ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДРОТАВЕРИН

С= клад:

діюча речовина: 1 таблетка містить дротаверину гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 40 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; повідон; кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого, світло-жовтого з зел= енуватим відтінком, жовтого або жовтого з зеленуватим відтінком кольору круглої форм= и з плоскою поверхнею, з фаскою. На поверхні таблеток можлива мармуровість.

Фармакотерапевтична група. = Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розлада= х.

Код ATХ А03А D02.

Фармакологічні властивості.

Ф= армакодинаміка.

Дротаверин – похідне ізохіноліну, який проявляє спазм= олітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестераза IV (ФДЕ IV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ= і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK), до розслаблення гладкого м'яза.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ IV і= не впливає на дію ізоферментів фосфодіестераза III= (ФДЕ III) і фосфодіестераза V (ФДЕ V).= ФДЕ IV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть = бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гі= перрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ III, тому = дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спаз= мах гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишково= ї, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно = від типу їхньої автономної іннервації.

Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Фармакокінетика.=

Дія дротаверину є сильнішою за дію папавери= ну, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.<= /span>

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Він високою мірою (95-98 %) зв’язується з альбумінами плазми крові, гама- та бета-глобулінами. Максимал= ьна концентрація у сироватці крові досягається протягом 45-60 хвилин після перорального застосування. Після первинного метаболізму 65 % зас= тосованої дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.

Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 8-10 г= один.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, приблизно 50 %= = виводиться із сечею та приблизно 30 % ─ з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

Клінічні характеристики

Показання.

З лікувальною метою при:

-&nb= sp; спазмах гладкої мускулатури, пов’язаних із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіазі, холангіолітіазі, холециститі, перихолециститі, холангіті, папіліті= ;

-&nb= sp; спазмах гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіазі, уретролітіазі, пієліті, циститі, тенезмах сечового міхура.

Як допоміжне лікування при:

-&nb= sp; спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового= тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті, спастичному коліті із запором і синдромі подразненого кишечнику, що супроводжується метеоризмом;

-&nb= sp; головному болю напруження;

-&nb= sp; гінекологічних захворюваннях (дисменорея).

Протипоказання.

Підвищена чутливі= сть до дротаверину або до будь-якого компонента препарату. Т= яжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (= синдром малого серцевого викиду).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори фосфодіестерази, такі як папавер= ин, знижують антипаркінсонічний ефект леводопи. Слід з обережністю застосовувати препарат Дротаверин одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.=

Особливості застосування.

Застосовувати з особливою обережністю при артеріальній гіпотензії.

Кожна таблетка препарату Дротаверин містить= 50 = мг лактози. Не застосовувати для лікування хворих, із рідкісними спадковими за= хворюваннями, такі як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лап= па або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Як показали результати ретроспективних клінічних досліджень та досліджень на тваринах, пероральне застосування препарату не спричиняло жодних ознак будь-якого прямого або непрямого впливу на вагітніс= ть, ембріональний розвиток, пологи або післяпологовий розвиток. Однак необхідно= з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.=

Годування груддю. Через відсутність даних у період годування груддю застосування препарат= у не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом= або іншими механізмами. =

Якщо у пацієнтів після застосування препарату спостерігається запаморочення, вони повинні уникати потенційно небезпечних занять, таких як керування автомобілем і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: звичайна середня до= за становить 120-240 мг на добу за 2-3 прийоми;

У разі застосування дротаверину дітям:

дітям віком 6-12 років максимальна добова доза становить 80 мг (розподілена на 2 прийоми);<= /span>

дітям віком від 12 років максимальна добова доза становить 160 мг (розподілена на 2-4 прийоми).

Діти. Дітям віком до 6 років застосування препарату протипоказано.

Застосування дротаверину = дітям не оцінювалося у клінічних дослідженнях.

<= o:p>

Передозування.

Симптоми: при значному передозуванні дрот= аверину спостерігалися порушення серцевого ритму та провідності, у тому числі повна блокада пучка Гіса та зупинка серця, які можуть= бути летальними.

При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостережен= ням лікаря та отримувати симптоматичне лікування, включаючи викликання блювання та/або промивання шлунка.

Побічні реакції.

Побічні дії, що, можливо, були спричинені дротавер= ином, розподілені за системою органів та частотою виникнення: дуже поширені (> 1/10), поширені (> 1/100, < 1/10), непоширені (> 1/1000, < 1/100), поодин= окі (> 1/10000, < 1/1000), вкрай поодинокі (< 1/10000).

З боку імунної системи: поодинокі: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив‘янку, висипання, свер= біж, гіперемію шкіри, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.=

З боку серцево-судинної системи: поодинокі: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: поодинокі: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту: поодинокі: нудота= , запор, блювання.

Т= ермін придатності. 5 р= оків.

Умови зберігання. З= берігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступ= ному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; 1 або 2,= або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

&n= bsp;

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому примен= ению лекарственного средства

ДРОТАВЕРИН<= /span>

Состав:

дейст= вующее вещество: 1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 40 мг;

вспом= огательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого, светло-желтого с зеленоватым оттенком, жёлтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета круг= лой формы с плоской поверхностью, с фаской. На поверхности таблеток возможна мраморность.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяющиеся при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.

Код АТХ А03А <= /span>D0= 2.

Фармакологические свой= ства.

Фармакодинамика.

Д= ротаверин –= производное изохинолина, который оказы= вает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV <= span style=3D'mso-spacerun:yes'> (ФДЭ IV), что влечет = к = увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), к расслаблению гладких мышц.

1п vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и = фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ ги= дролизируется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значитель= ных побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Д= ротаверин э= ффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения= . Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно- кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации= .

Он усиливает кровообра= щение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды. <= o:p>

Фармакокинетика.

Действие дротаверина является сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наб= людается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Д= ротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95-98 %) связывается с альбуминами плазмы = крови, гамма- и                        бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыво= ротке крови дос= тигается в течение 45-60 минут после перорального применения. После перв= ичного метаболизма 65 % примененной д= озы поступает в кровоток в неизмененном виде.

М= етаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организ= ма, более 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % ─ с калом. В основ= ном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизменен= ной форме в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

С лечебной целью при:

-&nb= sp;       спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями = билиарного тракта: холецистолити= азе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

-&nb= sp;      спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как дополнительное леч= ение при:

-&nb= sp;   спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом к= олите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающемся метеоризмом;=

-&nb= sp;   головной боли напряжения;

-&nb= sp;   гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствитель= ность к дротаверину или к какому-либо компоненту преп= арата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью примен= ять препарат Дротаверин одновременно с леводопой, так как антипаркинсон= ический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.=

Особенности применения= .

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Каждая таблетка препарата = Дротаверин содержит 50 мг лактозы. Не применять для л= ечения больных с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. =

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало ника= ких признаков какого-либо прямого или непрямого влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью, применение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управл= ение автомобилем и выполнения работ, которые требуют повышенного внимания.

Способ применения и дозы.<= /p>
Взрос= лые: обычная средняя доза составляет 120-240 мг в сутки за 2-3 приема;<= o:p>

В случае применения дротаверина детям:=

для детей 6-12 лет максимальная суточная= доза составляет 80 мг (разделена на 2 приема);

для д= етей с 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделена на 2-4 приема).

Дети. Детям возрастом до 6 = лет применение препарата противопоказанно.

Применение дротаверина детям не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка. <= /span>

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке паци= ент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматичес= кое лечение, включая стимуляцию р= воты и/или промывание желу= дка.

Побочные реакции.=

Побочные действия, которые, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по органам и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), ч= асто (> 1/100, <1/10), нечасто      (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со ст= ороны иммунной системы: ред= ко: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, з= уд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.<= /span>

Со стороны нервной сис= темы: редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редкие: тошнота, запор, рвота.=

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном = для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; 1 или 2, или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

&nb= sp;

Производ= итель. ПАО «Киевмедпрепарат= ».

&nb= sp;

Местонах= ождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.