ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>АЛЕРЗИН

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>(ALERZIN^®)

Склад:

= діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 мл містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду (що відповідає 4,21 мг левоцетиризину);<= o:p>

допоміжні речовини: гліцерин 85 %, пропіленгліколь, натрію саха= рин, натрію ацетат тригідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кислота оцтова льодяна, вода очищена.

Лікарська форма. Краплі оральні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або майже безбарвна солодка рідина = без осаду, зі слабким запахом оцтової кислоти.

Фармакоте= рапевтична група. Антигістам= інні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. =

Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів.

Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ні= ж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротон= інової дії. У терапевтичних дозах майже не виявляє седативного ефекту.<= /span>

Фармакокінетика.=

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають ліній= ну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

<= span lang=3DUK style=3D'letter-spacing:.3pt;mso-ansi-language:UK'>Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (С_mах) препарату змен= шується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100= %.

У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95 % – через 0,5-1 годину. Сmах у сироватці крові досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрі= шньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. С_mах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторн= ого застосування= у дозі 5 мг відповідно.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарат= у у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксован= а у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається б= лизько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурино= м. Деалкілування відбувається насамперед за участю цитохрому CYP 3А4, т= оді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2= С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Виведення. Екскреція препарату відбувається в основном= у за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т_1/2) станов= ить 7,9 + 1,9 години. Т_1/2коротший у маленьких дітей. Загаль= ний кліренс у дорослих - 0,63 мл/хв/кг= . В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбуває= ться із сечею (виводиться в середньому 85,4 % введеної дози препарату). З фекалі= ями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.

Особливі популяції

<= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri'>Порушення функці= ї нирок.

Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому в пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80 %. Кількіс= ть левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікуван= ня алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової даної лікарсь= кої форми, або до будь-яких похідних піперазину.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

= Взаємодія з іншими лікарськими зас= обами та інші види взаємодій.

Дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії (включ= аючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (з’єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидин= ом, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застос= ування з теофіліном (400 мг на добу) знижує на 16 % загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на до= бу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного введення цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевти= чних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Левоцетиризин не посилює ефект алкоголю, однак у чутливих пацієнтів одночасне засто= сування Алерзину і алкоголю або інших препара= тів, що пригнічують функцію центральної нервової системи, може впливати на функцію центральної нервової системи. =

Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

= Особливості застосування.

З обережністю застосовувати препарат пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування), пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрац= ії). Сл= ід з обережністю застосовувати препарат при одночасному прийомі з алкоголем (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). <= /span>

Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість.=

При наявності у пацієнтів певних факторів, що провоку= ють затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) необхідно приділити увагу при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат= , що входять до складу пероральних крапель, можуть спричиняти алергічні реакції (можливо відстрочені).

Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за= 3 дні до дослідження (період виведення).

Свербіж може з’явитися після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо ці симптоми не б= ули наявні до початку лікування. Симптоми можуть зникнути самостійно. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними і може знадобитися повторне застосування лікування після його припинення. Тільки у разі зникнення симпт= омів можна повторно розпочати лікування.

= Застосування у період вагітності або годування груддю.=

Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Левоцетиризин екскрету= ється у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування гру= ддю слід припинити.

Фертильність

Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильніст= ь.

= Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспо= ртом або іншими механізмами.=

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з інш= ими механізмами під час застосування препарату.

= Спосіб застосування та дози.<= /o:p>

Препарат призначати дорослим та дітям віком в= ід 2 років.

Рекомендовані дози:

Дорослі та підлітки віком від 12 років= : рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на до= бу.

<= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri'>Пацієнти літнього віку<= o:p>

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Коригування дози рекомендовано пацієнтам літнього віку з порушеннями<= /span> функції нирок від помірного до= тяжкого ступеня (див. розділ «Ниркова недостатність»).

<= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;letter-spacing:-.2pt'>Ни= ркова недостатність

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Хворим з порушеннями фу= нкції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Для застосування цієї таблиці дозу= вання необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛ_кр) пацієнта у мілілітра= х на хвилину КЛ_кр (мл/хв) оцінюють за вмістом креатиніну у сироватці крові (мг/дл) за допомогою такої формули:

&n= bsp;

КЛкр =3D

[140 – вік (роки)] x маса тіла (кг)<= /span>

(x 0,85 для жінок)

72 x креатинін сироватки крові (мг/д= л)

Корекція дози препарату для хворих із порушен<= /span>нями функці= ї нирок

&n= bsp;

Функція нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв

Доза та кількість прийомів<= /o:p>

Нормальна функція нирок

≥ 80

5 мг 1 раз на добу

Порушення легкого ступеня

50-79

5 мг 1 раз на добу

Порушення помірного ступеня=

30-49

5 мг 1 раз на 2 доби<= /span>

Порушення тяжкого ступеня

< 30

5 мг 1 раз на 3 доби<= /span>

Кінцева стадія захворювання ниро= к.

Пацієнти, які перебувають на діа= лізі

< 10

Протипоказано<= /p>

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату слід скоригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.

С= пецифічних даних щодо застосування дітям із порушеннями функції нирок немає.<= span style=3D'mso-spacerun:yes'>

Печінкова недостатність

Хворим із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно = до наведеної вище таблиці.

<= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;letter-spacing:-.2pt'>Пе= діатрична популяція

Рекомендовані дози:

- діти віком від 2 до 6 років: рекомендована добова доза препарату становить 2,5 м= г (10 крапель). Вказану дозу застосовувати по = 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу;

- діти віком в= ід 6 до 12 років: рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на до= бу.

Спосіб застосування

Краплі слід накапати в ложку або розчинити у невеликій кількості води та приймати внутрішньо. При розведен= ні крапель слід враховувати (<= /span>особливо при застосуван= ні дітям)<= /span>, що об’єм води, до яко= го додаються краплі, повинен відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений розчин слід приймати негайно.

При підрахунку крапель флакон слід тримати вертикально (догори денцем). У разі відсутності потоку крапель (якщо відповідну кількі= сть крапель не було отримано) слід перевер= нути флакон у вертикальне положення, а потім знову догори денцем і продовжити підрахунок крапель.

Препарат можна приймати нез= алежно від вживання їжі.

Тривалість застосування

Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симпт= омів захворювання становить менше ніж 4 доби на тижден= ь або протягом менше ніж 4 тижні на рік) слід лікувати відповідно до захворюв= ання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить більше ніж 4 доби на тиждень та протягом більше 4 ти= жнів на рік) у період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати пос= тійну терапію. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний рин= іт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні цетиризину (рацемату)).

Діти.

Застосування левоцетиризину дітям віком до 2 років не рекомендується через обмеженість д= аних у цій віковій категорії.

Препарат застосовувати дітям віком від 2 років.

Передозування.

Симптоми: сим= птоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість із наступною сонливістю у дітей.<= /p>
Лікування. Сп= ецифічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму неефективний.

= Побічні реакції.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвище= на втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депр= есія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку ор= ганів слуху та рівноваги: вертиго.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку печінки та жовчовивідних шл= яхів: гепатит.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку нирок та сечовидільної сист= еми: дизурія, затримка сечі.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку імунної системи:= гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку дихальної системи, органів = грудної клітки та середостіння: задишка.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку травного тракту:= діарея, блювання, запор, сухість = у роті, нудота, біль у животі.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку шкіри та підшкірних тканин:= ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>З боку скелетно-м’язової системи:<= /span> міалгія, артралгія.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Результати досліджень:<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'> збільшена маса тіла, відхилення функціональних печінкових проб від нормальних значень.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Порушення харчування та обміну реч= овин: підвищений апетит.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Загальні порушення: набряк.

Прийом препарату слід припинити у разі появи будь-якого з вище перелічених побічних ефектів і коли причина його розвитку= не може бути встановлена однозначно.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять = до складу пероральних крапель, можуть спричинити розвиток алергічних реакцій (можливо, відстрочених).

Опис окремих побічних реакцій

Повідомляли про свербіж після припинення застосува= ння левоцетиризину.

Звітність щодо побічних реакцій

Звітність щодо підозрюваних побічних реакцій після затвердження лікарського засобу важлива. Це дозволяє продовжи= ти моніторинг співвідношенням користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності<= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;mso-fareast-language:EN-= US'>.

<= /p>
Тер= мін придатності. 4 роки.

Після відкриття флакона зберігати не більше = 6 тижнів. <= o:p>

Умови зберігання. <= b>

Зб= ерігати при температурі не вище 25 °C у недоступн= ому для дітей місці.

Не заморожувати!

Упаковка.

По 20 мл розчину у флаконах із коричневого с= кла з поліетиленовою крапельницею;

по 1 флакону в картонній коробці.

Катего= рія відпуску. Без рецепта.

Виробник. ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщи= на.<= o:p>

Місцезн= аходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай 65, Угорщина.<= o:p>

=

КЛкр =3D	[140 – вік (роки)] x маса тіла (кг)<= /span>	(x 0,85 для жінок)
72 x креатинін сироватки крові (мг/д= л)

Функція нирок	Кліренс креатиніну, мл/хв	Доза та кількість прийомів<= /o:p>
Нормальна функція нирок	≥ 80	5 мг 1 раз на добу
Порушення легкого ступеня	50-79	5 мг 1 раз на добу
Порушення помірного ступеня=	30-49	5 мг 1 раз на 2 доби<= /span>
Порушення тяжкого ступеня	< 30	5 мг 1 раз на 3 доби<= /span>
Кінцева стадія захворювання ниро= к. Пацієнти, які перебувають на діа= лізі	< 10	Протипоказано<= /p>

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу