ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>АЛЕРЗИН

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>(ALERZIN^®)

Склад:

= діюча речовина: = левоцетиризину дигідрохлорид;=

1 таблетка містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду (що відповідає 4,21 мг левоцетиризину);

допоміжні речовини: целюлоза кремнієва мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, лактози моногідрат, магнію стеарат; =

склад оболонки: Opadr= y II<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'> 33G= 28523 білий (гіпромелоза, титану д= іоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетилгліцерин, лактози моногідрат).<= /span>

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору круглі, помір= но двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, без запаху або майже без запаху, з гравіруванням стилізованої літери «E» з одного боку та номером «281» – з іншого.

Фармакоте= рапевтична група. Антигістам= інні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням

Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток = та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика.=

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають ліній= ну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

<= span lang=3DUK style=3D'letter-spacing:.3pt;mso-ansi-language:UK'>Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (С_mах) препарату змен= шується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100= %.

У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95 % – через 0,5-1 годину. Сmах у сироватці крові досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрі= шньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. С_mах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторн= ого застосування= у дозі 5 мг відповідно.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарат= у у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксован= а у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається б= лизько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурино= м. Деалкілування насамперед відбувається з участю цитохрому CYP 3А4, то= ді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2= С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Виведення. Екскреція препарату відбувається в основном= у за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т_1/2) станов= ить 7,9 + 1,9 години. Т_1/2 коротший у маленьких дітей. Загаль= ний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться в середньому 85,4= % введеної дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої д= ози препарату.

Особливі популяції

<= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri'>Порушення функці= ї нирок.

Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює із кліренсом креатиніну. Тому = для пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80 %. Кількіс= ть левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікуван= ня алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речов= ини препарату.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози і галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими зас= обами та інші види взаємодій.

Дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися.

Дослідження з цетиризином (з’єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидин= ом, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг на добу) знижує на 16 % загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на до= бу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного введення цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевти= чних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Левоцетиризин не посилює ефект алкоголю, однак у чутливих пацієнтів одночасне засто= сування Алерзину і алкоголю або інших препаратів, що пригнічують функцію центральн= ої нервової системи, може впливати на функцію центральної нервової системи.

Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

= Особливості застосування.

З обережністю застосовувати препарат пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього в= іку з нирковою недостатністю (можливе зниж= ення клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися в= ід вживання алкоголю.

При наявності у пацієнтів певних факторів, що провоку= ють затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) необхідно приділити увагу при визначенні дози препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.

Левоцетиризин слід з обережністю застосовувати пацієн= там з епілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його застосування може призвести до посилення нападу.

Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за= 3 дні до дослідження (період виведення).

Можлива поява свербежу після припинення застосування левоцетиризину, на= віть якщо ці симптоми не були наявні до початку лікування. Симптоми можуть зникн= ути самостійно. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними і може знадобитися повторне лікування. Тільки у разі зникнення симптомів можна повторно розпочати лікування.

Препарат у вигляді таблеток не застосовують дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначити левоцетиризи= н у лікарській формі, придатній для застосування у педіатрії.=

= Застосування у період вагітності а= бо годування груддю.

Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Левоцетиризин проникає= у грудне молоко, тому при необхідності застосовування препарату годування гру= ддю слід припинити.

Фертильність

Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильніст= ь.

= Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспо= ртом або іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з інш= ими механізмами під час лікування препаратом.

= Спосіб застосування та дози.<= /o:p>

Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 рок= ів.

Рекомендовані дози:

Дорослі та діти віком від 12 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу.

<= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri'>Пацієнти літнього віку<= o:p>

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок коре= кція дози препарату не потрібна. Коригування дози рекомендовано пацієнтам літнь= ого віку з порушеннями<= /span> функції нирок від помірного до= тяжкого ступеня (див. розділ «Ниркова недостатність»).

<= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;letter-spacing:-.2pt'>Ни= ркова недостатність

Хворим із порушеннями функції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (К= Л_кр) пацієнта у мілілітрах на хвилину. КЛ_кр (мл/хв) оцінюють за вміст= ом креатиніну у сироватці крові (мг/дл) за допомогою такої формули:=

КЛкр =3D

[140 – вік (роки)] x маса тіла (кг)<= /span>

(x 0,85 для жінок)

72 x креатинін сироватки крові (мг/д= л)

Корекція дози препарату для хворих із порушен<= /span>нями функці= ї нирок

Функція нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв

Доза та кількість прийомів<= /o:p>

Нормальна функція нирок

≥ 80

5 мг 1 раз на добу

Порушення легкого ступеня

50-79

5 мг 1 раз на добу

Порушення помірного ступеня=

30-49

5 мг 1 раз на 2 доби<= /span>

Порушення тяжкого ступеня

< 30

5 мг 1 раз на 3 доби<= /span>

Кінцева стадія захворювання ниро= к.

Пацієнти, які перебувають на діа= лізі

< 10

Протипоказано<= /p>

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.

Специфічних даних щодо застосування дітям із порушеннями<= /span> функції нирок немає.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;mso-ansi-language:UK'>Пе= чінкова недостатність

Хворим винятково із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

<= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;letter-spacing:-.2pt'>Пе= діатрична популяція

Діти віком від 6 до 12 років: рекомендована добова доза – 5 мг (1 таблетка, вкри= та плівковою оболонкою).

Для дітей віком від 2 до 6 років неможливо коригувати дози препарату в лікарськ= ій формі таблетка, вкрита плівковою оболонкою. Рекомендовано призначати левоцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування в педіатрії.

Спосіб застосування.

Приймати таблетку внутрішньо, незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендовано застосовувати добо= ву дозу за один прийом.

Тривалість застосування.

Пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість проявів симптомів захворювання становить менше ніж 4 доби на тиждень або протягом менше ніж 4 тижнів на рі= к) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симпто= мів захворювання становить більше ніж 4 доби на тиждень та протягом більше 4 ти= жнів на рік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування.

При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний рин= іт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (д= ані доступні з клінічних досліджень при застосуванні цетиризину (рацемату)).<= /span>

Діти.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарс= ька форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарській формі, придатній для застосування у педіатрії.

Передозування.

Симптоми: сим= птоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з наступною сонливістю у дітей.
Лікування. Сп= ецифічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

= Побічні реакції.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвище= на втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депр= есія, агресія, безсоння, суїцидальні думки, жахливіі сновидіння.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, окулогірація.

<= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri'>З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку печінки та жовчовивідних шл= яхів: гепатит.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку нирок та сечовидільної сист= еми: дизурія, затримка сечі.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку імунної системи:= гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку дихальної системи, органів = грудної клітки та середостіння: задишка.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку шлунково-кишкового тракту:<= /span> діарея, блювання, запор, сухість = у роті, нудота, біль у животі.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку шкіри та підшкірних тканин:= ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія, артралгія.=

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Результати досліджень:<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'> збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Порушення харчування та обміну реч= овин: підвищений апетит.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Загальні порушення: набряк.

Прийом препарату слід припинити у разі появи будь-якого з вище перелічених побічних ефектів і коли причина його розвитку= не може бути встановлена однозначно.

Опис окремих побічних реакцій<= /span>

Повідо= мляли про свербіж після припинення застосування левоцетиризину.

Повідомлення про підозрюванні побіч= ні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакц= ії після затвердження лікарського засобу є дуже важливим. Це дає змогу спостерігати за співвідношенням користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників прос= ять повідомляти про підозрювані побі= чні реакції.

<= /span>

Тер= мін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. <= b>

Зб= ерігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери вміщені у картонну коробку;=

по 10 т= аблеток у блістері; по 1 або по 2, або по 3 блістери вміщені у картонну коробку.

Категорія = відпуску. <= /span>Б= ез рецепта.

Виробник. ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщи= на.

Місцезн= аходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Угорщина.

КЛкр =3D	[140 – вік (роки)] x маса тіла (кг)<= /span>	(x 0,85 для жінок)
72 x креатинін сироватки крові (мг/д= л)

Функція нирок	Кліренс креатиніну, мл/хв	Доза та кількість прийомів<= /o:p>
Нормальна функція нирок	≥ 80	5 мг 1 раз на добу
Порушення легкого ступеня	50-79	5 мг 1 раз на добу
Порушення помірного ступеня=	30-49	5 мг 1 раз на 2 доби<= /span>
Порушення тяжкого ступеня	< 30	5 мг 1 раз на 3 доби<= /span>
Кінцева стадія захворювання ниро= к. Пацієнти, які перебувають на діа= лізі	< 10	Протипоказано<= /p>

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу