичн= их препаратів збільшує ризик виникнення гіпоглікемії внаслідок гіпоглікемічних властивостей ацетилсаліцилової кисло= ти та її витісненням сульфонамідів із білкових зʼєднань у плазмі крові.

Антациди. Можливе збільшення ниркового кліренсу і зниження ниркової абсорбції (у зв’язку з підвищенням рН сечі), що призводить до зниж= ення ефекту ацетилсаліцилової кислоти.

Вакцина проти вітряної віспи.= Сумісне застосування збільшує ризик розвитку синдрому Рея.

Гінкго білоба. Сумісне застосування з гінкго білоба перешкоджає агрегації тромбоцитів, що призводить до підвищення ризику кровотеч.

Дигоксин. При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження нирк= ової екскреції.

Алкоголь сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-= кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кис= лоти та алкоголю.

Антибактеріальні.= Можливе підвищення токсичності сульфаніламідів.

Засоби що застосовуються при нудоті (метоклопрамід) посилюють дію ацетилсаліцилової кислоти за рахунок збільшення швидкост= і абсорбції.

Антагоністи лейкотрієнів. Можливе підвищення концентрації зафірлукасту у плаз= мі крові.

Метамізол. Одночасне застосування метамізолу з ацетилсаліциловою кислот= ою може знижувати інгібуючу дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоц= итів. Тому слід з обережністю призначати метамізол пацієнтам, що застосовують низ= ькі дози ацетилсаліцилової кислоти для профілактики захворювань серцево-судинної системи.

Вплив на тести що= до функції щитовидної залози. Ацетилсаліцилова кислота мож= е впливати на тести щодо функції щитовидної залози.

Аспірин може впливати на наступні аналізи сечі: катехоламіни, допа, глюкоза, кетонові тіла, гіпурова кислота, гомованілінова кислота, 17-оксикортикостероїди, 5-гідроксиіндолоцтова кислота, аналізи сечі на вагітність та на деякі плазмові дослідження альбумінів, барбітуратів, кальц= ію, пропілтіоурацилу, тирозину і сечової кислоти.

Особливості застосування.

Акард застосовувати з обережністю при:

-           &n= bsp; гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявнос= ті алергії на інші речовини;

-           &n= bsp; виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;

-           &n= bsp; одночасному застосуванні антикоагулянтів;

-           &n= bsp; порушеннях функцій нирок і/або печінки;

-&nb= sp;            у пацієнтів з порушеннями функції нирок або у хворих з порушеннями серцево-судинного кровообігу (наприклад, патологія судин нирки, застійна серцева недостатніст= ь, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацети= лсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок та гострої нирко= вої недостатності;

-&nb= sp;            у пацієнтів з тяжк= ою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може с= причинити гемоліз або гемолітичну анемію. Особливо при наявності факторів, які можуть збільшити ризик гемолізу, наприклад високі дози препарату, гарячка або гост= рий інфекційний процес.

Ібупрофен = може зменшити інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. У разі застосування препарату Акард перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнту необхідно проконсультуватися з лікарем.

Ацетилсалі= цилова кислота може зумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астм= и чи інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають астму в анамне= зі, сінну лихоманку, поліпоз носа або хронічне респіраторне захворювання, алерг= ічні реакції (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив’янку) на інші речовини в анамнезі.

Через інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів, як= ий зберігається упродовж кількох днів після прийому, застосування препаратів, = які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити імовірність/посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручанн= я, наприклад видалення зуба). Ацетилсаліцилову кислоту не слід застосовувати з= а 5 днів до планової операції, зокрема офтальмологічної або отоларингічної.

Пацієнти літнього віку більш сприятливі до токсичної дій саліцилатів. Слід уникати безперервного довготривалого прийому аспірину у таких пацієнтів через підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Перед поча= тком довготривалого застосування аспірину для профілактики кардіо та цереброваскулярних захворювань необхідно проконсультуватися з лікарем для визначення співвідношення користь/ризик в індивідуальному порядку.

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до нападу подагри у схильних до неї пацієнтів.

Діти

Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури = тіла. При деяких вірусних захворюваннях, осо= бливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому = Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилс= аліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідк= овий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Враховуючи вищезазначені причини, дітям віком д= о 16 років протипоказане застосування препарату.

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Низькі дози (до 100 мг/добу включно)

Клінічні дослідження показують, що дози до 100 мг/добу для обмеженого акушерського застосування, які потребують спеціалізованого моніторингу, вважаються безпечними.

Дози від понад 100 мг/добу до 500 мг/добу

Немає достатнього клінічного досвіду застосування доз в межах від понад 100 мг/добу до 500 мг/добу. Таким чином, нижченаведені рекомендації що= до застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозах 500 мг/добу та вище також стосуються цього діапазону доз.

Дози 500 мг/добу і вище

Перший та другий триместри вагітності

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітніс= ть та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологіч= них досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода після застосуван= ня інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищуєть= ся залежно від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв’язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти і підвищеним ризиком викидня= не підтверджено.

Наявні епідеміологічні дані щодо виникнення вад розвитку не є послідовн= ими, проте підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу у ранній термін вагітності (1-4-й місяць) з участю приблизно 14800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв’язок із підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти з 20-го тижня вагітності може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Це може статися незабаром після початку лікування та зазвичай є оборотним після припинення терапії. <= /span>Крім того, після прийому препарату у другому триместрі вагітності повідомлялося про випадки звуження артеріальної протоки у плода, більшість з яких минули після припинення лікування. Тому протягом першого та другого тр= иместрів вагітності ацетилсаліцилову кислоту не слід приймати без крайньої необхідно= сті. У разі застосування ацетилсаліцилової кислоти жінкам, які намагаються завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітності доза пови= нна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою. Слід розглянути допологовий моніторинг щодо олігогідроамніону та звуження артеріальної протоки після впливу ацетилсаліцилової кислоти протягом кількох днів, починаючи з 20-го тижня вагітності. Застосуванн= я ацетилсаліцилової кислоти слід припинити, якщо виявлено олігогідрамніон чи звуження артеріальної протоки.

Третій триместр

У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть призвести до розвитку у плода:

-      =    серцево-легеневого токсичного ураження (передчас= не звуження/закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія);

-      =    порушення функції нирок (див. вище).

У матері в кінці вагітності та новонародженого можливе:

-      =    збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосува= нні дуже низьких доз;

-      =    пригнічення скоро= чувальної діяльності матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Зважаючи на це, застосування ацетилсаліцилової кислоти у дозах вище 100 мг/добу під час третього триместру вагітності протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). Застосування в дозах до 100 мг/добу включно можливе лише= під суворим акушерським контролем.

Період годування груддю

Саліцилати і їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликих кількостях.

Оскільки не було виявлено шкідливого впливу препарату на дитину після п= рийому жінками у період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю необхідно припинити на ранніх етапах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автомобілем та іншими механізмами.

Не впливає.

= ;

Спосіб застосування та дози.

Гостра та хронічна ішемічна хвороба серця.

Рекомендована початкова доза – 150 мг на добу. Підтримуюча доза – 75 мг на добу.

Гострий інфаркт міокарда. Нестабільна стенокардія.

Рекомендована доза становить 150-450 мг, застосовувати якомога шви= дше після появи симптомів.

Профілактика повторного тромбоутворення.

Рекомендована початкова доза – 150 мг на добу. Підтримуюча доза – 75 мг на добу.

Первинна профілактика тромбоз= ів, серцево-судинних захворювань, таких як гострий коронарний синдром у пацієнт= ів, у яких присутні фактори розвитку серцево-судинних захворювань.

Рекомендована профілактична доза – 75 мг на добу.

Таблетки ковтати цілими, у разі необхідності запивати водою. Для забезпечення швидкого поглинання таблетку можна розжувати або розчинити у в= оді.

Порушення функцій печінки. Препарат не застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій печінки. Ко= рекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій печінки.

Порушення функцій нирок. Препарат не застосовувати для лікування хворих із тяжкою нирковою недостатністю (рівень клубочкової фільтрації < 0,2 мл/с (10 мл/хв)). Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій нирок.<= /p>

Діти. Дітям віком до 16 років протипоказане застосування препарату.

Передозува= ння.

Ток= сичність.

Небезпечна доза. Дорослі: 300 мг/кг маси тіла.=

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки і симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричин= ена саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повтор= них прийомів великих доз.

Симптоми хронічного отруєння середнього ступеня (результат тривалого застосування високих доз препарату): запаморочення, вертиго, глухота, посилене потовиділення, гарячка, прискорене дихання, шум у вухах, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, млявість, помірне зневоднення, головний біль, сплутаність свідомості, нудота і блювання.=

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного баланс= у, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оці= нена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.=

Симптоми тяжкого та гострого отруєння (внаслідок передозування): гіпоглікемія (переважно у дітей), енцефалопатія, кома, гіпотензія, набряк легенів, судоми, коагулопатія, набряк головного мозку, порушення серцевого ритму.

Більш виражений токсичний ефект спостерігається у пацієнтів із хронічним передозуванням або зловживанням лікарським препаратом, а також у пацієнтів літнього віку або дітей.

Лікування. У випадку гострого передозува= ння необхідне промивання шлунка та прийом активованого вугілля. При підозрі вживання дози більшої ніж 120 мг/кг маси тіла, застосовувати активоване вуг= ілля повторно.

Рівень саліцилату в сироватці крові слід вимірювати принаймні кожні 2 години після прийому дози, поки рівень саліцилату буде незмінно знижений та відновлений кислотно-лужний баланс.

Протромбіновий час та/або МНІ (міжнародний нормалізований індекс) необхідно перевірити, зокрема, я= кщо є підозра на кровотечу.

Необхідно відновити баланс рідини та електролітів. Ефективними методами видалення саліцилату з плазми крові є лужний діурез та гемодіаліз. Гемодіал= із слід застосовувати у випадку тяжкої інтоксикації, оскільки цей метод значно приш= видшує виведення саліцилату та відновлює кислотно-лужний і водно-сольовий баланси.=

Через комплексні патофізіологічні ефекти отруєн= ня саліцилатами прояви і симптоми/результати аналізів можуть включати:

Прояви і симптоми

Результати аналізів

Терапевтичні заходи

Інтоксикація легкого або середнього ступеня

Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез

Тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз

Алкалемія, алкалурія <= /o:p>

Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу

Діафорез (посилене потовиділення)

Нудота, блювання=

Інтоксикація середнього або тяжкого ступеня

Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у тяжких випадках

Респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом

Ацидемія, ацидурія

Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу

Гіперпірексія

Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу

Респіраторні: гіпервентиляц= ія, некардіогенний набряк легенів, дихальна недостатність, асфіксія

Серцево-судинні: дизаритмії, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність

Наприклад, зміни артеріальн= ого тиску, ЕКГ

Втрата рідини та електроліт= ів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність

Наприклад, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції

Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу

Порушення метаболізму глюко= зи, кетоацидоз

Гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей). Підвищений рівень кетонових тіл

Дзвін у вухах, глухота=

Шлунково-кишкові кровотеча з шлунково-кишкового тракту

Гематологічні: інгібування тромбоцитів, коагулопатія

Наприклад, пролонгація PT, гіпопротромбінемія

Побічні реакції.

Наведена інформація про побічні реакції базується на спонтанних постмаркетингових повідомленнях про побічні реакції під час застосування вс= іх лікарських форм та дозувань ацетилсаліцилової кислоти (включаючи пероральне застосування упродовж короткого та тривалого курсу лікування). Зважаючи на = це, класифікація побічних реакцій за категоріями частоти CIOMS III не проводила= ся.

З боку органів травлення: часті прояви та симптоми ди= спепсії (печія, нудота, блювання), біль в епігастральній ділянці, абдомінальний біл= ь, нудота, блювання, діарея, печія, анорексія; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які потенційно можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-киш= кові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічни= ми проявами.

Порушення кровообігу та лімфатична система: кровотечі (інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі або збільшення= їх тривалості з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з яс= ен. Симптоми можуть зберігатися протягом 4-8 днів після припинення застосування ацетилсаліцилової кислоти. У результаті цього існує підвищений ризик розвит= ку кровотечі під час хірургічних втручань. Існуючі блювання кровʼю, мелена або скриті шлунково-кишкові кровотечі можуть призвести до залізодефіцитної анемії (частіше при застосуванні високих доз). Рідко або дуже рідко – серйо= зні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, кровотечі у мозок (особливо у пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антикоагулянтів), які у поодиноких випадках можуть потенційно загрожувати життю.

Тромбоцитопенія, гранулоцитоз, лейкопенія, агранулоцитоз або еозинопенія, анемія (постгеморагічна/залізодефіцитна) з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами, у тому числі: астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія; гемоліз та гемолітична ан= емія (у пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази= ).

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також реакції з боку дихальної системи, шлунково-кишкового тракт= у та серцево-судинної системи, у тому числі такі симптоми як висипання, кропив’янка, набр= як, свербіж, риніт, закладення носа, серцево-дихальна недостатність і дуже рідк= о – тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок. У хворих на бронхіальну астму можливе збільшен= ня частоти виникнення бронхос= пазму; алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, респіраторн= ий тракт, шлунково-кишковий тракт і кардіоваскулярну систему.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, геморагічні висипи, вузликова еритема, мультиформна еритема.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, урогенітальна кровотеча. Після тривалого застосування високих доз ацетилсаліцилової кислоти може виникати папілонекроз та інтерстеціальний нефрит. Протеїнурія, лейкоцитурія, еритроцитурія та ниркові конкременти.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення орієнта= ції.

З боку органів слуху: порушення слуху, дзвін у вухах (тинітус), що м= оже свідчити про передозування.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, гематоми, артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: носова кровотеча.

З боку печінки та жовчовивідн= их шляхів: транзиторна печінкова недостатність, підвищення рівня трансаміназ печі= нки, лужної фосфатази та концентрації білірубіну. У пацієнтів з ювенільним ревматоїдним артритом, системним червоним вовчаком, ревматизмом або захворюваннями печінки в анамнезі може виникати фокальний некроз гепатоциті= в, біль у ділянці печінки та гіпертрофія.

Метаболічні порушення: гіпоглікемія, гіперурикемія з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами (напади подагри).

= ;

Термін придатност= і. 2 роки.

Не застосовувати після закінч= ення терміну придатності.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упак= овці при температурі не вище 25 ºC.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /span>

= ;

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 або 5 блістерів у картонній коробці. По 20 таблеток у блістері; по 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуск= у. Без рецепта.

Виробник.

Фармацевти= чний завод «ПОЛЬФАРМА» С.А.
Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця прова= дження діяльності.

вул. Пельплиньска 19, = 83-200, Старогард Гданьски, = Польща

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdans= ki, Poland.

Прояви і симптоми	Результати аналізів	Терапевтичні заходи
Інтоксикація легкого або середнього ступеня		Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез
Тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз	Алкалемія, алкалурія <= /o:p>	Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Діафорез (посилене потовиділення)
Нудота, блювання=
Інтоксикація середнього або тяжкого ступеня		Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у тяжких випадках
Респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом	Ацидемія, ацидурія	Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Гіперпірексія		Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Респіраторні: гіпервентиляц= ія, некардіогенний набряк легенів, дихальна недостатність, асфіксія
Серцево-судинні: дизаритмії, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність	Наприклад, зміни артеріальн= ого тиску, ЕКГ
Втрата рідини та електроліт= ів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність	Наприклад, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції	Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Порушення метаболізму глюко= зи, кетоацидоз	Гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей). Підвищений рівень кетонових тіл
Дзвін у вухах, глухота=
Шлунково-кишкові кровотеча з шлунково-кишкового тракту
Гематологічні: інгібування тромбоцитів, коагулопатія	Наприклад, пролонгація PT, гіпопротромбінемія